Ксантинола никотинат, раствор для в/в и в/м введения 15%, ампулы 2 мл, 10 шт.

Внутримышечно, внутривенно (струйно или капельно).

Внутримышечно

Препарат вводят внутримышечно по 0,3 г (2 мл препарата) 1-3 раза в сутки. В зависимости от характера заболевания дозу можно постепенно увеличить до 0,6-0,9 г (4-6 мл препарата) 2-3 раза в сутки. Длительность лечения составляет 2-3 недели.

Внутривенно

Препарат вводят внутривенно струйно медленно по 0,3 г (2 мл препарата) 1 -2 раза в сутки (больной при этом должен находиться в горизонтальном положении). Длительность лечения составляет 5-10 дней.

При острых нарушениях периферического и мозгового кровообращения препарат вводят внутривенно капельно со скоростью 40-50 капель в минуту. Для этого 1,5 г (10 мл) препарата разводят в 200-500 мл 5 % раствора глюкозы или в 200 мл изотонического раствора натрия хлорида, полученную инфузионную смесь вводят капельно в течение 1,5- 4 часов. Инфузию можно повторять до 4 раз в сутки; длительность лечения составляет 5- 10 дней.

Пациентам с имплантированным водителем ритма препарат назначают в более низкой дозе.

Гиперчувствительность, острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, острое кровотечение, острый инфаркт миокарда, митральный стеноз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), артериальная гипотензия, беременность (особенно в I триместре), период грудного вскармливания, острая почечная недостаточность, глаукома, повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, нестабильная стенокардия. Детский возраст (опыт применения отсутствует).

Во избежание резкого понижения артериального давления препарат нельзя применять одновременно с гипотензивными средствами. Нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО, строфантином. Одновременное применение препаратов никотиновой кислоты в сочетании с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (статинами) может увеличивать риск развития миопатии и рабдомиолиза. Одновременное употребление алкоголя может усилить выраженность побочного действия ксантинола никотината (ощущение жара, покраснение кожных покровов).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение артериального давления, головокружение, ощущение жара, покраснение кожных покровов.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, анорексия, гастралгия, боли в животе, боли в эпигастрии.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Аллергические реакции: отек лица, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: слабость, озноб, покалывание кожи, особенно в области головы и шеи. Эти симптомы обычно исчезают через 10-20 минут, не требуют специального лечения и отказа от применения данного препарата.

При применении препаратов никотиновой кислоты может отмечаться ложное повышение концентрации катехоламинов в плазме крови и моче, а также может отмечаться ложноположительный результат определения глюкозы в моче с использованием пробы Бенедикта.

При длительном назначении в высоких дозах препарат вызывает изменение толерантности к глюкозе, повышение активности "печеночных" трансаминаз, щелочной фосфатазы и уровня мочевой кислоты в сыворотки крови.

При появлении нежелательных эффектов, не описанных в данной инструкции, и усилении вышеуказанных побочных эффектов при терапии данным препаратом следует немедленно сообщить об этом лечащему врачу.

Симптомы: снижение артериального давления, слабость, головокружение, боль в животе, рвота.

Лечение: симптоматическое.

Раствор - 1 мл:

• Действующее вещество: Ксантинола никотинат -150 мг.
• Вспомогательные вещества: Вода для инъекций - до 1 мл.

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакокинетика ксантинола никотината плохо изучена. После внутримышечного введения всасывается быстро и полно. При многократном применении лекарственного средства его фармакокинетика не изменяется. Кумуляция лекарственного средства не отмечается.

После введения подвергается интенсивному метаболизму в печени. У пациентов с нарушением функции печени и почек отмечено замедление элиминации ксантинола никотината и повышение его био-доступности. Аналогичная ситуация имеет место у пожилых лиц (в возрасте старше 60 лет), в сравнении с молодыми пациентами.

Ксантинола никотинат сочетает свойства лекарственных средств группы теофиллина и никотиновой кислоты: оказывает антиагрегантное действие, расширяет периферические сосуды, улучшает коллатеральное кровообращение.

Блокируя аденозиновые рецепторы и фосфодиэстеразу, увеличивает содержание циклического аденозинмонофосфата в клетке, субстратно стимулирует синтез никотинамидадениндинуклеотида и никотинамидадениндинуклеотидфосфата. Улучшает микроциркуляцию, оксигенацию и питание тканей, при продолжительном применении активирует процессы фибринолиза, снижает содержание холестерина и атерогенных липидов, усиливает активность липопротеинлипазы, уменьшает вязкость крови, снижает агрегацию тромбоцитов.

Уменьшая общее периферическое сосудистое сопротивление, способствует увеличению минутного объема крови и усилению мозгового кровообращения, уменьшает выраженность последствий церебральной гипоксии.

В составе комплексной терапии: облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, острый тромбофлебит (поверхностных и глубоких вен), трофические язвы голеней, цереброваскулярная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, атеросклероз коронарных артерий, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.

Не применять в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности применение препарата допустимо только при наличии абсолютных показаний и тщательном наблюдении врача за состоянием пациента.

В связи с тем, что никотиновая кислота выделяется в грудное молоко, применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Ксантинола никотинат вызывает "никотиноподобный" синдром, сопровождающийся гиперестезией слизистой оболочки носа и рта (обостряет чувствительность обонятельных и вкусовых рецепторов) в связи с этим запах и вкус принимаемых во время терапии алкогольных напитков воспринимается более резким и извращенным.

При сахарном диабете необходимо тщательно контролировать гликемию.

Избегать попадания раствора в глаза или на слизистые оболочки.

Большие дозы препарата могут вызывать головокружение, слабость и артериальную гипотензию, в связи с этим следует воздержаться от управления автотранспортным средством, работы с механизмами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя