Описание
Прозрачная бесцветная или прозрачная с желтоватым оттенком жидкость.
Способ применения
В вену взрослым вводят медленно (в течение 4–6 минут) по 5–10 мл раствора с концентрацией 24 мг/мл (0,12–0,24 г), который предварительно разводят в 10–20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10–20 мл раствора с концентрацией 24 мг/мл (0,24–0,48 г) разводят в 100–150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30–50 капель в минуту. Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней. Высшие дозы эуфиллина для взрослых в вену: разовая – 0,25 г, суточная – 0,5 г. Детям до 14 лет препарат рекомендуется применять с осторожностью из-за возможных побочных эффектов. Однако при необходимости детям вводят эуфиллин внутривенно из расчета разовой дозы 2-3 мг/кг предпочтительно капельно. Высшие дозы для детей внутривенно: разовая – 3 мг/кг, суточная – в возрасте до 3 мес. – 0,03–0,06 г, от 4 до 12 мес. – 0,06–0,09 г, с 2 до 3 лет – 0,09–0,12 г, от 4 до 7 лет – 0,12–0,24 г, от 8 до 18 лет – 0,25–0,5 г.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату (в т.ч. к др. производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин), выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отек легких, тяжелая коронарная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе. С осторожностью: Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12- перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипертрофия предстательной железы, детский возраст до 14 лет, пожилой возраст (старше 55 лет). С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.
Побочные действия
• Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревога, раздражительность, тремор, судороги. • Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия (в т. ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии. • Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме –снижение аппетита. • Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка, эксфолиативный дерматит. • Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение «приливов» к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение. Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата. • Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.
Состав
Активное вещество: 1 мл раствора содержит: аминофиллин (эуфиллин для инъекций) – 24 мг.
Вспомогательные вещества: Вода для инъекций – до 1 мл.
Описание лекарственной формы
Прозрачная бесцветная или прозрачная с желтоватым оттенком жидкость.
Фармакокинетика
Биодоступность и кинетика всасывания зависят от лекарственной формы препарата. Биодоступность для жидких лекарственных форм – 90–100 %. Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме при внутривенном введении 0,3 г – 15 мин, величина максимальной концентрации препарата в крови – 7 мкг/мл. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30–70 % от "идеальной" массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых – 60 %, у новорожденных – 36 %, у больных циррозом печени – 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10–20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови – 5–10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45–55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1–5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес., у которых вследствие чрезвычайно длительного периода полувыведения кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30 % от такового для аминофиллина). У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения у новорожденных и детей до 6 мес. – более 24 ч; у детей старше 6 мес. – 3,7 ч ; у взрослых – 8,7 ч; у "курильщиков" (20–40 сигарет в сутки) – 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3–4 мес.); у взрослых с хронической обструктивной болезнью лёгких, "легочным" сердцем и легочно-сердечной недостаточностью – свыше 24 ч. Выводится почками. У новорожденных около 50 % теофиллина выводится с мочой в неизмененном виде против 10 % у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.
Фармакодинамика
Бронхолитическое средство, производное метилксантина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, стимулирует дыхательный центр и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в "малом" круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландинов Е2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.
Показания
Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких; гипертензия в малом круге кровообращения. Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии для уменьшения внутричерепного давления). Левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса (в составе комплексной терапии).
Условия хранения
Защ. от св. мест.
Характеристики
- Торговое название
- Эуфиллина раствор для инъекций 2,4%
- Действующее вещество (МНН)
- аминофиллин
- Дозировка
- 24 мг/мл
- Форма выпуска
- раствор
- Первичная упаковка
- ампула
- Количество в упаковке
- 10
- Производитель
- БИОСИНТЕЗ
- Страна
- Россия
- Срок годности
- 3 года
- ФТГ
- Аденозинергические средства
- Код АТХ
- A11BA
- GTIN (штрих-код)
- 4602884003083