Набор Липобон таб 10мг 30шт и Эдарби таб 40мг 28шт

Подобно всем лекарственным препаратам, данный препарат может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Прекратите прием препарата и немедленно обратитесь за неотложной медицинской помощью, в случае возникновения одного из следующих симптомов серьезных нежелательных реакций:

- в случае возникновения одного или нескольких признаков тяжелой аллергической реакции на эзетимиб: предобморочное состояние или потеря сознания, резкое снижение артериального давления, нарушение дыхания, бледно-синюшная, холодная, влажная кожа; сыпь, зудящие волдыри на коже (крапивница); затрудненное дыхание, отек лица, губ, языкаили горла (реакции гиперчувствительности, включающие анафилаксию, ангионевротический отек, сыпь, крапивницу).

- Эзетимиб может вызвать тяжелые реакции со стороны кожи с высыпаниями на коже с волдырями, которые сопровождается повышением температуры тела и ознобом, мышечной болью и общим плохим самочувствием (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), лекарственно-индуцированную реакцию с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), (проявляющаяся сыпью, высокой температурой тела, повышением активности печеночных ферментов, повышением количества белых клеток крови, называемых эозинофилами, увеличением лимфатических узлов и поражением других органов).

- Эзетимиб может вызвать разрушение мышечной ткани (миопатия/рабдомиолиз), что может привести к почечной недостаточности. Немедленно обратитесь к врачу, если у Вас появились необъяснимые мышечные боли, болезненность или слабость, особенно если у Вас также высокая температура, необычная усталость или темная моча.

- Эзетимиб может вызвать воспаление печени (гепатит).

Немедленно обратитесь к врачу, если у Вас появились окрашивание кожи и слизистых оболочек в желтый цвет, тошнота, рвота, потеря аппетита, общее плохое самочувствие, кожный зуд, потемнение мочи, обесцвечивание кала.

- Эзетимиб может вызвать воспаление поджелудочной железы (панкреатит).

Немедленно обратитесь к врачу, если у Вас появились сильная боль в животе, тошнота, рвота и диарея.

Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приеме препарата Липобон:

При приеме только одного препарата Липобон

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

• боль в животе;
• диарея;
• метеоризм;
• чувство усталости.

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

• снижение аппетита;
• приливы жара;
• повышение артериального давления;
• кашель;
• расстройство желудка;
• изжога;
• тошнота;
• боль в суставах;
• спазмы мышц;
• боль в шее;
• неопределенная боль;
• боль в грудной клетке;
• повышение некоторых лабораторных функциональных печеночных (трансаминаз) или мышечных (КФК) показателей.

При приеме препарата Липобон вместе со статином

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

• головная боль;
• боль в мышцах;
• повышение некоторых лабораторных функциональных печеночных показателей (трансаминаз).

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

• чувство покалывания;
• сухость во рту;
• воспаление желудка;
• кожный зуд;
• кожная сыпь;
• боль в спине;
• мышечная слабость;
• боль в руках и ногах;
• необычные усталость или слабость;
• отеки, в особенности ладоней и стоп.

При использовании препарата Липобон вместе с фенофибратом (препаратом, снижающим уровень холестерина)

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

• боль в животе.

Другие возможные нежелательные реакции

В период применения данного препарата поступали сообщения о развитии следующих нежелательных реакций:

Частота неизвестна (на основании имеющихся данных частоту оценить невозможно): • снижение числа тромбоцитов (тромбоцитопения), предрасполагающее к кровоточивости/кровотечениям;

• депрессия;
• головокружение;
• чувство покалывания (парестезия);
• запор;
• камни в желчном пузыре или его воспаление (которые способны вызывать боль в животе, тошноту и рвоту);
• воспалительная реакция кожи, характеризующаяся образованием мишеневидных высыпаний (многоформная эритема);
• боль или слабость в мышцах, их болезненность (миалгия);
• выраженная усталость (астения).

Не принимайте препарат Липобон:

• если у Вас аллергия на эзетимиб или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);
• если у Вас в настоящее время заболевание печени от умеренной до тяжелой степени; • если препарат Липобон назначается врачом одновременно со статином или фенофибратом необходимо следовать инструкции по применению дополнительно назначенных препаратов.

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

Если препарат эзетимиба назначается в комбинации со статином, следует внимательно ознакомиться с инструкцией по применению назначаемого дополнительно препарата.

• Антациды (группа препаратов, нейтрализующих соляную кислоту в желудке). Одновременный прием антацидов снижает скорость всасывания эзетимиба.
• Антикоагулянты (препараты для предотвращения образования тромбов). Если Вы принимаете пероральные антикоагулянты, такие как варфарин, а также аценокумарол, флуиндион и фенпрокумон совместно с эзетимибом, очень важно регулярно проводить точные исследования крови, чтобы убедиться, что доза варфарина или другого антикоагулянта кумаринового ряда или флуиндиона, является подходящей (не слишком высокой и не слишком низкой).
• Колестирамин (препарат, который препятствует всасыванию желчных кислот и холестерина в кишечнике). Одновременный прием колестирамина уменьшает эффект дополнительного снижения концентрации холестерина.
• Печеночная недостаточность. Прием препарата эзетимиба не рекомендуется у пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью.
• Скелетная мускулатура. Во время применения данного препарата возможно развитие миопатии (мышечного заболевания). При появлении любой необъяснимой мышечной боли, болезненности или слабости, необходимо незамедлительно сообщить об этом лечащему врачу.
• Ферменты печени. Если эзетимиб назначается в комбинации со статином, в начале лечения и далее, следует проводить контроль функции печени в соответствии с рекомендациями для данного статина.
• Фибраты (класс препаратов, которые положительно влияют на содержание жиров в крови). Могут повышать выделение холестерина с желчью, что может привести к желчнокаменной болезни. Безопасность и эффективность препарата эзетимиба, применяемого одновременно с фибратами, не установлены. При подозрении на холелитиаз (наличие одного или нескольких камней в желчном пузыре) при приеме препарата эзетимиб и фенофибрат, показано обследование желчного пузыря и лечение препаратом следует прекратить.
• Циклоспорин (используется для профилактики и лечения реакции отторжения после пересадки костного мозга и трансплантации органов). Следует проявлять осторожность при совместном применении эзетимиба и циклоспорина. Если врач Вам назначил совместно препарат эзетимиба и циклоспорин, следует контролировать концентрацию циклоспорина.

Препарат Липобон с пищей, напитками и алкоголем

Принимайте данный препарат точно по назначению лечащего врача. Следуйте всем указаниям на этикетке Вашего рецепта и прочитайте все руководства по применению лекарств или инструкции по применению.

Избегайте употребления продуктов с высоким содержанием жира или холестерина, иначе этот препарат не будет столь эффективным.

Ваше лечение может также включать диету, физические упражнения, контроль веса и анализы крови.

При монотерапии: головная боль, боль в животе, диарея.

При комбинированной терапии со статином: головная боль, утомляемость, боль в животе, запор, диарея, вздутие живота, тошнота, повышение активности АСТ и АЛТ, миалгия.

Со стороны лабораторных показателей: возможно повышение активности АЛТ и/или ACT ≥ 3×ВГН (чаще при комбинации со статином), повышение активности КФК ≥10×ВГН.

При применении в клинической практике: возможны ангионевротический отек, кожная сыпь, повышение КФК, печеночных ферментов, гепатиты, тромбоцитопения, панкреатит, тошнота, миалгия; очень редко - миопатия, рабдомиолиз.

Немедленно обратитесь за неотложной медицинской помощью.

Сообщалось о нескольких случаях передозировки, большинство из которых не сопровождалось возникновением нежелательных реакций, а в случае их возникновения нежелательные реакции не были серьезными.

В случае передозировки следует проводить симптоматическое лечение и поддерживающую терапию.

Действующим веществом является эзетимиб. 

Каждая таблетка содержит 10 мг эзетимиба. 

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются целлюлоза  микрокристаллическая, маннитол, кроскармеллоза натрия, гипролоза низкозамещенная,  повидон К-25, натрия лаурилсульфат, магния стеарат. 

Препарат Липобон содержит натрий (см. раздел 2 листка-вкладыша). 

Препарат представляет собой круглые, плоские таблетки белого или почти белого цвета, с  фаской, с гравировкой в виде стилизованной буквы Е на одной и номера 612 на другой  стороне таблетки, без или почти без запаха.

Препарат Липобон содержит действующее вещество эзетимиб, относящееся к группе препаратов, понижающих содержание жиров (липидов) в крови (гиполипидемическое средство). Этот лекарственный препарат используется для снижения высокого уровня холестерина в крови.

Холестерин – один из нескольких жиров, которые находятся в крови. Общий холестерин состоит в основном из холестерина липопротеинов низкой плотности и холестерина липопротеинов высокой плотности.

Холестерин липопротеинов низкой плотности часто называют «плохим», потому что он способен встраиваться в стенку артерий, формируя «бляшки». Со временем «бляшки» могут сузить просвет артерии, что может замедлить или полностью преградить кровоток к таким жизненно важным органам как сердце и мозг и вызвать инфаркт или инсульт.

Холестерин липопротеинов высокой плотности часто называют «хорошим», потому что он препятствует встраиванию холестерина липопротеинов низкой плотности в стенки артерий и защищает от заболеваний сердца.

Триглицериды представляют собой другую разновидность жиров в крови и могут повысить риск развития болезни сердца.

Эзетимиб применяется у пациентов, которые не могут контролировать свой уровень холестерина только с помощью диеты и физических упражнений.

Первичная гиперхолестеринемия

Препарат Липобон в комбинации со статинами или в монотерапии, в дополнение к диете, показан для снижения повышенной концентрации холестерина у взрослых и подростков в возрасте 10–17 лет с первичной гиперхолестеринемией. Препарат Липобон в комбинации с фенофибратом в дополнение к диете показан для снижения повышенной концентрации холестерина у пациентов со смешанной гиперхолестеринемией.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний

Препарат Липобон, принимаемый в комбинации со статинами, показан для снижения риска развития сердечно-сосудистых событий (сердечно-сосудистая смерть, нефатальный инфаркт миокарда, нефатальный инсульт, госпитализации по поводу нестабильной стенокардии или при потребности проведения операции по увеличению кровотока в сердце [реваскуляризации]) у пациентов с ишемической болезнью сердца.

Профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с хронической болезнью почек

Препарат Липобон, принимаемый в комбинации с симвастатином, показан для снижения риска развития серьезных сердечно-сосудистых событий (нефатальный инфаркт миокарда или сердечная смерть, инсульт или любая процедура реваскуляризации) у пациентов с хронической болезнью почек.

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия

Препарат Липобон, принимаемый в комбинации со статином, показан для снижения повышенной концентрации холестерина у взрослых и подростков в возрасте 10–17 лет с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией. Пациенты могут также получать вспомогательное лечение (например, ЛПНП-аферез).

Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

Если Вы беременны или кормите грудью, предполагаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Беременность

Не принимайте препарат Липобон, если Вы беременны, предполагаете, что забеременели, или планируете беременность. Используйте эффективные противозачаточные средства для предотвращения беременности, пока Вы принимаете эзетимиб вместе со статинами. Сообщите лечащему врачу, если Вы планируете забеременеть.

Грудное вскармливание

Данные о выделении эзетимиба с грудным молоком у человека отсутствуют. Не принимайте препарат Липобон в период грудного вскармливания, в случае если потенциальная польза не превышает потенциальный риск для ребенка. Если применение препарата необходимо, Вы должны прекратить кормление грудью.

Не кормите грудью, если Вы принимаете эзетимиб вместе со статинами.

Фертильность

Эзетимиб не оказывал влияния на фертильность самцов или самок крыс, не был обнаружен тератогенный эффект у крыс или кроликов, а также не влиял на пренатальное или послеродовое развитие.

Перед приемом препарата Липобон проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Эзетимиб является лишь частью полной программы лечения, которая также включает диету, физические упражнения и контроль веса. Очень внимательно следите за своей диетой, приемом лекарств и физическими упражнениями.

Некоторые препараты, снижающие уровень холестерина, не следует принимать одновременно. Если Вы принимаете эзетимиб с другим препаратом, снижающим уровень холестерина, тщательно следуйте инструкциям лечащего врача по дозированию.

Если Вы принимаете эзетимиб совместно с фенофибратом, у Вас может повыситься риск развития заболеваний желчного пузыря.

Вам не следует применять эзетимиб, если у Вас заболевание печени средней или тяжелой степени. Вы не должны использовать этот препарат совместно со статином, если у Вас активное заболевание печени, или если Вы беременны или кормите грудью ребенка.

Немедленно обратитесь к врачу, если у Вас появились необъяснимые мышечные боли, болезненность или слабость мышц, особенно если у Вас также высокая температура, необычная усталость и моча темного цвета.

Дети и подростки

Не давайте препарат детям в возрасте до 6 лет, поскольку эффективность и безопасность применения препарата в данной возрастной группе не установлены.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

Не проводилось исследований для оценки влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, однако некоторые нежелательные реакции, наблюдавшиеся при применении эзетимиба, могут влиять на способность некоторых пациентов управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Препарат Липобон содержит натрий

Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на одну таблетку, то есть, по сути, «не содержит натрия».

Эзетимиб действует путем уменьшения всасывания холестерина и некоторых растительных аналогов холестерина (стеролов), из кишечника. Высокий уровень холестерина может привести к образованию жировых отложений в ваших кровеносных сосудах, что увеличивает риск сердечных заболеваний.

Эзетимиб также усиливает действие статинов (группы препаратов, снижающих выработку холестерина организмом) по снижению уровня холестерина.

Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, обратитесь к лечащему врачу.

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Внутрь, независимо от времени приема пищи, один раз в сутки.

Рекомендованная начальная доза — 40 мг 1 раз в сутки. При необходимости дополнительного снижения АД дозу препарата можно увеличить до максимальной — 80 мг 1 раз в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 80 мг.

В случае неадекватного контроля АД в монотерапии препаратом Эдарби^® возможно его одновременное применение с другими гипотензивными средствами, включая диуретики (хлорталидон или гидрохлоротиазид) и дигидропиридиновые БКК (амлодипин).

Продолжительность курса лечения. Эдарби^® следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Пропуск дозы. В случае пропуска приема очередной дозы пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Эдарби^®.

Особые группы

Пациенты пожилого возраста (65 лет и старше). Не требуется коррекция начальной дозы препарата Эдарби^® у пациентов пожилого возраста. Однако у пациентов в возрасте старше 75 лет доза 20 мг может рассматриваться как начальная (повышается риск развития артериальной гипотензии).

Пациенты с нарушением функции почек. Нет клинического опыта применения Эдарби^® у пациентов с АГ с нарушением функции почек тяжелой степени и терминальной стадией почечной недостаточности, поэтому применять препарат у данной категории пациентов следует с осторожностью. Необходим мониторинг выделительной функции почек.

Не требуется коррекция режима дозирования у пациентов с нарушениями функции почек легкой и умеренной степени тяжести.

Пациенты с нарушением функции печени. Не рекомендуется применение препарата у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени по причине отсутствия клинического опыта (см.«Противопоказания»). Из-за ограниченного опыта применения Эдарби^® у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести рекомендуется начинать лечение с дозы 20 мг 1 раз в сутки и проводить его под тщательным наблюдением.

Снижение ОЦК. Препарат Эдарби^® следует назначать пациентам со снижением ОЦК и/или гипонатриемией (например пациентам с длительной рвотой, диареей, или принимающим большие дозы диуретиков) только в условиях строгого медицинского контроля. Также рекомендуется начинать лечение с дозировки 20 мг 1 раз в сутки.

Сердечная недостаточность. По причине отсутствия клинического опыта следует с осторожностью применять Эдарби^® у пациентов с АГ с тяжелой ХСН (IV функциональный класс по классификации NYHA).

Негроидная раса. Не требуется коррекция дозы у пациентов негроидной расы. Как и в случае других АРА II (AT₁) и ингибиторов АПФ, у пациентов негроидной расы наблюдается меньшее снижение АД по сравнению с остальной популяцией. В связи с этим, для адекватного контроля АД у пациентов негроидной расы могут быть необходимы увеличение дозы Эдарби^® и комплексная терапия чаще, чем у других пациентов.

- повышенная чувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата;
- беременность;
- одновременный прием препаратов, содержащих алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела);
- одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (отсутствует опыт применения).
С осторожностью:
- тяжелая хроническая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA);
- почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина < 30 мл/мин);
- двусторонний стеноз почечных артерий и стеноз артерии единственной функционирующей почки;
- ишемическая кардиомиопатия;
- ишемические цереброваскулярные заболевания;
- состояние после трансплантации почки;
- состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК) (в том числе рвота, диарея), а также у пациентов, соблюдающих диету с ограничением поваренной соли;
- при одновременном применении с большими дозами диуретиков;
- первичный гиперальдостеронизм;
- гиперкалиемия;
- стеноз аортального и митрального клапанов;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП);
- возраст старше 75 лет.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом Эдарби® обязательно проконсультируйтесь с врачом.

НПВП. При одновременном применении антагонистов ангиотензина II и НПВП (например селективных ингибиторов ЦОГ-2, и неселективных НПВП, в т.ч. ацетилсалициловой кислоты в дозах более 3 г/сут, возможно ослабление антигипертензивного эффекта. При одновременном применении антагонистов ангиотензина II и НПВП может возрастать риск нарушения функции почек и увеличения содержания калия в сыворотке крови. Поэтому в начале лечения пациентам рекомендуется регулярный прием достаточного количества жидкости и контроль функции почек.

Препараты калия и калийсберегающие диуретики, гепарин. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, заменителей соли, содержащих калий и других лекарственных средств (например, гепарина) с азилсартана медоксомилом может привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови (см. Особые указания). Пациентам во время комбинированной терапии следует контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Двойная блокада РААС. Двойная блокада РААС антагонистами рецепторов к ангиотензину II, ингибиторами АПФ, или алискиреном связана с повышенным риском развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии, и нарушением функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией.

Дополнительная информация по взаимодействию азилсартана медоксомила. Не наблюдались фармакокинетическое взаимодействие при одновременном применении азилсартана медоксомила или азилсартана с амлодипином, антацидными препаратами (магния и алюминия гидроксидом), хлорталидоном, дигоксином, флуконазолом, глибенкламидом, кетоконазолом, метформином и варфарином.

Азилсартана медоксомил превращается в фармакологически активный метаболит (азилсартан) во время абсорбции из ЖКТ под действием фермента карбоксиметиленбутенолидазы в кишечнике и печени. Исследования in vitro показали, что взаимодействие, основанное на ингибировании ферментов, является маловероятными.

Диуретики и другие гипотензивные средства. Антигипертензивный эффект от терапии азилсартана медоксомилом может быть усилен при комбинированном применении с другими гипотензивными средствами, включая диуретики (хлорталидон или гидрохлоротиазид), и дигидропиридиновые БКК (амлодипин).

Частота побочных реакций определялась в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100; редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения; неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Со стороны нервной системы: часто — головокружение.

Со стороны сосудов: нечасто — выраженное снижение АД.

Со стороны ЖКТ: часто — диарея; нечасто — тошнота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд; редко — ангионевротический отек.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — мышечные спазмы.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: часто — повышение активности КФК; нечасто — повышение концентрации креатинина, гиперурикемия.

Общие нарушения: нечасто — повышенная утомляемость, периферические отеки.

Описание отдельных побочных реакций

При одновременном применении Эдарби^® с хлорталидоном частота побочных реакций — выраженное снижение АД и повышение концентрации креатинина — увеличивается с нечастой до частой.

При одновременном применении Эдарби^® с амлодипином частота нежелательной реакции — периферические отеки — увеличивается с нечастой до частой, но встречается реже, чем при монотерапии амлодипином.

Редко наблюдается ангионевротический отек, включающий отек лица, губ и периорбитальный отек.

Также как и при применении других антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов АПФ, одновременное применение препарата Эдарби^® с диуретиками (например хлорталидон) ведет к учащению случаев повышения концентрации креатинина. Увеличение концентрации креатинина при одновременном применении Эдарби^® с диуретиками связано с бóльшим снижением АД по сравнению с монотерапией Эдарби^®. Большинство этих эффектов были кратковременными или не прогрессирующими, пока пациенты продолжали терапию. После отмены препарата большинство случаев увеличения концентрации креатинина, не проходивших во время лечения, были обратимыми. Концентрация креатинина у большинства пациентов возвращалась к значениям, находящимся на базовой линии, или значениям, находящимся близко к базовой линии.

При лечении Эдарби^® наблюдалось небольшое увеличение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови (10,8 мкмоль/л) по сравнению с приемом плацебо (4,3 мкмоль/л).

Так же как и при применении других ингибиторов РААС в монотерапии наблюдалось небольшое снижение гемоглобина и гематокрита (в среднем снижение на » 3 г/л и 1 об.% соответственно).

Если любые из указанных в описании побочных эффектов усугубляются, или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в описании, следует сообщить об этом врачу.

Симптомы: выраженное снижение АД, головокружение.

Лечение: при выраженном снижении АД придать пациенту положение лежа, ноги приподнять, проводить мероприятия по увеличению ОЦК; симптоматическая терапия.

Азилсартан не выводится из системного кровотока посредством диализа.

1 таблетка 20 мг содержит:
Действующее вещество: азилсартана медоксомил калия 21,34 мг соответствует азилсартана медоксомилу 20 мг
Вспомогательные вещества: маннитол 47,815 мг, фумаровая кислота 1 мг, натрия гидроксид 0,345 мг, гипролоза 2,7 мг, кроскармеллоза натрия 6,9 мг, целлюлоза микрокристаллическая 9 мг, магния стеарат 0,9 мг.
1 таблетка 40 мг содержит:
Действующее вещество: азилсартана медоксомил калия 42,68 мг соответствует азилсартана медоксомилу 40 мг
Вспомогательные вещества: маннитол 95,63 мг, фумаровая кислота 2 мг, натрия гидроксид 0,69 мг, гипролоза 5,4 мг, кроскармеллоза натрия 13,8 мг, целлюлоза микрокристаллическая 18 мг, магния стеарат 1,8 мг.
1 таблетка 80 мг содержит:
Действующее вещество: азилсартана медоксомил калия 85,36 мг соответствует азилсартана медоксомилу 80 мг
Вспомогательные вещества: маннитол 191,26 мг, фумаровая кислота 4 мг, натрия гидроксид 1,38 мг, гипролоза 10,8 мг, кроскармеллоза натрия 27,6 мг, целлюлоза микрокристаллическая 36 мг, магния стеарат 3,6 мг.

Таблетки 20 мг:
От белого до почти белого цвета круглые двояковыпуклые таблетки с гравировкой «ASL» на одной стороне и «20» на другой.
Таблетки 40 мг:
От белого до почти белого цвета круглые двояковыпуклые таблетки с гравировкой  «ASL» на одной стороне и «40» на другой.
Таблетки 80 мг:
От белого до почти белого цвета круглые двояковыпуклые таблетки с гравировкой «ASL» на одной стороне и «80» на другой.

Всасывание
Азилсартана медоксомил является пролекарством. После приема внутрь он превращается в фармакологически активный метаболит азилсартан во время абсорбции из желудочно-кишечного тракта под действием фермента карбоксиметиленбутенолидазы в кишке и печени.
Расчетная абсолютная биодоступность азилсартана медоксомила при приеме внутрь составляет примерно 60 % по данным профиля концентраций в плазме крови.
Максимальная концентрация (Cmax) азилсартана в плазме крови в среднем достигается в течение 1,5-3 ч после приема препарата внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность азилсартана.
Распределение
Объем распределения азилсартана составляет около 16 л. Азилсартан связывается с белками плазмы крови (более 99 %), преимущественно с альбуминами плазмы крови.
Связь с белками плазмы крови сохраняется постоянной при концентрации азилсартана в плазме крови, значительно превышающей диапазон, достигаемый при приеме рекомендуемых доз.
Данные о применении препарата во время беременности и в период грудного вскармливания отсутствуют. Азилсартан проникает через плаценту беременных крыс и экскретируется в молоко лактирующих крыс (см. раздел Применение во время беременности и в период грудного вскармливания).
Исследования на животных с радиоактивными метками показали, что количество азилсартана, проникающего через гематоэнцефалический барьер, минимально.
Метаболизм
Азилсартан метаболизируется до двух первичных метаболитов преимущественно в печени. Основной метаболит в плазме крови формируется О-деалкилированием и обозначается как метаболит М-II, второстепенный метаболит образовывается декарбоксилированием и обозначается как метаболит М-I. Значения AUC (площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время») для этих метаболитов у человека составляет соответственно 50 % и менее 1% по сравнению с азилсартаном.
М-I и М-II не влияют на фармакологическую активность Эдарби®. Основным ферментом, обеспечивающим метаболизм азилсартана, является изофермент CYP2C9.
Выведение
Азилсартан и его метаболиты выводятся из организма, как через кишечник, так и почками. Исследования показали, что после приема внутрь азилсартана медоксомила, около 55 % (преимущественно в виде метаболита М-I) обнаруживается в кале и около 42 % (15 % – в виде азилсартана, 19 % – в виде метаболита М-II) – в моче. Период полувыведения азилсартана составляет около 11 ч и почечный клиренс – около 2,3 мл/мин. Равновесная концентрация азилсартана достигается в течение 5 дней и его кумуляции в плазме крови при однократном ежедневном применении не происходит.
Линейность/Нелинейность 
Фармакокинетика азилсартана в азилсартана медоксомиле пропорциональна дозировке в диапазоне доз от 20 мг до 320 мг после однократного или многократного приема внутрь.
Фармакокинетика в особых группах
Дети
Фармакокинетика азилсартана у детей в возрасте до 18 лет не изучалась.
Пациенты пожилого возраста
Фармакокинетика азилсартана у молодых (18-45 лет) и пожилых (65-85 лет) пациентов значительно не отличается.
Почечная недостаточность
У пациентов с легкой, умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности AUC была увеличена на + 30 %, + 25 % и + 95 % соответственно. Увеличения (+ 5 %) AUC у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, не наблюдалось. Клинические данные о фармакокинетике у пациентов с тяжелой степенью или терминальной стадией почечной недостаточности отсутствуют.
Азилсартан не выводится из системного кровотока посредством гемодиализа.
Печеночная недостаточность
Применение Эдарби® более 5 дней у пациентов с легкой (класс А по шкале Чайлд-Пью) или средней (класс В по шкале Чайлд-Пью) степенью тяжести печеночной недостаточности ведет к небольшому увеличению AUC (в 1,3-1,6 раз, соответственно). Фармакокинетика Эдарби® у пациентов с тяжелой (класс С по шкале Чайлд-Пью) степенью печеночной недостаточности не изучалась.
Половая принадлежность
Фармакокинетика азилсартана у мужчин и женщин значительно не отличается.
Коррекции дозы в зависимости от пола не требуется.
Расовая принадлежность
Фармакокинетика азилсартана в зависимости от расы пациентов значительно не отличается. Коррекции дозы в зависимости от расы не требуется.

Азилсартана медоксомил – действующее вещество препарата Эдарби® – является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II типа 1 (АТ1). Азилсартана медоксомил – это пролекарство для приема внутрь. Азилсартана медоксомил быстро превращается в активную молекулу азилсартана, которая избирательно препятствует развитию эффектов ангиотензина II путем блокирования его связывания с рецепторами АТ1 в различных тканях. Ангиотензин II является первичным вазоактивным гормоном ренин-ангиотензин-альдестероновой системы (РААС) с эффектами, включающими вазоконстрикцию, сердечную стимуляцию, стимуляцию синтеза и высвобождение альдостерона, и, как следствие, почечную реабсорбцию натрия.
Блокада АТ1-рецепторов ингибирует отрицательный регулирующий ответ ангиотензина II на секрецию ренина, но итоговое повышение в плазме активности ренина и уровня циркулирующего ангиотензина II не подавляет антигипертензивный эффект азилсартана.
Антигипертензивный эффект азилсартана медоксомила развивается в течение первых 2 недель применения с достижением максимального терапевтического эффекта через 4 недели. Снижение артериального давления (АД) после приема внутрь однократной дозы обычно достигается в течение нескольких часов и сохраняется в течение 24 часов.
Синдром «отмены» (резкое повышение АД после отмены препарата) после внезапной отмены после длительной терапии (в течение 6 месяцев) препаратом Эдарби® не наблюдался.
Безопасность и эффективность применения препарата не зависят от возраста пациентов, но бóльшая чувствительность к снижению АД у некоторых пожилых пациентов не может быть исключена. Как и при применении других антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антигипертензивный эффект менее выражен у пациентов негроидной расы (обычно популяция с низкой активностью ренина в плазме крови).
У пациентов с диабетической нефропатией также не следует одновременно применять ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и антагонисты рецепторов ангиотензина II.
Одновременное применение Эдарби® 40 мг и 80 мг с дигидропиридиновыми блокаторами «медленных» кальциевых каналов (амлодипин) или тиазидными диуретиками (хлорталидон) приводит к дополнительному снижению АД по сравнению с гипотензивными средствами, применяемых в монотерапии (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами).
Влияние на процессы реполяризации
Оценка потенциала Эдарби® увеличивать интервал QT/QTc проводилась у здоровых добровольцев во время исследования QT/QTc. При применении дозы 320 мг Эдарби® увеличения интервала QT/QTc не отмечено.
QTc – корригированная (относительно частоты сердечных сокращений (ЧСС)) величина интервала QT, относительная величина.
Так как длительность интервала QT зависит от частоты сердечного ритма (удлиняясь при его замедлении), для оценки она должна быть  скорригирована относительно ЧСС.
Удлинение интервала QT отражает неоднородность процессов реполяризации миокарда желудочков, и расценивается как независимый показатель, указывающий на возможность появления фатальных нарушений ритма сердца.

Применение во время беременности
В исследованиях на животных выявлено, что азилсартан и M-II проникают через плацентарный барьер.
Пациентки, планирующие беременность, должны начать терапию альтернативными гипотензивными препаратами с установленным профилем безопасности для беременных. Сразу после подтверждения беременности следует прекратить приём препарата Эдарби® и, если это необходимо, начать курс лечения препаратами, разрешенными для применения во время беременности.
Как и при применении любого другого препарата, оказывающего влияние на ренин-ангиотензин-альдестероновую систему (РААС), могут возникать повреждения плода (нарушение функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации черепа) во втором и третьем триместре беременности.
Если применение препарата произошло во втором и третьем триместре беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование черепа и выделительной функции почек плода.
У новорожденных, матери которых получали терапию Эдарби®, может развиться артериальная гипотензия, почечная недостаточность, гиперкалиемия, в связи с чем, новорожденные должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Грудное вскармливание
Отсутствуют сведения о способности азилсартана и/или его метаболитов проникать в грудное молоко. В исследованиях на животных выявлено, что азилсартан и M-II выделяются в молоко лактирующих крыс.
По причине отсутствия опыта применения Эдарби® у женщин в период грудного вскармливания не рекомендуется его применение у данной категории пациентов.
Предпочтительно применение препаратов с наиболее изученным профилем безопасности, особенно в период ухода за новорожденным или недоношенным ребенком.
Фертильность
Данные о воздействии Эдарби® на фертильность у человека отсутствуют.
Доклинические исследования показали отсутствие эффекта на мужскую или женскую фертильность у крыс.

Активированная РААС. Пациенты, у которых сосудистый тонус и функция почек зависят в большой степени от активности РААС (например у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью (IV функциональный класс по классификации NYHA), тяжелой степенью почечной недостаточности или стенозом почечных артерий), лечение ЛС, действующими на РААС, такими как ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II, связано с возможностью развития острой артериальной гипотензии, азотемии, олигурии или редко — острой почечной недостаточности. Возможность развития перечисленных эффектов не может быть исключена и при применении Эдарби^®.

Резкое снижение АД у пациентов с ишемической кардиомиопатией или ишемическими цереброваскулярными заболеваниями может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Трансплантация почки. Данные о применении Эдарби^® у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствуют.

Нарушение функции печени. Данные о клиническом опыте применения Эдарби^® у пациентов с тяжелой степенью нарушения функции печени отсутствуют, поэтому применение препарата у данной категории пациентов не рекомендуется.

Артериальная гипотензия на фоне нарушения водно-электролитного баланса. У больных со сниженным ОЦК и/или с гипонатриемией (в результате рвоты, диареи, приема больших доз диуретиков или соблюдения диеты с ограничением приема поваренной соли) может развиваться клинически значимая артериальная гипотензия после начала терапии Эдарби^®. Гиповолемию следует скорректировать перед началом лечения препаратом Эдарби^® или начать лечение с дозировки 20 мг.

Первичный гиперальдостеронизм. Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно резистентны к терапии гипотензивными препаратами, влияющими на РААС. В связи с этим Эдарби^® не рекомендуется назначать таким пациентам.

Гиперкалиемия. Клинический опыт применения других препаратов, влияющих на РААС, показывает, что одновременное назначение Эдарби^® с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или заменителями соли, содержащими калий, или другими препаратами, которые могут увеличить содержание калия в крови (например гепарин), может привести к гиперкалиемии у пациентов с артериальной гипертензией. У пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом и/или у пациентов с другими сопутствующими заболеваниями увеличивается риск развития гиперкалиемии, которая может быть фатальной. У таких пациентов рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Стеноз аортального или митрального клапанов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. При назначении Эдарби^® пациентам с аортальным или митральным стенозом или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией необходимо соблюдать осторожность.

Литий. Как и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина II, не рекомендуется одновременное применение препаратов лития и препарата Эдарби^® (см. «Взаимодействие»).

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами. На основании фармакодинамических свойств ожидается, что азилсартана медоксомил будет незначительно влиять на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Необходимо соблюдать осторожность, как и при применении любых гипотензивных средств (риск развития головокружения и повышенной утомляемости).

антигипертензивное

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя