Осельтамивир, капсулы 75 мг, 10 шт.

Внутрь, капсулу проглатывают целиком, запивая водой; можно принимать независимо от приёма пищи. Лечение начинают не позднее 2 суток с момента появления симптомов, профилактику — не позднее 2 суток после контакта.

• Лечение, взрослые и подростки 13–17 лет: по 75 мг 2 раза в сутки 5 дней; при ослабленном иммунитете — 10 дней.
• Лечение, дети от 1 года до 12 лет (по массе тела, капсулы 30/45 мг или экстемпоральная суспензия): ≤ 15 кг — 30 мг, > 15–23 кг — 45 мг, > 23–40 кг — 60 мг, > 40 кг — 75 мг, два раза в сутки 5 дней.
• Профилактика, взрослые и подростки: после контакта — по 75 мг 1 раз в сутки не менее 10 дней; при сезонной эпидемии — по 75 мг 1 раз в сутки до 6 недель (до 12 недель при ослабленном иммунитете).
• Нарушение функции почек: КК > 60 мл/мин — без коррекции; 30–60 мл/мин — 30 мг 2 раза в сутки; 10–30 мл/мин — 30 мг 1 раз в сутки; на гемодиализе — 30 мг после каждого сеанса; на перитонеальном диализе — 30 мг однократно, далее 30 мг каждые 7 дней.
• Пожилые, нарушение функции печени лёгкой и средней степени: коррекция дозы не требуется.

При невозможности проглотить капсулу её раскрывают над ёмкостью, высыпают порошок и смешивают с небольшим количеством (не более 1 чайной ложки) подслащенного продукта, скрывающего горький вкус; принимают сразу после приготовления.

Хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин); печёночная недостаточность; повышенная чувствительность к осельтамивиру или любому из вспомогательных веществ.

В форме капсул не назначают детям до 1 года, а также детям с массой тела менее 10 кг — невозможно обеспечить режим дозирования.

С осторожностью: беременность и период грудного вскармливания; нарушение функции почек средней и тяжёлой степени; одновременный приём препаратов с узкой терапевтической широтой.

Фармакокинетических взаимодействий при одновременном приёме с парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой, циметидином, антацидами (магния и алюминия гидроксид, кальция карбонат), римантадином и варфарином не выявлено. С осторожностью — комбинации с препаратами узкой терапевтической широты: хлорпропамид, метотрексат, фенилбутазон. Средства, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), повышают экспозицию активного метаболита — коррекция дозы требуется только у пациентов с нарушением функции почек.

• Очень часто: головная боль, тошнота.
• Часто: бессонница, кашель, боль в горле, ринорея, бронхит, назофарингит, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, инфекции, вызванные Herpes simplex, рвота, боль в животе, диспепсия, боль, головокружение (включая вертиго), утомляемость, лихорадка, боль в конечностях.
• Нечасто: реакции гиперчувствительности, изменение сознания, судороги, аритмия, повышение активности печёночных ферментов, экзема, дерматит, сыпь, крапивница.
• Редко: анафилактические и анафилактоидные реакции, тромбоцитопения, нарушение зрения, психические нарушения (беспокойство, неадекватное поведение, тревожность, спутанность сознания, бред, делирий, галлюцинации, кошмарные сновидения, причинение себе телесного повреждения), фульминантный гепатит, гепатит, печёночная недостаточность, желудочно-кишечные кровотечения, геморрагический колит, ангионевротический отёк, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
• У детей: часто — средний отит, головная боль, конъюнктивит, боль в ухе; очень часто — кашель, заложенность носа, рвота.

В большинстве случаев передозировка не сопровождалась нежелательными реакциями; в остальных симптомы соответствовали списку побочных эффектов. Специфического антидота нет. О передозировке чаще сообщалось у детей — необходима осторожность при экстемпоральном приготовлении суспензии.

Каждая капсула содержит 75 мг осельтамивира (в виде осельтамивира фосфата).

• Вспомогательные вещества (содержимое капсулы): крахмал прежелатинизированный, тальк, повидон К30, кроскармеллоза натрия, натрия стеарилфумарат.
• Состав желатиновой капсулы: желатин, титана диоксид (E171) — без красителей.
• Учитывать: препарат содержит натрий.

Твёрдые желатиновые капсулы №2 белого цвета. Содержимое капсул — порошок или скомковавшийся порошок от белого до желтовато-белого цвета.

Легко всасывается из ЖКТ и экстенсивно превращается в активный метаболит преимущественно печёночными эстеразами; не менее 75% дозы попадает в системный кровоток в виде метаболита, менее 5% — в виде исходного вещества, концентрации пропорциональны дозе и не зависят от приёма пищи. Объём распределения метаболита ~23 л, связывание с белками плазмы около 3%. Не является субстратом или ингибитором изоферментов CYP450. Метаболит полностью выводится почками (клубочковая фильтрация + канальцевая секреция, почечный клиренс 18,8 л/ч) T1/2

 — 6–10 часов; через кишечник — менее 20% дозы. У пожилых экспозиция метаболита выше на 25–35%.

Противовирусное средство, ингибитор нейраминидазы. Пролекарство; активный метаболит — осельтамивира карбоксилат — эффективный и селективный ингибитор нейраминидазы вирусов гриппа А и В: фермента, катализирующего высвобождение вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновение в неинфицированные клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшее распространение вируса. Метаболит тормозит рост вируса гриппа in vitro, подавляет репликацию и патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов А и В из организма. IC₅₀ составляет 0,1–1,3 нМ для вируса гриппа А и 2,6 нМ для гриппа В. Не влияет на выработку антител в ответ на инактивированную вакцину.

Лечение гриппа у взрослых и детей, включая доношенных новорождённых, при наличии типичных для гриппа симптомов в период циркуляции вируса гриппа в общей популяции.

Постконтактная профилактика гриппа у взрослых и детей в возрасте от 1 года после контакта с клинически диагностированным гриппом в период циркуляции вируса; у детей до 1 года — во время вспышки пандемии гриппа.

В исключительных случаях (несоответствие циркулирующего штамма вакцине, пандемия) может рассматриваться сезонная профилактика у лиц от 1 года. Эффективность доказана при начале терапии в течение двух суток с момента развития симптомов.

Контролируемых исследований не проводилось, но данные постмаркетинговых и наблюдательных исследований подтверждают пользу стандартного режима дозирования. Экспозиция активного метаболита у беременных ниже в среднем на 30% во всех триместрах, однако изменения режима дозирования не рекомендуются. Осельтамивир и метаболит проникают в грудное молоко в малых количествах — применяют с осторожностью, только если ожидаемая явная польза превышает риск.

• Эффективен только в отношении вируса гриппа; при инфекциях другой этиологии данных об эффективности нет.
• Не является заменой вакцинации и не должен влиять на решение о ежегодной прививке; защита длится только период приёма.
• Назначают только при достоверных эпидемиологических данных о циркуляции вируса гриппа, с учётом чувствительности циркулирующих штаммов и официальных рекомендаций.
• Эффективность при хронической сердечной и/или дыхательной недостаточности установлена не полностью.
• Необходим контроль поведения пациентов, особенно детей и подростков.

Противовирусное (в отношении вирусов гриппа А и В).

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя