Инвега, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой 3 мг, 28 шт.

Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Нельзя разжёвывать, делить на части или измельчать.

• Шизофрения, взрослые (старше 18 лет): 6 мг один раз в сутки, утром, независимо от приёма пищи. Диапазон 3–12 мг один раз в сутки. При увеличении дозы — на 3 мг с интервалами более 5 суток.
• Шизофрения, подростки (12–17 лет): 3 мг один раз в сутки, утром. При необходимости повышение на 3 мг с интервалами более 5 суток (максимум 12 мг).
• Шизоаффективные расстройства, взрослые: 6 мг один раз в сутки, утром. Диапазон 6–12 мг. Повышение на 3 мг с интервалами более 4 суток.
• Нарушение функции почек: при лёгком нарушении (Cl креатинина $\ge$≥ 50, но < 80 мл/мин) — начальная доза 3 мг/сут, возможно увеличение до 6 мг; при умеренном/тяжёлом (Cl креатинина $\ge$≥ 10, но < 50 мл/мин) — 3 мг через день, возможно повышение до 3 мг ежедневно.
• Нарушение функции печени: при лёгкой и средней степени снижения дозы не требуется.

Гиперчувствительность к палиперидону, рисперидону или любому вспомогательному компоненту препарата. С осторожностью: судорожные состояния в анамнезе и заболевания, снижающие порог судорожной готовности; дисфагия и сужение просвета ЖКТ; пожилые пациенты с деменцией.

• Следует соблюдать осторожность при совместном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT.
• Палиперидон может усиливать эффекты других антипсихотиков, алкоголя и других ЦНС-депрессантов.
• Индукторы/ингибиторы CYP3A4 и Р-гликопротеина могут влиять на концентрацию палиперидона.
• Карбамазепин снижает концентрацию палиперидона в плазме.

• Инфекции: часто — инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит.
• Кроветворение: нечасто — анемия, нейтропения, снижение лейкоцитов; редко — тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз.
• Эндокринная система: нечасто — гиперпролактинемия.
• Обмен веществ: нечасто — анорексия, гипергликемия; редко — сахарный диабет, гипогликемия.
• Психика: часто — бессонница, мания; нечасто — депрессия, нарушения сна.
• Нервная система: очень часто — головная боль; часто — акатизия, дистония, паркинсонизм, седация, сонливость, тремор, слюнотечение; нечасто — судороги, обморок, поздняя дискинезия.
• Сердечно-сосудистая система: нечасто — брадикардия, удлинение интервала QT, повышение/снижение АД.
• ЖКТ: часто — тошнота, диарея, запор, диспепсия; нечасто — дисфагия, метеоризм; очень редко — панкреатит, кишечная непроходимость.
• Кожа: нечасто — сыпь, зуд, акне; редко — отёк Квинке, алопеция.
• Репродуктивная система: нечасто — снижение либидо, эректильная дисфункция, гинекомастия, нарушение менструального цикла; очень редко — приапизм.
• Прочие: часто — увеличение массы тела; нечасто — отёки, лихорадка.

Симптомы: сонливость, седация, тахикардия, артериальная гипотензия, удлинение интервала QT, экстрапрамидные симптомы.

Специфического антидота не существует. Показано промывание желудка (после интубации), активированный уголь, симптоматическая терапия.

При тяжёлых экстрапирамидных симптомах — м-холиноблокаторы. Необходимо помнить о пролонгированном высвобождении действующего вещества.

В 1 таблетке содержится:

• Действующее вещество: палиперидон 3 мг.
• Вспомогательные вещества: полиэтиленоксид 200К, натрия хлорид, повидон (К29-32), стеариновая кислота, бутилгидрокситолуол, полиэтиленоксид 7000К, гидроксиэтилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 3350, целлюлозы ацетат (398-10), краситель белый (гипромеллоза, оксид титана, лактозы моногидрат, триацетат глицерина), воск карнаубский, черные водорастворимые чернила для надписи.

Белые двояковыпуклые таблетки капсуловидной формы с надписью «PAL 3», наносимой чёрными чернилами. Выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

Фармакокинетические характеристики пропорциональны дозе в диапазоне 3–12 мг один раз в сутки.

• Абсорбция: $C_{max}$Cmax достигается через 24 ч. Равновесные концентрации — после 4–5 дней приёма. Абсолютная биодоступность — 28%. Приём с жирной пищей увеличивает $C_{max}$Cmax и AUC на 42–60% и 46–54% соответственно.
• Распределение: кажущийся объём распределения — 487 л. Связывание с белками плазмы — 74% (преимущественно с ${\alpha }_1$α1-кислым гликопротеином и альбумином).
• Метаболизм и элиминация: 59% дозы выводится с мочой в неизменённом виде; ~80% — с мочой, ~11% — с калом. Конечный $T_{1\mathrm{/}2}$T1/2 — около 23 ч. Изоферменты CYP2D6 и CYP3A4 могут играть роль, но значимого участия in vivo не выявлено.

Палиперидон — центрально действующий антагонист дофаминовых D2-рецепторов, обладающий высоким антагонизмом в отношении серотониновых 5-HT2-рецепторов. Также является антагонистом ${\alpha }_1$α1- и ${\alpha }_2$α2-адренергических рецепторов и H1-гистаминовых рецепторов. Не обладает аффинностью к холинергическим, мускариновым и ${\beta }_1$β1-/${\beta }_2$β2-адренергическим рецепторам.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Палиперидон вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие с охватом негативных и продуктивных симптомов шизофрении.

Палиперидон оказывает влияние на структуру сна: уменьшает латентный период до засыпания, уменьшает число пробуждений, увеличивает общую продолжительность сна, повышает индекс качества сна. Оказывает противорвотное действие, может вызывать увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

Таблетки производятся с использованием технологии осмотического высвобождения: осмотическое давление обеспечивает высвобождение палиперидона с контролируемой скоростью. Система состоит из осмотически активного трёхслойного ядра, окружённого полупроницаемой мембраной с двумя лазерными выпускными отверстиями.

Шизофрения, в т. ч. в фазе обострения у взрослых; профилактика обострений шизофрении у взрослых; лечение шизофрении у подростков в возрасте от 12 до 17 лет; терапия шизоаффективных расстройств — в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с антидепрессантами и/или нормотимиками у взрослых.

Применение возможно только в случае крайней необходимости, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. У новождённых, матери которых принимали антипсихотики в III триместре, возможны экстрапирамидные расстройства и синдром «отмены». Палиперидон проникает в грудное молоко — не следует назначать в период лактации.

• Таблетки не деформируются в ЖКТ — не назначать пациентам с сужением просвета ЖКТ или дисфагией.
• Возможен злокачественный нейролептический синдром (ЗНС): гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность вегетативной нервной системы, угнетение сознания. При возникновении — немедленная отмена.
• Риск поздней дискинезии при длительном применении.
• Осторожность при назначении пациентам с аритмиями в анамнезе, врождённым удлинением QT.
• Контроль массы тела и уровня глюкозы в крови.
• Гиперпролактинемия может подавлять репродуктивную функцию.
• Пациенты должны избегать употребления алкоголя.
• Воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами до установления индивидуальной чувствительности.
• Пациентов следует информировать, что нерастворимые компоненты таблетки могут выводиться со стулом — это нормально.

Антипсихотическое (нейролептическое).

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя