Оланзапин Канон таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг, 28 шт.

Начальная доза составляет 10-15 мг/сут. Суточную дозу необходимо подбирать индивидуально в зависимости от клинического состояния больного. Терапевтические дозы - 5-20 мг/сут. Увеличение дозы свыше стандартной, составляющей (в зависимости от показаний) 10-15 мг/сут, рекомендуется проводить только после соответствующего клинического обследования пациента. Увеличивать дозу следует постепенно, с интервалами минимум 24 ч.

Для пациентов пожилого возраста, а также при почечной недостаточности тяжелой степени или недостаточности функции печени средней степени тяжести начальная доза составляет 5 мг/сут.

Уменьшение начальной дозы рекомендуется для пациентов с комбинацией факторов (больные женского пола, старческого возраста, некурящие), при которых возможно замедление метаболизма оланзапина.

• Гиперчувствительность к компонентам препарата;
• возраст менее 18 лет;
• период лактации.

Стимуляторы и блокаторы изофермента CYP 1A2 изменяют метаболизмпрепарата.

Активированный уголь ухудшает биодоступность препарата до50-60%.

Прием этанола вместе с Оланзапином может усиливать эффектыпоследнего.

Флуоксетин повышает максимальный уровень Оланзапина в крови на16% и понижает клиренс также на 16%, однако данный факт не имеетзначения в клинической практике.

Флувоксамин повышает максимальный уровень Оланзапина в крови дотаких значений, при которых необходимо понижение дозировкипоследнего.

Лекарство незначительно тормозит процесс продукции глюкуронидавальпроевой кислоты. В свою очередь вальпроевая кислота слабовлияет на обмен Оланзапина. Значимое взаимодействие междууказанными препаратами маловероятно.

Наиболее часто развиваются сонливость, увеличение веса,транзиторная гиперпролактинемия (в основном без клиническихпроявлений), астения, головокружение, акатизия, периферическиеотеки, повышение аппетита, ортостатическая гипотензия, сухостьслизистых рта, запор. Реже выявлялось транзиторное повышение уровняАЛТ и ACT. В единичных случаях фиксировались повышение содержанияглюкозы или триглицеридов в крови, асимптоматическаяэозинофилия.

Признаки передозировки: возбуждение, тахикардия, агрессивность,экстрапирамидные нарушения, расстройство артикуляции, делирий,нарушения сознания, злокачественный нейролептический синдром,судороги, аспирация, угнетение дыхания, аритмии, повышение илиснижение давления, остановка сердца или дыхания.

Терапия передозировки: промывание желудка в первые несколькочасов, назначение энтеросорбентов, симптоматическое лечение,контроль функции дыхания.

Запрещено применять симпатомиметики, являющимися стимуляторамибета-адренорецепторов, так как это может усугублять снижениекровяного давления.

При острой передозировке минимальная доза, спровоцировавшаялетальный исход, была равна 450 мг, а максимальная принятая дозапри которой больной выжил, составила 1500 мг.

В 1 таблетке содержится:

• Активное вещество: оланзапин 5 мг;
• Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, стеараткальция.

Степень всасывания - высокая, не зависит от употребления пищи;время наступления максимальной концентрации после приема примерно5-7 часов.

Степень всасывания - высокая, не зависит от употребления пищи;время наступления максимальной концентрации после приема примерно5-7 часов.

Ферменты CYP2D6 и CYP1A2 участвуют в продукции 2-гидроксиметил иN-десметил производных Оланзапина. Основная активность препаратавызвана Оланзапином, активность его производных выражена в меньшейстепени. 57% дозы выводится почками преимущественно в видеметаболитов. Время полувыведения в зависимости от пола и возраставарьирует в пределах 30- 38 часов.

Нейролептик, обладающий тропностью к серотониновым,мускариновым, допаминовым, гистаминовым и адренергическимрецепторам. Демонстрирует антагонизм к холинергическим идофаминовым рецепторам. Обладает активностью и более выраженнымсродством в отношении 5-НТ2-серотониновых рецепторов, чем вотношении D2-дофаминовых рецепторов.

Избирательно снижает возбудимость дофаминергических нейронов,оказывает слабое действие на стриарные пути нейронов, отвечающие замоторные функции. Снижает защитный рефлекс. Достоверно ослабляетнегативную и продуктивную симптоматику.

Биполярное расстройство аффективного типа у взрослых (в видемонотерапии или в сочетании с вальпроевой кислотой либо препаратамилития): смешанные или острые маниакальные эпизоды с/без быстройперемены фаз и с с/без психотических проявлений.

Шизофрения у взрослых, психотические расстройства с негативнойили продуктивной симптоматикой, в том числе на фоне аффективныхрасстройств.

Депрессивные состояния на фоне биполярного расстройства (всочетании с Флуоксетином).

Рецидив биполярного расстройства (в случае эффективностипрепарата при терапии маниакальной фазы).

Противопоказан в детском и подростковом возрасте (до 18лет).

Противопоказано применение препарата при беременности и в периодлактации (грудного вскармливания).

С особой осторожностью применять при увеличении активности АСТ и АЛТ у больных с недостаточностью функции печени, ограниченным функциональным резервом печени или у пациентов, получающих лечение потенциально гепатотоксическими препаратами. В случае увеличения активности АСТ и/или АЛТ во время лечения оланзапином, требуется тщательное наблюдение за пациентом, и, при необходимости, снижение дозы.

С осторожностью применять у пациентов с эпилептическими припадками в анамнезе или подверженных воздействию факторов, снижающих порог судорожной готовности.

С осторожностью применять у пациентов с пониженным количеством лейкоцитов и/или нейтрофилов, обусловленным различными причинами; с признаками угнетения/токсического нарушения функции костного мозга под воздействием лекарственных средств в анамнезе; с угнетением функции костного мозга, обусловленного сопутствующим заболеванием, радиотерапией или химиотерапией в анамнезе; с гиперэозинофилией или миелопролиферативным заболеванием. В клинических исследованиях применение оланзапина у больных с клозапинзависимой нейтропенией или агранулоцитозом в анамнезе не сопровождалось рецидивами указанных расстройств.

С осторожностью применять у пациентов с клиническими проявлениями гиперплазии предстательной железы, паралитической непроходимостью кишечника, закрытоугольной глаукомой и сходными состояниями.

При лечении нейролептиками, включая оланзапин, возможно развитие ЗНС. Клинические проявления ЗНС или значительное повышение температуры тела без других симптомов данного синдрома требуют отмены всех нейролептиков, включая оланзапин.

При длительной терапии нейролептиками существует риск развития поздней дискинезии. При развитии признаков поздней дискинезии рекомендуется снижение дозы или отмена оланзапина. Симптомы поздней дискинезии могут появляться или нарастать после отмены терапии.

Учитывая характер действия оланзапина на ЦНС, следует с осторожностью применять его в комбинации с другими лекарственными препаратами центрального действия и этанолом.

Безопасность и эффективность оланзапина у пациентов в возрасте до 18 лет не изучены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами

В период лечения следует с осторожностью заниматься видами деятельности, связанными с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Антипсихотическое средство (нейролептик). Обладает сродством к серотониновым 5-НТ2A/C-, 5-НТ3-, 5-НТ6-рецепторам; допаминовым D1-, D2-, D3-, D4-, D5-рецепторам; M1-5-холинорецепторам; α1-адренорецепторам и гистаминовым H1-рецепторам. Проявляет антагонизм в отношении серотониновых 5-НТ-, допаминовых и холинорецепторов.В условиях in vitro и in vivo обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5-НТ2-рецепторов, по сравнению с допаминовыми D2-рецепторами. По данным электрофизиологических исследований оланзапин селективно снижает возбудимость мезолимбических (А10) допаминергических нейронов и, в тоже время, оказывает незначительное действие на стриатные (А9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Оланзапин снижает условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) в более низких дозах, чем это требуется для достижения каталепсии (расстройство, отражающее побочное влияние на моторную функцию). В отличие от других нейролептиков, оланзапин усиливает противотревожное действие при проведении анксиолитического теста.При применении оланзапина уменьшаются как продуктивные (в т.ч. бред, галлюцинации), так и негативные расстройства.  

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя