Нитроглицерин, концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мг/мл, 10 мл, 10 шт.

Лечениедолжно проводиться в условиях стационара с индивидуальным подбором скоростиинфузии препарата. Раствор вводят через автоматический дозатор или черезобычную систему для внутривенных инфузий. Автоматический дозатор позволяетвводить даже неразведенный 0,1% раствор с точным дозированием скорости введенияи общей дозы. Введение через обычную систему для переливания жидкостиобеспечивает выбор точной дозы путем подсчета числа капель переливаемойжидкости. Для внутривенного введения препарата применяют следующие материалы:полиэтилен, полипропилен или политетрафторэтилен. Инфузионные материалы,сделанные из поливинилхлорида или полиуретана, снижают эффективность препаратав результате абсорбции (до 60%), что приходится восполнять увеличениемдозы. Раствор быстро разрушается на свету, поэтому флаконы и систему дляпереливания необходимо экранировать светонепроницаемым материалом. Обычноприменяют инфузионный раствор с концентрацией 100 или 200 мкг/мл:концентрированный раствор разводят 0,9% раствором натрия хлорида, 5% или 10%раствором декстрозы (глюкозы). Разведение — см. таблицу разведения.Рекомендуется начинать лечение с дозы 0,5–1,0 мг нитроглицерина в час (8–16мкг/мин), при необходимости дозу постепенно (каждые 3–5 минут) увеличивают(в зависимости от эффекта и реакции частоты сердечных сокращений,центрального венозного давления и систолического АД, которое может бытьснижено на 10–25% от исходного, но не должно быть ниже90 мм рт. ст.). Если при скорости введения 20 мкг/мин не получено терапевтическогоэффекта, дальнейший прирост скорости введения должен составлять 10–20 мкг/мин.При появлении ответной реакции (в частности, снижение АД) дальнейшее увеличениескорости инфузии не проводится или проводится через более продолжительныепромежутки времени. Максимальная доза составляет 8 мг нитроглицерина в час (133мкг/мин), в редких случаях 10 мг в час (166 мкг/мин). При тяжелойстенокардии доза составляет 2–8 мг/ч (33–133 мкг/мин). При гипертоническомкризе с декомпенсацией сердечной деятельности под постоянным контролем АД ичастоты сердечных сокращений (ЧСС) проводят инфузию со скоростью 2–8 мг/ч (всреднем 5 мг/ч). При контролируемой артериальной гипотензии в зависимостиот вида наркоза и требуемого уровня снижения АД доза составляет 2–10мкг/кг/мин.

·     Повышеннаячувствительность к активному веществу, другим органическим нитратам иливспомогательным веществам;

Приодновременном применении с другими вазодилататорами, гипотензивнымипрепаратами, в т.ч. бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевыхканалов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, а также ингибиторамифосфодиэстеразы типа 5, применяемыми для лечения эректильной дисфункции(например, силденафил), прокаинамидом, нейролептиками, трициклическимиантидепрессантами, ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), а также этаноломвозможно усиление гипотензивного действия.

Для оценкичастоты возникновения нежелательных явлений использованы следующие критерии(согласно классификации Всемирной организации здравоохранения): очень часто(≥10% назначений); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0,1%и <1%); редко (≥0,01% и <0,1%); очень редко(<0,01%); частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частотыразвития).

Симптомы: резкое выраженноеснижение АД (менее 90 мм рт. ст.) с ортостатическойдисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, ощущение общей слабости, головокружениеи заторможенность, а также пульсирующая головная боль, «приливы» и покраснениекожи лица или верхней половины туловища, тошнота, рвота и диарея. Приприменении препарата в высоких дозах (более 20 мг/мл) возможно развитиеметгемоглобинемии, коллапса, цианоза, одышки и тахипноэ; возможно повышениевнутричерепного давления с церебральными симптомами.

Состав: Каждая таблетка содержит:
активное вещество:
нитроглицерин с глюкозой 5 мг (нитроглицерин - 0,5 мг, вспомогательное вещество: декстрозы моногидрат - 4,5 мг);

вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат (сахар молочный) - 58,65 мг,
крахмал кукурузный - 7,88 мг,
целлюлоза микрокристаллическая - 7,448 мг,
повидон-К25 - 1,052 мг,
кремния диоксид коллоидный - 2,501 мг,
кальция стеарат - 0,769 мг,
кросповидон - 1,7 мг.

Прозрачнаябесцветная жидкость.

Попадая всистемный кровоток, 60% связывается с белками плазмы крови. Обладает высокойлипофильностью, имеет большой объем распределения (3,3–1,2 л/кг). Быстрометаболизируется в печени глутатионредуктазой, воздействующей на органическиенитраты, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат),конечный метаболит-глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общийклиренс составляет 30–78 л/мин, период полувыведения — 1–3 минуты.

Венодилатирующеесредство из группы нитратов. Нитраты способны высвобождать из своей молекулыоксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором —медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Повышение концентрациициклического гуанозинмонофосфата приводит к расслаблению гладкомышечных волоконпреимущественно венул и вен. Оказывает антиангинальное и спазмолитическоедействие, расслабляет гладкую мускулатуру сосудистых стенок, бронхов,желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеточников. Привнутривенном введении вызывает быстрое уменьшение преднагрузки на сердце засчет расширения периферических вен.

·     Острыйинфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью;

Применениепрепарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемаяпольза для матери превышает возможный риск для плода и/или ребенка, поназначению врача и тщательном наблюдении за состоянием беременной и развитиемплода. Имеются сведения о проникновении нитратов в грудное молоко, но точноесодержание нитроглицерина в грудном молоке не определялось. Также сообщалось овозможном риске развития метгемоглобинемии у младенцев. Решение о прекращениигрудного вскармливания или прекращении/отказе от лечения препаратом должноприниматься после оценки преимущества грудного вскармливания и терапии дляматери.

С цельюпрофилактики нежелательного снижения АД следует индивидуально подбиратьскорость введения препарата, для чего рекомендуется контроль АД и ЧСС не реже3–4 раз в час на протяжении всего времени введения препарата.

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя