Эзлор, таблетки покрыт. плен. об. 5 мг, 10 шт.

Внутрь,независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, неразжевывая, запивая небольшим количеством воды. Препарат желательно приниматьрегулярно, в одно и то же время суток.

Взрослым иподросткам в возрасте от 12 лет — по 1 таблетке (5 мг) 1 раз всутки.

При сезонномаллергическом рините (при наличии симптомов продолжительностью менее 4 дней внеделю или менее 4 недель в году) необходимо оценивать течение заболевания. Приисчезновении симптомов прием препарата следует прекратить, при повторномпоявлении симптомов прием препарата следует возобновить.

Прикруглогодичном аллергическом рините (при наличии симптомов продолжительностьюболее 4 дней в неделю или более 4 недель в году) препарат следует принимать втечение всего периода экспозиции аллергена.

• Повышенная чувствительность к дезлоратадину, лоратадину, а также к другим компонентам препарата;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 12 лет,
• непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью

Тяжелая почечная недостаточность, судороги в анамнезе.

При изучениилекарственного взаимодействия при многократном совместном применении дезлоратадинас азитромицином, кетоконазолом, эритромицином, флуоксетином и циметидиномклинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено.Одновременный прием пищи или употребление грейпфрутового сока не оказываетвлияния на эффективность препарата. Дезлоратадин не усиливает действие алкоголяна центральную нервную систему, тем не менее, во время пострегистрационногоприменения были зарегистрированы случаи непереносимости алкоголя и алкогольногоопьянения. Поэтому дезлоратадин одновременно с алкоголем следует применять состорожностью.

Наиболее частовстречающиеся побочные эффекты (≥1/100 до <1/10), частота которых быланесколько выше, чем при приеме плацебо («пустышки»): повышенная утомляемость(1,2%), сухость во рту (0,8%) и головная боль (0,6%).

У детей ввозрасте 12–17 лет, по результатам клинических исследований, наиболее частовстречающимся побочным эффектом являлась головная боль (5,9%), частота которойбыла не выше, чем при приеме плацебо (6,9%).

Информация опобочных эффектах представлена по результатам клинических и наблюденийпострегистрационного периода.

Побочныедействия систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимостиот частоты встречаемости с использованием классификации Всемирной организацииздравоохранения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100), нечасто(≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко(<1/10000, включая единичные случаи), частота неизвестна — по имеющимсяданным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Нарушения состороны нервной системы

Часто — головнаяболь;

Очень редко —головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперреактивность,судороги.

Нарушенияпсихики

Очень редко — галлюцинации;

Частотанеизвестна— аномальное поведение, агрессия.

Нарушения состороны обмена веществ и питания

Частотанеизвестна— повышение аппетита.

Нарушения состороны сердечно-сосудистой системы

Очень редко — тахикардия,ощущение сердцебиения;

Частотанеизвестна— удлинение интервала QT.

Нарушения состороны желудочно-кишечного тракта

Часто — сухость ворту;

Очень редко — боль в животе,тошнота, рвота, диспепсия, диарея.

Нарушения состороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко — повышениеактивности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит;

Частотанеизвестна— желтуха.

Нарушения co стороныскелетно-мышечной и соединительной ткани

Очень редко — миалгия.

Нарушения состороны иммунной системы

Очень редко — анафилаксия,ангионевротический отек, одышка, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница.

Нарушения состороны кожи и подкожных тканей

Частотанеизвестна —фотосенсибилизация.

Лабораторные иинструментальные данные

Частотанеизвестна —повышение массы тела.

Общиерасстройства

Часто — повышеннаяутомляемость;

Частотанеизвестна —астения.

Пострегистрационныйпериод

Дети

Частотанеизвестна —удлинение интервала QT, аритмия, брадикардия, аномальное поведение,агрессия.

Если любые изуказанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили другиепобочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы

Прием дозы,превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либосимптомов. В ходе клинических исследований ежедневное применение у взрослых иподростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней несопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со сторонысердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследованииприменение дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз вышерекомендованной) в течение 10 дней не вызывало удлинение интервала QT и несопровождалось появлениями серьезных побочных эффектов.

Лечение

При случайномприеме внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительнообратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка, прием активированногоугля; при необходимости — симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводитсяпри гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.

Одна таблеткасодержит

Действующеевещество

Дезлоратадин                                                             5,000 мг.

Вспомогательныевещества

Лактозымоногидрат (сахар молочный)                  70,000 мг

Целлюлозамикрокристаллическая (МКЦ-101)    12,100 мг

Кроскармеллозанатрия                                             4,000 мг.

Повидон К-25                                                             3,000 мг

Магния стеарат                                                          0,900 мг

Состав оболочки

Поливиниловыйспирт                                             1,407 мг

Макрогол-4000                                                           0,969 мг

Титана диоксид                                                          0,624 мг.

Круглыедвояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белогоцвета, на поперечном разрезе видны два слоя — ядро белого или почти белогоцвета и пленочная оболочка.

Всасывание

После приемапрепарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно- кишечноготракта, при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме кровидостигаются в течение 30 мин, а максимальная концентрация — приблизительночерез 3 ч.Биодоступность дезлоратадина дозопропорциональна при приеме дозы в интервале от5 мг до 20 мг.

Распределение

Связываниедезлоратадина с белками плазмы составляет 83–87%. При применении у взрослых иподростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут.клинически значимой кумуляции дезлоратадина не отмечается. Одновременный приемпищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет нараспределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз/сут). Непроникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Подвергаетсяинтенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием 3-OH-дезлоратадина,соединенного с глюкуронидом. Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не являетсясубстратом или ингибитором Р-гликопротеина.

Выведение

Периодполувыведения — 20–30 часов (в среднем — 27 часов). Дезлоратадин выводится изорганизма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве внеизмененном виде (почками — <2% и через кишечник — <7%).

Блокатор H₁-гистаминовыхрецепторов (длительного действия). Является первичным активным метаболитомлоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в том числе —высвобождение противовоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛЛ, ИЛ-6,ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES), продукциюсупероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезиюи хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как P-селектин, IgE-опосредованноевысвобождение гистамина, простагландина D₂ и лейкотриена C₄. Таким образом,предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладаетпротивозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемостькапилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.

Препарат неоказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладаетседативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скоростьпсихомоторных реакций.

Вклинико-фармакологических исследованиях применения дезлоратадина врекомендуемой терапевтической дозе не отмечалось удлинения интервала QT на ЭКГ.

Действиедезлоратадина начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжаетсяв течение 24 часов.

Сезонный икруглогодичный аллергический риниты (устранение или облегчение чиханья,заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда ипокраснения глаз, слезотечения);

Крапивница (уменьшение илиустранение кожного зуда, сыпи).

Применениепрепарата при беременности противопоказано в связи с отсутствием клиническихданных о безопасности его применения во время беременности.

Дезлоратадинвыделяется с грудным молоком, поэтому применение препарата в период грудноговскармливания противопоказано.

Исследованийэффективности дезлоратадина при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.

Следуетсоблюдать осторожность при применении дезлоратадина у пациентов с судорогами ванамнезе, в особенности у пациентов детского возраста. В случае развитиясудорог следует прекратить применение дезлоратадина.

Влияние наспособность управлять транспортными средствами, механизмами

Следуетпринимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочныхэффектов, как головокружение и сонливость. В период лечения дезлоратадиномследует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видовдеятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстротыпсихомоторных реакций.