Глимепирид Канон, таблетки 4 мг, 30 шт.

В начале лечения препарат Глимепирид Канон применяют внутрь в дозе 1 мг 1 раз в сутки (непосредственно перед или во время обильного завтрака), при необходимости постепенно увеличивая дозу на 1 мг за 1-2 недели до 2 мг, 3 мг, 4 мг, 6 мг, 8 мг.Максимальная рекомендованная суточная доза - 6 мг. Дозы свыше 6 мг эффективны только в исключительных случаях.Очень важно не пропускать прием пищи после приемаглимепирида.Пропуск приема препарата нельзя устранять путем последующего приема его более высокой дозы, ведущей к гипогликемии. Таблетки принимают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды (около 0,5 стакана).Лечение длительное, под контролем содержания глюкозы в крови.Применение в комбинации с метформином.В случае недостаточной стабилизации концентрации глюкозы в крови у пациентов, принимающих метформин, может быть начата сопутствующая терапия глимепиридом. При сохранении дозы метформина на прежнем уровне лечение глимепиридом начинается с минимальной дозы в1 мг, а затем его доза постепенно увеличивается в зависимости от желаемойконцентрации глюкозы в крови, вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированная терапия должна проводиться под тщательным медицинским наблюдением.Применение в комбинации с инсулином.В случаях, когда не удается достигнуть нормализации концентрации глюкозы в крови приемом максимальной дозы глимепирида в монотерапииили в комбинации с максимальной дозой метформина, возможна комбинация глимепирида с инсулином. В этом случае последняя, назначенная пациенту доза глимепирида остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с минимальной дозы, с возможным последующим постепенным увеличением дозы инсулина под контролемконцентрации глюкозы в крови.Комбинированное лечение требует обязательного врачебного контроля.Перевод пациента с другого пероралъного гипогликемическогопрепарата на глимепирид.Не существует точного соотношения между дозами глимепирида и других пероральных гипогликемических препаратов. При переводе стаких препаратов на глимепирид начальная суточная доза последнего должна составлять 1 мг (даже в том случае, если пациента переводят на глимепирид с максимальной дозы другого пероралъного гипогликемического препарата). Любое повышение дозы глимепирида следует проводить поэтапно с учетом ответа на глимепирид в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимо принимать во внимание используемую дозу и продолжительность эффектапредшествующего гипогликемического средства. В некоторых случаях, особенно при приеме гипогликемических препаратов с большим периодом полувыведения, может возникнуть необходимость во временном (в течение нескольких дней) прекращении лечения во избежаниеаддитивного эффекта, повышающего риск развития гипогликемии.Перевод больного с инсулина на глимепирид.В исключительных случаях, при проведении инсулинотерапии упациентов с сахарным диабетом 2 типа, при компенсации заболевания и при сохранной секреторной функции бета-клеток поджелудочной железы, может быть показан перевод на глимепирид. Перевод должен проводиться под тщательным наблюдением врача. При этом перевод пациента на глимепирид начинают с минимальной дозы глимепирида в1мг.

Сахарный диабет 1 типа;диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и ко­ма; гиперосмолярная кома; повышенная чувствительность к глимепириду  или к какому-либо    неактивному    компоненту препарата, к   другим производным сульфонилмочевины   или   к  сульфаниламид­ным препаратам (риск развития реакций гиперчувствительности); тяжелые нарушения  функции печени; тяжелые нарушения функции почек (в т.ч. больные, находящиеся на гемодиали­зе); непереносимость лактозы, дефицит лактазы,   глкжозо-галактозная   мальабсорбция; детский возраст до  18 лет; недостаточность  глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы; беременность и период грудного вскармливания.С осторожностью - состояния, требующие перевода пациента на инсулинотсрапию (обширные ожоги, тяжелая множественная травма, обширные хирургические вмешательства); надпочечниковая недостаточность; забо­левания щитовидной железы (гипотиреоз, тиреотоксикоз); нарушения всасыва­ния пищи и лекарственных средств в желудочно-кишечном тракте, в том числе кишечная непроходимость, парез кишеч­ника; инфекционная лихорадка; алкого­лизм; в первые дни лечения (повышен­ный риск развития гипогликемии); при повышенном риске развития гипогликемии; при интеркуррентных заболеваниях во время лечения или при изменении образа жизни пациента (изменение диеты и времени приема пищи, увеличение или уменьшение физической активности).

Усиление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с инсулином или другими гипогликемическими препаратами, ингибиторами АПФ, аллопуринолом, анаболическимистероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином,гуанетидином, изофосфамидами, ингибиторами МАО, миконазолом, ПАСК, пентоксифиллином (при инъекционном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом,хинолонами, салицилатами, сульфинпиразоном, сульфаниламидами, тетрациклинами.Ослабление гипогликемического действия глимепирида возможно приодновременном применении с ацетазоламидом, барбитуратами, кортикостероидами, диазоксидом, диуретиками, эпинефрином (адреналином) и другими симпатомиметиками, глюкагоном, слабительными средствами (после длительного применения), никотиновой кислотой (в высоких дозах), эстрогенами и прогестогенами, фенотиазином, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы.При одновременном применении блокаторы гистаминовыхH2-рецепторов, клонидин и резерпин способны как потенцировать, так и снижать гипогликемическое действие глимепирида.На фоне применения глимепирида возможно усиление или ослабление действия производных кумарина.Этанол может усиливать или ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Редко: Со стороны обмена веществ: развитие гипогликемических реакций. Эти реакции, главным образом, возникают вскоре после приема препарата, и их не всегда удается легко купировать. Со стороны органов зрения: во время лечения (особенно в его начале) может наблюдаться транзиторное снижение зрения, обусловленное изменением концентрации глюкозы в крови. Со стороны системы органов пищеварения: повышение активности печеночных ферментов, холестаз, желтуха, гепатит (вплоть до развития печеночной недостаточности). Со   стороны   системы  кроветворения:  тромбоцитопения   (от  умеренной   до   тяжелой), лейкопения,  гемолитическая  или  апластическая  анемия,  эритроцитопения, гранулоцитопения,   агранулоцитоз  и  панцитопения. Иногда: Со  стороны  системы  органов  пищеварения:  тошнота, рвота,   ощущение  тяжести   или дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, диарея, очень редко приводящие к прекращению лечения. Аллергические реакции: появление симптомов крапивницы (зуд, кожная сыпь). Такие реакции бывают, как правило, умеренно выраженными, но могут прогрессировать, сопровождаясь падением артериального давления, диспноэ, вплоть до развития анафилактического шока. При появлении симптомов крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами, или подобными им веществами, также возможно развитие аллергического васкулита. В исключительных случаях: Прочие побочные действия: возможно развитие фотосенсибилизации, гипонатриемии. Поскольку отдельные побочные действия, такие как: тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, тяжелые аллергические реакции, печеночная недостаточность, могут при определенных обстоятельствах представлять собой угрозу для жизни, в случае развития нежелательных или тяжелых реакций больному необходимо сразу же информировать о них лечащего врача и ни в коем случае не продолжать прием препарата без его рекомендации.

При приеме внутрь большой дозы глимепирида возможно развитие гипогликемии продолжительностью 12-72 часа, которая может повторяться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови.Лечение: если пациент в сознании - немедленный прием углеводов(глюкоза или кусочек сахара, сладкий фруктовый сок или чай). Вбольшинстве случаев рекомендуется наблюдение в условиях стационара. При приеме большого количества препарата показано промывание желудка с последующим введением активированного угля (адсорбента) и сульфата натрия (слабительного), введение декстрозы внутривенноструйно: 50 мл 40 % раствора, затем инфузия 10% раствора.Необходимо постоянное наблюдение и поддержание жизненно важных функций, концентрации глюкозы в крови (не ниже 5,5 ммоль/л) в течение как минимум 24-48 ч (возможны повторные эпизоды гипогликемии). После восстановления сознания необходимо дать пациенту пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии). В дальнейшем лечение должно быть симптоматическим.При лечении гипогликемии, развившейся вследствие нечаянногоприема глимепирида грудным или маленьким ребенком, доза декстрозы должна тщательно контролироваться для того, чтобы избежать опасной гипергликемии.

глимепирид 4 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 53,3 мг, кроскармеллоза натрия 6,7 мг, крахмал кукурузный 30 мг, маннитол 100 мг, магния стеарат 1,5 мг, повидон-К30 4,5 мг.

При многократном приеме глимепирида в суточной дозе 4 мг максимальная концентрация в крови (Сmах) достигается через 2,5 ч и составляет 309 нг/мл. Существует линейное соотношение между дозой и Сmах, а также между дозой и площадью под кривой «концентрация-время» (AUC). При приеме внутрь глимепирида его биодоступность составляет 100 %. Прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание, за исключением незначительного замедления скорости абсорбции. Объем распределения -8,8 л. Связь с белками - 99 %, клиренс - 48 мл/мин.Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно в виде метаболитов почками (60 % введенной дозы) и кишечником (40 %). Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения (Т1/2) - 5-8 ч.У пациентов с нарушениями функции почек (с низким клиренсом креатинина) наблюдается тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови, что, по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением глимепирида вследствие более низкого связывания его с белками плазмы. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции препарата.

Глимепирид стимулирует секрецию и высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы (панкреатическое действие). В основе этого эффекта лежит увеличение реакции бета-клеток поджелудочной железы на физиологическую стимуляцию глюкозой, при этом количество секретируемого инсулина значительно меньше, чем при действии других производных сульфонилмочевины, таким образом, обеспечивается меньший риск развития гипогликемии. Помимо этого, глимепирид обладает внепанкреатическим действием - способностью улучшать чувствительность периферических тканей (мышечной, жировой) к действию собственного инсулина, снижать поглощение инсулина печенью; ингибирует продукцию глюкозы в печени. Глимепирид избирательно ингибирует циклооксигеназу и снижает, превращение арахидоновой кислоты в тромбоксан А2, который способствует агрегации тромбоцитов, таким образом оказывая антиагрегантное действие. Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает концентрацию малонового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перекисного окисления липидов, это способствует антиатерогенному действию препарата. Глимепирид способствует снижению выраженности окислительного стресса в организме пациента, который постоянно присутствует при сахарном диабете 2-го типа.

Сахарный диабет 2-го типа при неэффективности диетотерапии и физической нагрузки (в монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или инсулином).

Противопоказан к применению при беременности. В случаепланируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулин.В период лактации следует перевести женщину на инсулин.В экспериментальных исследованиях установлено, что глимепирид выделяется с грудным молоком.

В стрессовых ситуациях (при травме, хирургическом вмешательстве, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) может возникнуть необходимость во временном переводе больного наинсулин.Следует учитывать, что симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пожилых пациентов, пациентов с НЦД или получающих одновременное лечение бета-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином или другими симпатолитиками.При достижении компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к инсулину. в связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развитиягипогликемии необходимо своевременно снизить дозу или отменить глимепирид. Коррекцию дозы также следует проводить при изменении массы тела пациента или при изменении его образа жизни, либо при появлении других факторов, способствующих развитию гипо- илигипергликемии.При переходе на глимепирид с другого препарата необходимо принимать во внимание степень и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического средства. Может возникнутьнеобходимость во временном прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта.В первые недели лечения может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо строгого наблюдения за больным. К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся:нерегулярное, неполноценное питание. изменения привычной диеты. употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи. изменение привычного режима физических нагрузок. одновременное применение других лекарственных средств. Гипогликемия может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов.В период лечения необходим регулярный контроль уровня глюкозы вкрови и моче, а также концентрации гликированного гемоглобин. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциальноопасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Глимепирид представляет собой гипогликемический препарат для перорального применения - производное сульфонилмочевины новой (третьей) генерации. Глимепирид действует, главным образом стимулируя секрецию и высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы (панкреатическое действие). Как и у других производных сульфонилмочевины, в основе этого эффекта лежит увеличение реакции бета-клеток поджелудочной железы на физиологическую стимуляцию глюкозой, при этом количество секретируемого инсулина значительно меньше, чем при действии традиционных препаратов - производных сульфонилмочевины. Наименьшее стимулирующее влияние глимепирида на секрецию инсулина обеспечивает и меньший риск развития гипогликемии. В дополнение к этому, глимепирид обладает внепанкреатическим действием - способностью улучшать чувствительность периферических тканей (мышечной, жировой) к действию собственного инсулина, снижать поглощение инсулина печенью; ингибирует продукцию глюкозы в печени.  Глимепирид избирательно  ингибирует  циклооксигеназу  и  снижает превращение арахидоновой кислоты в тромбоксан А2, который способствует агрегации тромбоцитов, таким образом оказывая антитромботическое действие. Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает уровень малового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перикисного окисления липидов, это способствует антиатерогенному действию препарата. Глимепирид    повышает    уровень  эндогенного  α-токоферола,  активность  каталазы, глютатионпероксидазы и супероксиддисмутазы, что способствует снижению выраженности окислительного  стресса  в   организме  больного,  который   постоянно   присутствует  при сахарном диабете типа 2.

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя