Разагилин Медисорб таб 1мг 30 шт

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской с двух сторон

Принимают внутрь, независимо от приема пищи, в дозе 1 мг 1 раз в сутки как при монотерапии, так и в комбинации с леводопой. Пожилые пациенты Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется. Пациенты с нарушением функции печени Применение разагилина у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени противопоказано. При применении разагилина у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени следует соблюдать осторожность. Если на фоне лечения разагилином отмечается прогрессирование печеночной недостаточности до средней степени, применение препарата следует прекратить. Пациенты с почечной недостаточностью Коррекции дозы не требуется.

- гиперчувствительность к разагилину и/или любому другому компоненту препарата; - одновременное применение с другими ингибиторами МАО (в том числе лекарственными препаратами и пищевыми добавками, содержащими зверобой продырявленный), петидином. Перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими лекарственными препаратами должен составлять не менее 14 дней. - печеночная недостаточность средней и тяжелой степени (классы В и С по шкале Чайлд-Пью); - детский возраст до 18 лет (нет данных об эффективности и безопасности). С осторожностью Печеночная недостаточность легкой степени (класс А по шкале Чайлд-Пью); одновременное применение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) (в том числе флуоксетином, флувоксамином), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, мощными ингибиторами изофермента CYP1A2.

Частота нежелательных реакций, классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>1/10); часто (>1/100,1/1000,1/10000,<1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту возникновения нежелательных реакций невозможно оценить на основании имеющихся данных). Монотерапия Инфекции и инвазии: часто – грипп. Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): часто – рак кожи. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: часто – лейкопения. Нарушения со стороны иммунной системы: часто – аллергия. Нарушения метаболизма и питания: нечасто – снижение аппетита. Психические нарушения: часто – депрессия, галлюцинации. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – головная боль, нечасто – нарушение мозгового кровообращения. Нарушения со стороны органа зрения: часто – конъюнктивит. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: часто – вертиго. Нарушения со стороны сердца: часто – стенокардия, нечасто – инфаркт миокарда. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – ринит. Желудочно-кишечные нарушения: часто – вздутие живота. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто – дерматит, нечасто – везикулезно-буллезная сыпь. Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: часто – костно-мышечная болезнь, боль в шее, артрит. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – позывы к мочеиспусканию. Общие нарушения и реакции в месте введения: часто – лихорадка, недомогание. При применении в качестве вспомогательной терапии: Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): нечасто – меланома кожи. Нарушения метаболизма и питания: часто – снижение аппетита. Психические нарушения: часто – галлюцинации, кошмарные сновидения, нечасто – спутанность сознания. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – дискинезия, часто – дистония, синдром запястного канала, нарушение равновесия, нечасто – нарушение мозгового кровообращения. Нарушения со стороны сердца: нечасто – стенокардия. Нарушения со стороны сосудов: часто – ортостатическая гипотензия. Желудочно-кишечные нарушения: часто – боль в животе, запор, тошнота и рвота, сухость во рту. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто – сыпь. Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: часто – артралгия, боль в шее. Общие нарушения и реакции в месте введения: часто – снижение массы тела. Травмы, интоксикации и осложнения процедур: часто – падения. При болезни Паркинсона возникают галлюцинации и спутанность сознания. Согласно пострегистрационному опыту указанные симптомы отмечались у пациентов с болезнью Паркинсона, получавших разагилин. О серьезных нежелательных реакциях, возникающих при одновременом применении СИОЗС, СИОЗСН, трициклических/тетрациклических антидепрессантов и ингибиторов МАО хорошо известно. В пострегистрационном периоде сообщалось о случаях развития серотонинового синдрома, проявлявшегося в ажитации, спутанности сознания, ригидности, лихорадке и миоклонии, у пациентов одновременно принимавших антидепрессанты/ СИОЗСН и разагилин. Имеются данные о клинических исследованиях разагилина, в которых одновременное применение его с флуоксетином или флувоксамином не допускалось. Однако были разрешены следующие антидепрессанты в указанных дозах: амитриптиллин не более 50 мг/сут, тразодон не более 100 мг/сут, циталопрам не более 20 мг/сут, сертралин не более 100 мг/сут и пароксетин не более 30 мг/сут. В программе клинических исследований, в которой разагилин одновременно применялся с трициклическими антидепрессантами (115 пациентов) и СИОЗС/СИОЗСН (141 пациент), случаи серотонинового синдрома не отмечались. При применении разагилина в пострегистрационный период сообщалось о повышении артериального давления (АД), включая редкие случаи гипертонических кризов, у пациентов, использующих в рационе питания неопределенное количество продуктов, богатых тирамином. Известны случаи лекарственного взаимодействия при одновременном применении ингибиторов МАО с симпатомиметическими лекарственными препаратами. В пострегистрационном периоде сообщалось о случае повышения АД у пациента, применявшего офтальмологический вазоконстриктор тетрагидрозолин и одновременно получавшего лечение разагилином. Импульсивное расстройство личности Сообщалось о случаях повышения либидо, гиперсексуальности, игромании, компульсивной потребности покупать и приобретать, переедание и компульсивное переедание у пациентов, находящихся на лечении агонистами дофаминовых рецепторов и/или другими дофаминомиметиками. Аналогичная картина импульсивного расстройства личности наблюдалась в пострегистрационном периоде у пациентов, принимавших разагилин, которая характеризовалась компульсивным и импульсивным поведением, навязчивыми идеями. Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях с целью обеспечения непрерывного мониторинга отношения пользы и риска лекарственного препарата. Если у Вас возникли какие-либо нежелательные реакции, обратитесь к лечащему врачу, работнику аптеки или производителю. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях.

Активное вещество: 1 таблетка содержит: разагилина мезилат 1,56 мг (в пересчете на разагилин 1,00 мг); Вспомогательные вещества: Маннитол, крахмал картофельный, крахмал прежелатинизированный, тальк, магния стеарат.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской с двух сторон

Всасывание Разагилин быстро всасывается после приема внутрь, максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 0,5 ч. Абсолютная биодоступность препарата после однократного введения составляет около 36%. Пища не влияет на время достижения Cmax разагилина в крови, однако при потреблении жирной пищи Cmax и значение площади под кривой «концентрация - время» (AUC) снижаются на 60% и 20% соответственно. Фармакокинетика препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0,5-2 мг. Распределение Связывание с белками плазмы крови колеблется от 60% до 70%. Метаболизм Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита - 1-аминоиндана, а также двух других метаболитов - 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндана и 3-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм препарата осуществляется при участии изофермента CYP1A2. Выведение Разагилин выводится преимущественно почками (более 60%) и в меньшей степени через кишечник (более 20%). Менее 1% введенной дозы препарата выделяется в неизменном виде. Период полувыведения (T1/2) составляет 0,6-2 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени. При печеночной недостаточности легкой степени может наблюдаться повышение значений параметров AUC и Cmax на 80% и 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500% и 80% соответственно.

Противопаркинсоническое средство, ингибитор моноаминооксидазы (МАО). Разагилин - селективный необратимый ингибитор МАО типа В, фермента, на 80% определяющего активность МАО в головном мозге и метаболизм дофамина. Разагилин в 30-80 раз активнее в отношении МАО типа В, чем к МАО типа А. В результате ингибирующего действия препарата на МАО типа В в центральной нервной системе (ЦНС) повышается уровень дофамина, снижаетсяобразование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием. В отличие от неселективных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (например, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома («сырный эффект»).

Лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии или комбинированной терапии с препаратами леводопы)

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя