Кинезиа, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, 27 шт.

Внутрь, вне зависимости от приема пищи (см. раздел «Фармакокинетика»). Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая и не разламывая. Рекомендуемая доза —одна таблетка (10 мг) два раза в день с интервалом в 12 часов (одна таблетка утром и одна таблетка вечером).

Не следует принимать препарат чаще или в более высоких дозах.

При пропуске дозы не следует принимать двойную дозу препарата. Первоначальное назначение препарата должно быть ограничено 2-4 неделями. При отсутствии эффекта от лечения через 2-4 недели применения препарат должен быть отменен. Если в процессе лечения наблюдается снижение способности пациента ходить, следует рассмотреть возможность прерывания лечения для переоценки пользы применения препарата. Переоценка должна включать отмену препарата и выполнение оценки способности к ходьбе в 25-футовом тесте ходьбы до и после его назначения. Если пациенты больше не получают преимущества при ходьбе после приема препарата, его прием должен быть прекращен.

Особые группы пациентов

Применение у пожилых пациентов

Перед началом лечения следует проверить функцию почек у пожилых пациентов и проводить оценку функции почек в процессе лечения.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Препарат противопоказан пациентам с легкой, умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 80 мл/мин).

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

Для пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Применение у детей

Безопасность и эффективность фампридина у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены.

• Повышенная чувствительность к фампридину или любым другим компонентам препарата
• Одновременный прием других лекарственных форм фампридина или 4-аминопиридина
• Судороги в анамнезе
• Почечная недостаточность (клиренс креатинина < 80 мл/мин)
• Одновременный прием с лекарственными средствами, которые являются ингибиторами OCT2, например, циметидином
• Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

Одновременное лечение другими лекарственными средствами, содержащими фампридин (4-аминопиридин), ввиду возможного усиления побочных эффектов противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Транспортеры органических катионов OCT2 является транспортером, ответственным за активную секрецию фампридина почками. Поэтому, одновременное применение фампридина с лекарственными средствами, которые являются ингибиторами OCT2, например, циметидином, противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Совместный прием фампридина с лекарственными сред-ствами, которые являются субстратами OCT2, например, карведилолом, пропанололом и метформином, требует осторожности (см. раздел «Меры предосторожности при применении»). Интерферон-бета Не наблюдалось фармакокинетического взаимодействия при совместном применении фампридина с препаратами интерфе-рона-бета. Баклофен Не наблюдалось фармакокинетического взаимодействия при совместном применении фампридина с баклофеном.

Безопасность фампридина изучалась в рандомизированных контролируемых клинических исследованиях, в открытых продолжительных исследованиях, а также в постмаркетинговых исследованиях. Выявленные побочные реакции носят в основном неврологический характер и включают: судороги, бессонницу, тревогу, нарушение равновесия, головокружение, парестезию, тремор, головную боль и астению. Это обосновано фармакологическим действием фампридина. Наиболее высокая частота побочных реакций (примерно у 12 % пациентов), выявленных в плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с рассеянным склерозом при приеме фампридина в рекомендуемой дозе, были инфекции мочевыводящих путей.

Для обозначения частоты побочных эффектов используется следующая классификация: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), частота не установлена.

Инфекции и инвазии: очень часто —инфекции мочевыводящих путей; часто —острые респираторные заболевания, назофарингит, вирусные инфекции.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна —реакции гиперчувствительности (в том числе, ангионевротический отек, кожные высыпания, крапивница, анафилактические реакции).

Со стороны центральной нервной системы: часто — бессонница, тревога, головокружение, головная боль, нарушение равновесия, парестезии, тремор; частота неизвестна —судороги, невралгия тройничного нерва.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто —ощущение сердцебиения; частота неизвестна —тахикардия, гипотония.

Со стороны дыхательной системы: часто —одышка, боль в горле.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто —тошнота, рвота, запор, диспепсия.

Со стороны опорно-двигательной системы: часто —боль в спине.

Прочие: часто —слабость; частота неизвестна —дискомфорт в груди.

Симптомы При передозировке фампридином описаны симптомы со стороны нервной системы: спутанность сознания, дрожь, потли-вость, судороги, амнезия. При высоких дозах 4-аминопиридина описаны следующие побочные эффекты со стороны центральной нервной системы: спутанность сознания, судороги, эпилептический статус, непроизвольные и хореоатетоидные движения. Другие описанные побочные эффекты в высоких дозах включают случаи гипертонии, сердечной аритмии (например, наджелудочковой тахикардии и брадикардии), а также желудочковой тахикардии. Лечение Симптоматическая терапия. Пациентам с повторяющимися припадками назначают бензодиазепины, фенитоин или другие препараты, применяемые в качестве средств противоэпилептической терапии.

1 таблетка содержит:

действующее вещество: фампридин —10 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат; оболочка: Опадрай Y-1-7000 белый (гипромеллоза, титана диоксид Е 171, макрогол).

Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с тиснением «10» на одной стороне. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Абсорбция При приеме внутрь фампридин полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не оказывает суще-ственного влияния на фармакокинетику фампридина. Исследование фармакокинетики препарата Кинезиа после приема пищи показало сопоставимость фармакокинетических профилей препарата при его приеме натощак или после завтрака. Распределение Фампридин является жирорастворимым лекарственным средством и легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Фампридин не является субстратом для P-гликопротеина. Степень связи фампридина с белками плазмы у человека составляет 3-7 %. Объем распределения (Vd/F) = 332,167 ± 59,696 л. Метаболизм У человека фампридин метаболизируется путем окисления до 3-гидрокси-4-аминопиридина, далее конъюгируется до 3-гидрокси-4-аминопиридина сульфата. Активность метаболитов фампридина в исследованиях in vitro в отношении калиевых каналов не обнаружена. 3-гидроксилирование фампридина до 3-гидрокси-4-аминопиридина микросомами печени человека, по-видимому, катализируется цитохромом P450 2E1 (CYP2E1) без признаков значимого ингибирования CYP2E1. Имеются сведения о прямом ингибировании CYP2E1 фампридином в концентрации 30 μM (примерно на 12 %), что примерно в 100 раз превышает среднюю концентрацию фампридина в плазме при использовании дозировки 10 мг. Обработка культивируемых гепатоцитов человека фампридином практически не влияла на индукцию ферментов CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1 или CYP3A4/5. Выведение Фампридин обладает линейной фармакокинетикой. Период полувыведения составляет около 6 часов. Cmax и, в меньшей степени AUC, увеличивается пропорционально принятой дозе. Основным методом элиминации фампридина является почечная экскреция, причем приблизительно 90 % дозы выделяется в неизмененном виде в течение 24 часов. Почечный клиренс значительно выше, чем скорость клубочковой фильтрации, благодаря активному участию транспортера органиче-ского катиона 2 (OCT2). С фекалиями выводится менее 1 % от вводимой дозы. Нет данных о клинически значимом накоплении фампридина при приеме в рекомендуемой дозе у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью происходит накопление фампридина пропор-ционально степени тяжести почечной недостаточности.

Фампридин является блокатором калиевых каналов. Улучшает проведение нервного импульса по демиелинизированным волокнам. Проникает через гематоэнцефалический барьер, в демиелинизированных нейронах блокирует калиевые каналы и препятствует выходу ионов калия из клетки, тем самым продлевая реполяризацию и усиливая формирование потенциала действия нервного импульса.

Симптоматическое лечение нарушений ходьбы у взрослых пациентов с рассеянным склерозом (4-7 баллов по расширенной шкале инвалидизации EDSS).

Период беременности

Существует ограниченное количество данных о применении фампридина у беременных женщин. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Рекомендуется избегать применения фампридина при беременности.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, выделяется ли фампридин с молоком человека или животного. Применение фампридина не рекомендуется во время кормления грудью. Фертильность В исследованиях на животных не было обнаружено никакого влияния на фертильность.

Перед применением препарата должен быть исследован клиренс креатинина, он также должен оцениваться в течение всего периода применения препарата (см. раздел «Меры предосторожности при применении»). Не выявлено увеличения эффекта от приема фампридина при увеличении дозы более 10 мг дважды в день. Побочные эффекты развиваются чаще при превышении рекомендованной дозы фампридина.

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя