Моксонидин, таблетки покрытые пленочной оболочкой 0.4 мг, 90 шт.

Внутрь, независимо от приема пищи.

В большинстве случаев начальная доза препарата МОКСОНИДИН составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии. Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе - 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 0,4 мг в сутки.

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор

дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 0,4 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (KK более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 0,3 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).

Повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата.

Ангионевротический отёк в анамнезе.

Синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада.

Тяжёлая печеночная недостаточность.

Выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд./мин).

Атриовентрикулярная блокада II или III степени.

Острая и хроническая сердечная недостаточность.

Период грудного вскармливания.

Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).

Атриовентрикулярная блокада I степени (риск развития брадикардии), заболевания коронарных артерий (в т.ч. ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период), заболевания периферического кровообращения (в т.ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно), эпилепсия, болезнь Паркинсона, депрессия, глаукома, умеренная почечная недостаточность (KK 30-60 мл/мин, креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л), печеночная недостаточность, беременность.

Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии.

У пациентов, принимавших участие в плацебо-контролируемых клинических исследованиях препарата МОКСОНИДИН, отмечены следующие побочные эффекты. Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (˃1/10); часто (˃1/100, <1/10); нечасто (˃1/1000, <1/100); включая отдельные сообщения.

Со стороны центральной нервной системы:

часто - головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость, бессонница;

нечасто - обморок*, повышенная возбудимость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

нечасто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

очень часто - сухость во рту;

часто - диарея, тошнота, рвота, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

часто - кожная сыпь, зуд;

нечасто - ангионевротический отек.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

нечасто - звон в ушах.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

часто - боль в спине;

нечасто - боль в области шеи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

часто - астения;

нечасто - периферические отеки.

(* - частота сопоставима с плацебо).

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода когда одномоментно применялись дозы до 196 мг.

Симптомы: головная боль седативный эффект сонливость выраженное снижение АД головокружение астения брадикардия сухость во рту рвота усталость боль в эпигастральной области угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того возможны также кратковременное повышение АД тахикардия и гипергликемия как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.

Лечение: специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение). В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующее вещество: моксонидин 0,4 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), повидон-К25, кросповидон, магния стеарат;

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, диметикон 100.

Дозировка 0,2 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки без риски, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Дозировка 0,3 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки без риски, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.

Дозировка 0,4 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки с риской с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Всасывание

После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (около 90%). Прием пищи на величину абсорбции не влияет.

Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 30-180 мин после применения внутрь и составляет 1-3 нг/мл. Интервал между достижением Сmах и выраженным снижением АД в покое различается в среднем на 10% при нагрузке - на 77%. Продолжительность действия - более 12 ч.

Биодоступность при однократном применении внутрь составляет 88% что указывает на отсутствие значительного эффекта "первичного" прохождения через печень.

Распределение

Проникает через гематоэнцефалический барьер. Не кумулирует при длительном применении. Объем распределения - 14-3 л/кг. Связь с белками плазмы крови 7%.

Метаболизм

Метаболизируется 10-20% моксонидина с образованием 45-дегидромоксонидина и аминометанамидинового производного.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) составляет 2-3 ч. В первые 24 ч почками выводится более 90% (50-75% - в неизмененном виде 20% - в виде метаболитов) и около 1% - с желчью. Моксонидин в малом количестве выводится при гемодиализе.

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов отвечающих за рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованной в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Незначительно связывается с центральными альфа2- адренорецепторами снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД) при однократном и продолжительном применении.

При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка нивелирует признаки миокардиального фиброза микроартериопатии нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда снижает общее периферическое сосудистое сопротивление легочное сосудистое сопротивление в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений (ЧСС) существенно не изменяется.

На фоне лечения снижается активность неропинефрина и эпинефрина ренина ангиотензина II в покое и при нагрузке предсердного натрийуретического пептида (при нагрузке) и альдостерона плазмы крови.

Уменьшает резистентность тканей к инсулину на 21% в сравнении с плацебо у пациентов страдающих ожирением и инсулинрезистентных пациентов с умеренной степенью тяжести артериальной гипертензии стимулирует высвобождение гормона роста. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.

Артериальная гипертензия.

Клинические данные о применении у беременных отсутствуют.

В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.

МОКСОНИДИН следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью.

При необходимости применения лекарственного препарата МОКСОНИДИН в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Антигипертензивное средство. Механизм действия моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД. Моксонидин является агонистом преимущественно имидазолиновых рецепторов.Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, моксонидин через систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности сосудодвигательного центра и таким образом - уменьшению нисходящих симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему. АД (систолическое и диастолическое) снижается постепенно. Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.Моксонидин повышает индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) на 21% у пациентов с ожирением, инсулинорезистентность и умеренной степенью артериальной гипертензии.

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя