Метопролол Органика таб 50 мг 60 шт

Повышеннаячувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, другимбета-адреноблокаторам; кардиогенный шок; АВ блокада II–III степени (безискусственного водителя ритма); синоатриальная блокада; синдром слабостисинусового узла; тяжелая брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин); хроническаясердечная недостаточность в стадии декомпенсации; стенокардия Принцметала;острый инфаркт миокарда (ЧСС менее 45 уд/мин, интервалPQ более 0,25 сек,систолическое АД менее 100 мм рт. ст.); периодгрудного вскармливания; одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы(МАО); одновременное внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевыхканалов (БМКК) типа верапамила, дилтиазема; возраст до 18 лет (эффективностьи безопасность не установлены); феохромоцитома (без одновременногоприменения альфа-адреноблокаторов); тяжелые нарушения периферического кровообращения;тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких.

С осторожностью

Сахарный диабет,метаболический ацидоз, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезньлегких, эмфизема, хронический обструктивный бронхит, нарушения функции печени,почек (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин),миастения, феохромоцитома (при одновременном примененииальфа-адреноблокаторов), тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе),псориаз, нарушения периферического кровообращения («перемежающаяся» хромота,синдром Рейно), беременность, детский возраст (эффективность и безопасность неопределены), пожилой возраст, отягощенный аллергологический анамнез, АВ блокада I степени.

Приодновременном применении:

-    Антиаритмическихпрепаратов (хининоподобные средства и амиодарон) возможно усиление инотропногои дромотропного эффектов.

-    Блокаторовкальциевых каналов (верапамил, дилтиазем, нифедипин) или других антиаритмиковпроисходит снижение минутного и ударного объема сердца, снижение ЧСС, причемпри внутривенном введении верапамила существует угроза остановки сердца.

-    Барбитуратов— ускоряется метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению егоэффективности.

-    Индукторовили ингибиторов микросомальных ферментов возможно изменение концентрацииметопролола в плазме — понижение при приеме рифампицина, — повышение при приемециметидина, этанола, гидралазина, ингибиторов обратного захвата серотонина(пароксетина, флуоксетина, сертралина), пероральных противозачаточных средств.

-    Индометацинаи других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) ингибиторовциклооксигеназы возможно снижение антигипертензивного действия.

-    Блокаторовкальциевых каналов, сердечных гликозидов, резерпина, нитратов, повышается рискразвития артериальной гипотензии, брадикардии, АВ блокады, отрицательногоинотропного действия,

-    Инсулинаи пероральных противодиабетических средств повышение риска развитиягипогликемии.

-    Наркотическихсредств, ингаляционных анестетиков и некоторых других препаратов, влияющих нацентральную нервную систему (ЦНС), в частности снотворных препаратов(бромазепам, лоразепам), транквилизаторов (хлордиазепоксид, триметоцин,тофизопам), три- и тетрациклических антидепрессантов — взаимное потенцированиекардиодепрессивного эффекта.

-    Аллергенов,используемых для иммунотерапии, или экстрактов аллергенов для кожных пробповышается риск развития тяжелых системных реакций и анафилаксии.

-    Йодсодержащихрентгеноконтрастных ЛС для внутривенного введения повышают риск развитияанафилактических реакций.

-    Норэпинефрина,эпинефрина и других симпатомиметиков повышается риск развития артериальнойгипертензии.

-    Фенилпропаноламинав высоких дозах — парадоксальное повышение АД (вплоть до гипертоническогокриза).

-    Клонидина— риск выраженного повышения АД при резкой отмене клонидина на фонеодновременного приема метопролола, поэтому в случае отмены клонидина,постепенное прекращение приема метопролола необходимо начинать за несколькодней до его отмены.

-    Симпатомиметическихсредств, ганглиоблокаторов, других блокаторов бета-адренорецепторов (например,глазные капли), ингибиторов МАО типа B необходимтщательный мониторинг состояния пациента.

-    Диазепама— возможно снижение клиренса и увеличение AUC диазепама, что может привести кусилению его эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций.

-    Лидокаина— возможно нарушение выведения лидокаина.

-    Флуоксетина— приводит к угнетению метаболизма метопролола и его кумуляции, что можетусиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию, вероятностьлекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней послеотмены флуоксетина. Описан случай развития летаргии.

-    Ципрофлоксацина— уменьшение клиренса метопролола из организма.

-    Эрготамина— возможно усиление нарушений периферического кровообращения.

-    Эстрогенов— уменьшается антигипертензивное действие метопролола.

-    Мибефрадилау пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышениеконцентрации метопролола в плазме крови и увеличение риска развития токсическихэффектов.

Частотавозникновения нежелательных реакций классифицировалась следующим образом: часто(>1% и <10%), нечасто (>0,1% и <1%), редко (>0,01% и <0,1%),очень редко (<0,01%).

Со сторонынервной системы: часто — слабость, головокружение и головная боль; нечасто— снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, ночные кошмары,депрессия, мышечные судороги, парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся»хромотой и синдромом Рейно); редко — нервозность, тревога, тремор,судороги, депрессия, снижение внимания; очень редко — вялость,повышенная утомляемость, беспокойство, спутанность сознания или кратковременнаяпотеря памяти, галлюцинации, астения, миастения.

Нарушения состороны органа зрения: редко — снижение зрения, ксерофтальмия,снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Нарушения состороны органа слуха: шум в ушах, снижение слуха.

Нарушения состороны сердца: часто— синусовая брадикардия, сердцебиение; нечасто — сердечнаянедостаточность, атриовентрикулярная (АВ) блокада, боль в груди; редко —снижение сократимости миокарда, аритмии, нарушение проводимости миокарда,кардиалгия; очень редко — усугубление ранее существовавших нарушенийАВ проводимости.

Нарушения состороны сосудов: часто — снижение АД, ортостатическая гипотензия(головокружение, иногда потеря сознания), похолодание нижних конечностей; нечасто— отеки; редко — проявление ангиоспазма (усиление нарушенияпериферического кровообращения).

Нарушения состороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, боль в животе, запорили диарея; нечасто — рвота; редко — сухость слизистой оболочкиполости рта, нарушение вкусовых ощущений.

Нарушения состороны печени и желчевыводящих путей: редко — нарушение функции печени(темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз).

Нарушения состороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, дистрофические изменения кожи; редко— обратимая алопеция; очень редко — фотосенсибилизация, обострениепсориаза, зуд, эритема, крапивница.

Нарушения состороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка; нечасто— бронхоспазм; редко — вазомоторный ринит, диспноэ.

Нарушения состороны эндокринной системы: редко — гипергликемия (у пациентов с сахарнымдиабетом 2 типа),гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом 1 типа),гипотиреоз.

Нарушения состороны иммунной системы: очень редко — крапивница, кожный зуд, сыпь.

Лабораторные иинструментальные данные: редко — тромбоцитопения (необычныекровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности«печеночных» ферментов; очень редко — гипербилирубинемия.

Беременность,послеродовые и перинатальные состояния: очень редко —внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Общиерасстройства и нарушения в месте введения: нечасто — боль в спинеили суставах, увеличение или уменьшение массы тела, снижение либидо и/илипотенции, при резком прекращении лечения — синдром «отмены» (усиление приступовстенокардии, повышение АД), артрит, болезнь Пейрони.

Симптомы: выраженнаясинусовая брадикардия, головокружение, АВ-блокада (вплоть до развития полнойпоперечной блокады и остановки сердца), выраженное снижение АД, обморок,аритмия, желудочковая экстрасистолия, острая сердечная недостаточность,кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома,тошнота, рвота, цианоз, гипогликемия, судороги. Первые признаки передозировкипроявляются через 20 мин – 2 ч после приемапрепарата.

Лечение: промываниежелудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств (ЛС), симптоматическаятерапия: при выраженном снижении АД — пациент должен находиться в положенииТренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечнойнедостаточности — внутривенное введение с интервалом 2–5 мин бета‑адреностимуляторов— до достижения желаемого эффекта или внутривенное введение 0,5–2 мгатропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта — допамин, добутаминили норэпинефрин. В качестве последующих мер возможна постановка трансвенозногоинтракардиального электростимулятора.

При бронхоспазмеследует ввести внутривенно бета-адреномиметики. При судорогах — медленноевнутривенное введение диазепама. Гемодиализ неэффективен.

Круглыеплоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской.

После приемапрепарата внутрь практически полностью (приблизительно 95%) абсорбируется из желудочно-кишечноготракта (ЖКТ). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5–2 ч.Биодоступность увеличивается при приеме пищи на 20–40% и возрастает в ходекурсового лечения. Связывание с белками плазмы — 10%. Проникает через гематоэнцефалическийи плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Интенсивнобиотрансформируется в печени с образованием метаболитов, 2 метаболитаметопролола обладают бета-адреноблокирующей активностью. В метаболизмеметопролола участвует изофермент CYP2D6. Период полувыведения из плазмысоставляет около 3,5 ч. Общая скорость выведения из плазмы(клиренс) составляет приблизительно 1 л/мин. Выводитсяв основном почками (95%), около 3% — в неизмененном виде, остальное — в видеметаболитов. При нарушении функции почек снижается выведение метаболитов ипрактически не меняется выведение неизмененного метопролола. При циррозе печенибиодоступность метопролола увеличивается. У пациентов пожилого возраста ненаблюдается значительного изменения в фармакокинетике метопролола по сравнениюс пациентами молодого возраста. Нарушение функции почек не требует снижениядозы препарата, а при нарушении функции печени доза препарата должна бытьснижена.

Метопрололотносится к кардиоселективным блокаторам бета₁‑адренорецепторов,не обладающих внутренней симпатомиметической активностью имембраностабилизирующими свойствами. Обладает антигипертензивным,антиангинальным и антиаритмическим действием. Блокируя в невысоких дозах бета₁‑адренорецепторысердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклическогоаденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточныйток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропноедействие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС)), угнетает проводимость,возбудимость и снижает сократимость миокарда).

Общеепериферическое сосудистое сопротивление в начале применениябета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после приемавнутрь) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторови устранения стимуляции бета₂‑адренорецепторов), которое через1–3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении — снижается.

Антигипертензивноедействие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина в почках,угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большеезначение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервнойсистемы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходитусиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге,уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенноеартериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе.

Антигипертензивныйэффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально— через 2 ч) ипродолжается в течение 6 часов, диастолическое АДизменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недельрегулярного приема препарата.

Антиангинальныйэффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результатеурежения ЧСС (удлинения диастолы и улучшения перфузии миокарда) и сократимости,а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатическойиннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышаеттолерантность к физической нагрузке.

Антиаритмическийэффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышеннойактивности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ,артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждениясинусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной(АВ) проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, вретроградном направлениях через АВ‑узел и по дополнительным путям).

Присуправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии прифункциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает ЧСС или даже можетпривести к восстановлению синусового ритма.

Предупреждаетразвитие мигрени. При применении в средних терапевтических дозах, в отличиеот неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние наорганы, содержащие бета₂‑адренорецепторы (поджелудочнаяжелеза, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов иматки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипабета-адренорецепторов.

Артериальнаягипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивнымисредствами).

Функциональныенарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.

Ишемическаяболезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика — комплекснаятерапия), профилактика приступов стенокардии.

Нарушения ритма сердца(наджелудочковая тахикардия; желудочковая экстрасистолия).

Гипертиреоз(комплексная терапия).

Профилактикаприступов мигрени.

Во времябеременности назначают с учетом тщательного взвешивания соотношенияпольза/риск, особенно, в ранние сроки беременности (в связи с возможнымразвитием у новорожденного брадикардии, гипотензии, гипогликемии и параличадыхания). Лечение необходимо прерывать за 48–72 ч до родов. Втех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдениеза новорожденным в течение 48–72 ч после родоразрешения.

Если приемметопролола необходим в период грудного вскармливания, то его необходимопрекратить.

Контроль запациентами, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД(в начале приема — ежедневно, затем 1 раз в 3–4 мес), концентрациейглюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес). Следуетобучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимостиврачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

Возможноусиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенногоаллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных дозэпинефрина.

У пожилыхпациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4–5мес). Может усилить симптомы нарушения периферического артериальногокровообращения.

При стенокардиинапряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое впределах 55–60 уд/мин, при нагрузке — не более 110 уд/мин. У курильщиковэффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Метопролол можетмаскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например,тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана,поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарномдиабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличиеот неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызваннуюинсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы вкрови до нормального значения. При необходимости применения у пациентов ссопутствующей бронхиальной астмой необходимо дополнительно применятьбета-адреномиметики; при феохромоцитоме — альфа-адреноблокаторы. Принеобходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредитьанестезиолога о приеме метопролола (выбор ЛС для общей анестезии с минимальнымотрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.

В случаепоявления нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии(систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), АВ блокады,бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почекнеобходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращатьтерапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии, вызванной приемомбета-адреноблокаторов.

Отмену препаратапроводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращениилечения может возникнуть синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии,повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделитьпациентам со стенокардией.

Пациенты,пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечениябета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Влияние наспособность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечениянеобходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другимипотенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрациивнимания и быстроты психомоторных реакций.