Ламитор, таблетки 100 мг, 30 шт.

— выраженные нарушения функции печени;— повышенная чувствительность к ламотриджину и другим компонентам препаратПрепарат не следует назначать при беременности и в период лактации, за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Применение у детейНачальная доза Ламитора для детей от 2 до 12 лет, не принимающих натрия вальпроат, но принимающих другие противоэпилептические препараты, индуцирующие изоферменты, составляет 2 мг/кг/сут (в 2 приема) в течение первых 2 недель и 5 мг/кг/сут (в 2 приема) в течение следующих 2 недель. Поддерживающая доза - 5-15 мг/кг/сут (в 2 приема).Начальная доза Ламитора для детей, принимающих натрия вальпроат в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами, индуцирующими изоферменты, составляет 0.2 мг/кг 1 раз/сут в течение первых 2 недель, затем 0.5 мг/кг 1 раз/сут в течение следующих 2 недель. Затем дозу следует увеличить до достижения оптимального терапевтического эффекта. Поддерживающая доза - 1-5 мг/кг (в 1 или 2 приема).

При одновременном применении с противоэпилептическимипрепаратами, индуцирующими изоферменты печени (фенитоин,карбамазепин, фенобарбитал, примидон), усиливается метаболизмЛамитора, что может потребовать увеличения его дозы.

Натрия вальпроат, конкурирующий с ламотриджином в отношенииметаболизирующих изоферментов печени, угнетает его метаболизм. Нетданных о том, что Ламитор способен индуцировать или ингибироватьизоферменты печени, метаболизирующие другие лекарственныепрепараты. Ламитор может индуцировать свой собственный метаболизм,но данный эффект очень незначителен и не вызывает серьезныхклинических проявлений.

Хотя у некоторых пациентов отмечаются изменения концентрациидругих противоэпилептических препаратов в плазме, проведенныеконтролируемые исследования не подтвердили воздействия Ламитора науровни одновременно принимаемых противоэпилептических препаратов вплазме крови. Данные исследований, проведенные in vitro, указываютна то, что Ламитор не конкурирует с другими противоэпилептическимипрепаратами за места связывания с белками плазмы.

Побочные эффекты, отмечающиеся при назначении Ламитора вкачестве монотерапии

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость,нарушение сна, повышенная утомляемость.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Аллергические реакции: макуло-папулезная кожная сыпь (2%), чащевсего отмечается в первые 4 недели после начала лечения и исчезаетпосле отмены препарата. В отдельных случаях - синдромСтивенса-Джонсона, ангионевротический отек, токсическийэпидермальный некролиз.

Побочные эффекты, отмечающиеся при назначении Ламитора вкачестве дополнительной терапии к стандартным противоэпилептическимпрепаратам

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость,нарушение равновесия, повышенная утомляемость, раздражительность,агрессивность, тремор, спутанность сознания.

Со стороны органа зрения: диплопия, нарушение остротызрения.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, лейкопения.

Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, диспептическиеявления.

Симптомы: нистагм, атаксия, головокружение, сонливость, головнаяболь, тошнота, потеря сознания, кома.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Принеобходимости проводят симптоматическую терапию.

таблетки светло-желтого цвета, плоские, круглые с риской на одной стороне

Всасывание

После приема внутрь ламотриджин быстро и полностью абсорбируетсяиз ЖКТ. Cmax в плазме крови наблюдается через 2.5±1.5 ч послеперорального применения. Время достижения Cmaxнесколько удлиняетсяв случае приема препарата после еды, но степень всасывания остаетсянеизменной. Фармакокинетика носит линейный характер вплоть до дозы450 мг - максимальной однократной дозы, которая была исследована.Существуют значительные индивидуальные различия значений Cmaxпрепарата, но индивидуальные концентрации различаются оченьмало.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет примерно 55%.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с образованием преимущественноглюкуронидов.

Выведение

T1/2 у здоровых взрослых людей составляет 24-35 ч.

Средние значения клиренса у здоровых людей составляют 39±14мл/мин.

Ламотриджин выводится из организма с мочой в виде глюкуронидов.Менее 10% выводится в неизмененном виде с мочой. Только 2%продуктов метаболизма выводится с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 ламотриджина в значительной степени зависит отсопутствующей медикаментозной терапии.

T1/2 ламотриджина уменьшается до 14 ч при его комбинации спрепаратами, индуцирующими активность изоферментов системыцитохрома Р450, такими как карбамазепин и фенитоин, и увеличиваетсяв среднем примерно до 70 ч в случае сочетанного применения с натриявальпроатом.

T1/2 ламотриджина у детей обычно короче, чем у взрослых. T1/2 удетей составляет примерно 7 ч при приеме с лекарственнымисредствами, индуцирующими активность изоферментов, такими каккарбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и примидон. T1/2 увеличиваетсядо 45-55 ч при сочетанном приеме с натрия вальпроатом.

Изучение фармакокинетики ламотриджина в однократных дозах упациентов с заболеваниями почек свидетельствуют о том, чтофармакокинетические параметры меняются незначительно, однакоконцентрации основного метаболита в виде глюкуронида возрастаютпрактически в 8 раз в связи со снижением почечного клиренса.

Противосудорожный (противоэпилептический) препарат. Блокатор потенциалзависимых натриевых каналов. Вызывает блок импульсных разрядов в культуре нейронов и ингибирует избыточное высвобождение глутамата (аминокислоты, играющие ключевую роль в генерировании эпилептических припадков) наряду с ингибированием глутамат-индуцированных эффекторных импульсов.

Ламитор рекомендуется в качестве монотерапии и вспомогательной терапии для взрослых и детей старше 12 лет:

• простые парциальные судорожные припадки;
• сложные парциальные судорожные припадки;
• вторично генерализованные тонико-клонические судорожные припадки;
• первично генерализованные тонико-клонические судорожные припадки;
• абсансы типичные;
• абсансы атипичные;
• миоклонические припадки;
• припадки, резистентные к другим противоэпилептическим средствам любого типа.

Ламитор также применяют в качестве вспомогательной терапии для детей в возрасте от 2 до 12 лет.

Препарат не следует назначать при беременности и в периодлактации, за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапиидля матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Применение в детском возрасте

Начальная доза Ламитора для детей от 2 до 12 лет, не принимающихнатрия вальпроат, но принимающих другие противоэпилептическиепрепараты, индуцирующие изоферменты, составляет 2 мг/кг/сут (в 2приема) в течение первых 2 недель и 5 мг/кг/сут (в 2 приема) втечение следующих 2 недель. Поддерживающая доза - 5-15 мг/кг/сут (в2 приема).

Начальная доза Ламитора для детей, принимающих натрия вальпроатв сочетании с другими противоэпилептическими препаратами,индуцирующими изоферменты, составляет 0.2 мг/кг 1 раз/сут в течениепервых 2 недель, затем 0.5 мг/кг 1 раз/сут в течение следующих 2недель. Затем дозу следует увеличить до достижения оптимальноготерапевтического эффекта. Поддерживающая доза - 1-5 мг/кг (в 1 или2 приема).

Информация по использованию Ламитора у пациентов пожилого возраста носит ограниченный характер. Поэтому с осторожностью следует назначать препарат данной категории пациентов.При превышении дозы Ламитора возможно развитие кожной сыпи (в данной ситуации препарат следует отменить).В некоторых случаях при назначении препарата возможно развитие выраженной кожной сыпи (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона). Такие реакции чаще развиваются у детей. Ламитор должен быть отменен при первых признаках появления сыпи. Риск развития таких осложнений увеличивается при назначении Ламитора одновременно с натрия вальпроатом и если используемая доза Ламитора превышает рекомендуемую начальную и максимальную суточную дозу.При развитии кожной сыпи применение препарата следует немедленно прекратить.При применении Ламитора возможно развитие таких симптомов гиперчувствительности (в некоторых случаях вплоть до развития летального исхода), как лихорадка, недомогание, симптомы простуды, сонливость, лимфаденопатия, отек лица и в очень редких случаях - нарушения функции печени, нарушения кроветворения (лейкопения и тромбоцитопения). У большинства пациентов эти симптомы исчезают после отмены Ламитора.При возникновении на фоне применения препарата сыпи, озноба, симптомов простуды, сонливости, ухудшения контроля судорожных припадков (особенно в течение первого месяца) следует контролировать функциональные пробы печени, показатели функции почек, свертываемость крови.При резкой отмене Ламитора возможно учащение припадков. Дозу Ламитора следует снижать постепенно в течение 2 недель.У пациентов с нарушениями функции почек в терминальной стадии заболевания следует ожидать накопления метаболита в виде глюкуронида. Поэтому при необходимости назначения таким пациентам следует соблюдать осторожность.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВопрос о возможности управлять автотранспортом и работать с движущимися механизмами во время приема Ламитора решается индивидуально с учетом клинической ситуации.ПередозировкаСимптомы: нистагм, атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, тошнота, потеря сознания, кома.Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. При необходимости проводят симптоматическую терапию.

Противосудорожный (противоэпилептический) препарат. Блокаторпотенциалзависимых натриевых каналов. Вызывает блок импульсныхразрядов в культуре нейронов и ингибирует избыточное высвобождениеглутамата (аминокислоты, играющие ключевую роль в генерированииэпилептических припадков) наряду с ингибированиемглутамат-индуцированных эффекторных импульсов.

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя