Кортизон, таблетки 25 мг, 80 шт.

Кортизон назначают внутрь. При хронической надпочечниковой недостаточности обычная средняя поддерживающая доза составляет 25-50 мг в сутки. Суточную дозу препарата назначают в 2 приема, воспроизводя суточный ритм секреции кортизона – 2/3 суточной дозы утром (в 6-8 час) и 1/3 суточной дозы вечером (в 17-18 час).

При угрозе стресса суточную дозу увеличивают в 2-3 раза и назначают в 3-4 приема (через 6-8 час). При врожденной дисфункции коры надпочечников кортизон применяют в дозе 25 мг в сутки в сочетании с другими глюкокортикостероидными препаратами (преднизолоном, дексаметазоном). Максимальные дозы для взрослых: разовая – 150 мг, суточная – 300 мг. Детям кортизон назначают в меньших дозах в зависимости от возраста.

Максимальные дозы для детей: до 5 лет: разовая – 25 мг, суточная – 75 мг; от 5 до 10 лет: разовая – 50 мг, суточная – 150 мг; старше 10 лет: разовая – 75 мг, суточная – 225 мг.

При необходимости замены кортизона другими препаратами с глюкокортикостероидной активностью, следует помнить, что 25 мг кортизона эквивалентно по действию 20 мг гидрокортизона; 5 мг преднизолона или преднизона; 4 мг метилпреднизолона или триамцинолона; 0,75 мг дексаметазона.

Для кратковременного применения по «жизненным» показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность.

Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, выраженность побочных эффектов нестероидных противовоспалительных препаратов, сердечных гликозидов, эстрогенов, андрогенов, стероидных анаболиков, амфотерицина В, аспарагиназы. Снижает эффективность гипогликемических, гипотензивных лекарственных средств и диуретиков.

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

Гипокалиемия, вызываемая глюкокортикостероидами, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов. Терапевтическое действие глюкокортикостероидов снижается под влиянием фенитоина, барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина и других индукторов «печеночных» микросомальных ферментов (увеличение скорости метаболизма).

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения.

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, «стероидный» сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, «стероидная» язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота.

В редких случаях – повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз,  трофические изменения роговицы, экзофтальм.

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение.

Обусловленные минералокортикоидной активностью:
задержка жидкости и ионов натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц,
необычная слабость и утомляемость).

Со стороны опорно-двигательного аппарата:
замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы
костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, «стероидная» миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек:
замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, «стероидные» угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд, анафилактический шок), местные аллергические реакции.
Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром «отмены».

Одна таблетка содержит: активное вещество: кортизона ацетат в пересчете на 100 % - 25 мг; вспомогательные вещества: сахароза, крахмал картофельный, стеариновая кислота.

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Абсорбция быстрая и практически полная в верхних отделах тощей кишки. Пища несколько замедляет скорость абсорбции, но не уменьшает ее степень. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 0,5-1,5 ч. Подвергается сначала пресистемному метаболизму, при котором происходит превращение в активный метаболит - гидрокортизон. Связь с белками плазмы – 90 %. Быстро метаболизируется в печени, почках, периферических тканях с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся в основном почками. Период полувыведения - около 1,5 ч.

Кортизон – биологически неактивное соединение, которое в печени превращается в гидрокортизон, оказывающий влияние на углеводный, липидный и белковый обмен. Обладает минералокортикоидной активностью (задержка ионов натрия, задержка жидкости, выведение ионов калия), но более слабой, чем истинные минералокортикоиды. Способствует накоплению гликогена в печени, повышает концентрацию глюкозы в крови, вызывает увеличение выведения азота с мочой. Оказывает противовоспалительное, иммунодепрессивное и противоаллергическое действие.

Противовоспалительный эффект обусловлен угнетением фосфолипазы А2, что приводит к торможению синтеза простагландинов, снижению выделения макрофагального хемотаксического фактора, уменьшению миграции макрофагов и лимфоцитов в очаг воспаления, стабилизации мембран лизосом и предотвращению выделения лизосомальных ферментов. Иммунодепрессивное действие связано со снижением количества иммунокомпетентных клеток, уменьшением связывания иммуноглобулинов с клеточными рецепторами, подавлением бласттрансформации В-лимфоцитов, снижением количества интерлейкинов, цитокинов, циркулирующих иммунокомплексов, фракций комплемента.

Увеличивает выведение ионов кальция с мочой, активирует резорбцию костной ткани, повышает активность остеокластов, снижает – остеобластов. Стимулируя ферментные системы печени, активирует глюконеогенез. Обладая катаболическим действием, увеличивает распад белков. Оказывая липолитическое действие, повышает концентрацию жирных кислот в крови. Снижает выработку адренокортикотропного гормона передней долей гипофиза (принцип отрицательной обратной связи), что обусловливает подавление активности и последующую атрофию коры надпочечников. Длительность действия – 6-8 ч.

Хроническая надпочечниковая недостаточность (болезнь Аддисона, гипокортицизм после двусторонней тотальной адреналэктомии, гипопитуитаризм с вторичным  гипокортицизмом, врожденная дисфункция коры надпочечников) - в сочетании с минералокортикостероидами. По остальным показаниям, характерным для глюкокортикостероидов, в настоящее время не применяется.

Кортизон проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Во время беременности (особенно в I триместре) препарат может быть применен только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При длительной терапии в период беременности не исключена возможность внутриутробной задержки роста плода. Также существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного. Если необходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, то кормление грудью следует прекратить.

В ходе лечения необходимо контролировать внутриглазное давление и состояние роговицы. Отмена осуществляется постепенным снижением дозы (опасность синдрома «отмены»): чем более продолжительный курс лечения, тем более медленным должно быть снижение дозы. Во время лечения глюкокортикостероидами не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа). У детей во время длительного лечения необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые во время лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача. Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами В связи с возможностью развития головокружения, дезориентации, галлюцинаций, судорог, повреждения зрительного нерва препарат следует с осторожностью назначать лицам, управляющим транспортными средствами и занимающимся другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Глюкокортикостероиды

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя