Тамзелин, капсулы с пролонгированным высвобождением 0,4 мг, 60 шт.

Внутрь, после завтрака. Капсулурекомендуется не разжевывать, запивать небольшим количеством воды.

Взрослые старше 18 лет, а такжепожилые пациенты: по 1 капсуле (0,4 мг) 1 раз в сутки.

Пациенты с нарушением функциипечени и почек:

При почечной и печеночнойнедостаточности легкой и умеренной степени тяжести не требуется коррекция дозы.

Повышенная чувствительность ктамсулозину или любому вспомогательному компоненту препарата.

Тяжелая печеночнаянедостаточность.

Ортостатическая гипотензия (вт.ч. в анамнезе).

Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Тяжелая почечная недостаточность(КК менее 10 мл/мин).

Артериальная гипотензия.

При одновременном применении сатенололом, эналаприлом и нифедипином не было выявлено лекарственныхвзаимодействий.

При одновременном применении сциметидином повышается концентрация тамсулозина в сыворотке крови, приназначении фуросемида — снижается. Однако коррекция дозы препарата нетребуется, поскольку концентрация тамсулозина остается в терапевтическомдиапазоне.

Диазепам, пропранолол,трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид,симвастатин и варфарин не изменяют уровень свободной фракции тамсулозина вплазме крови in vitro.

В свою очередь тамсулозин такжене изменяет содержание свободных фракций диазепама, пропранолола,трихлорметиазида и хлормадинона.

Диклофенак и варфарин могутувеличивать скорость выведения тамсулозина. Одновременное применение с сильнымиингибиторами изофермента CYP34A может привести к увеличению концентрациитамсулозина.

Одновременное применение скетоконазолом приводило к увеличению площади под фармакокинетической кривой«концентрация-время» (AUC) и максимальной концентрации (С_mах) в 2,8 и 2,2 раза,соответственно.

Тамсулозина гидрохлорид неследует использовать в комбинации с сильными ингибиторами изофермента CYP34A у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Препаратследует использовать с осторожностью в комбинации с сильными умереннымиингибиторами изофермента CYP34A.

Одновременный прием тамсулозина ипароксетина приводит к увеличению площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время»(AUC) и максимальной концентрации (С_mах) в 1,3 и 1,6 раза,соответственно.

Одновременное назначение другихантагонистов щ-адренорецепторов может приводить к усилению гипотензивногоэффекта.

По данным Всемирной ОрганизацииЗдравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии сих частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто(≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000,<1/1000), очень редко (<1/10000); частота неизвестна — по имеющимсяданным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Со стороны нервной системы

часто: головокружение;

нечасто:головная боль;

редко:обморок, нарушение сна (сонливость или бессонница).

Со стороны органа зрения

частота неизвестна:неясное зрение, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

нечасто:постуральная гипотензия, тахикардия, ощущение сердцебиения;

редко: больв грудной клетке, мерцательная аритмия.

Со стороны дыхательной системы

нечасто:ринит, одышка;

частота неизвестна:носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

нечасто: запор, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

нечасто:сыпь, зуд, крапивница;

редко:ангионевротический отек;

очень редко:синдром Стивенса-Джонсона;

частота неизвестна:полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит.

Прочее:

часто:нарушения эякуляции, включая ретроградную эякуляцию и эякуляторнуюнедостаточность;

нечасто:астения, боль в спине, синдром узкого зрачка во время операции по поводукатаракты;

очень редко:приапизм, снижение либидо.

В ходе пострегистрационныхнаблюдений были выявлены случаи синдрома интраоперационной нестабильностирадужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводукатаракты и глаукомы глаза у пациентов, принимавших тамсулозин.

В ходе пострегистрационныхнаблюдений помимо нежелательных явлений, описанных выше, были описаны случаифибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и диспноэ, связанные с применениемтамсулозина. Поскольку данные спонтанные сообщения поступали в рамкахисследования после выхода препарата на рынок по всему миру, не представляетсявозможным с достаточной степенью надежности оценить частоту развития данныхявлений и их связь с применением тамсулозипа.

Симптомы

Передозировка тамсулозинагидрохлоридом потенциально может привести к острым гипотензивным эффектам.Сообщения о таких эффектах поступали при различных условиях передозировки.

Лечение

В случае передозировки и развитиягипотензии рекомендуется перевести больного в горизонтальное положение ипровести мероприятия, направленные на поддержание деятельностисердечно-сосудистой системы (восстановление артериального давления и частотысердечных сокращений); промывание желудка, введение активированного угля иосмотических слабительных средств, таких как натрия сульфат. При отсутствииэффекта следует ввести вещества, увеличивающие объем циркулирующей крови и, принеобходимости, сосудосуживающие средства. Следует контролировать функцию почеки проводить общие поддерживающие меры. Эффективность диализа маловероятна,поскольку тамсулозин в значительной степени связывается с белками плазмы.

Действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид пеллеты 0,15 % 267 мг, содержащие тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг.

Вспомогательные вещества пеллет: сахароза – 143,36 мг, крахмал – 95,58 мг, этилцеллюлоза – 3,74 мг, гипромеллоза – 2,56 мг, повидон К-30 – 1,5 мг, коповидон (пласдон S-630) – 2,54 мг, гипромеллозы фталат – 10,4 мг, цетиловый спирт – 1,0 мг, диэтилфталат – 0,35 мг, тальк – 5,47 мг.

Состав капсулы желатиновой: Желатин  62,306465 мг
Крышка:
Красители:
Бриллиантовый черный - 0,0065 мг
Синий патентованный - 0,00715 мг
Хинолиновый желтый - 0,00871 мг
Железа оксид желтый - 0,071175 мг
Титана диоксид - 1,3 мг
Основание:
Красители:
Титана диоксид - 1,3 мг

Желатиновые капсулы № 2 с белымкорпусом, светло-зеленой крышкой. Содержимое капсул — белые или почти белыесферические пеллеты.

Всасывание

Тамсулозин практически полностьюабсорбируется из желудочно-кишечного тракта и обладает почти 100%биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько уменьшается после приемапищи.

Одинаковый уровень всасыванияможет быть достигнут в том случае, если пациент каждый раз принимает препаратпосле обычного завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. Приприеме первичной дозы тамсулозина после еды максимальная концентрация (С_mах) препарата в плазме кровидостигается через 6 ч.

Распределение

Связь с белками плазмы крови —99%, объем распределения — 0,2 л/кг.

Метаболизм

Тамсулозин в незначительнойстепени и медленно подвергается первичному метаболизму в печени. Большая частьпрепарата присутствует в крови в неизмененном виде.

Результаты исследования in vitro показали, что изоферменты CYP3A4, а также CYP2D6 участвуют в метаболизме тамсулозина гидрохлорида, свозможным менее значительным воздействием со стороны других изоферментов.Ингибирование метаболизирующих препарат ферментов CYP3A4 и CYP2D6 можетпривести к повышению уровня воздействия тамсулозина гидрохлорида.

При незначительной и умереннойстепени печеночной недостаточности не требуется коррекция режима дозированияпрепарата.

Выведение

Тамсулозин и его метаболитыэкскретируются, главным образом, почками, около 9% дозы выводится внеизмененном виде.

Период полувыведения (Т_1/2)препарата составляет 10–13 ч.

При почечной недостаточности нетребуется снижения дозы препарата, при наличии у пациента тяжелой почечнойнедостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) назначениетамсулозина необходимо проводить с осторожностью.

Тамсулозин является специфическимблокатором постсинаптических α₁-адренорецепторов, находящихся вгладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря ипростатической части уретры. Блокада α₁-адренорецепторовприводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейкимочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи.Одновременно уменьшаются как симптомы опорожнения, так и симптомы наполнениямочевого пузыря, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорнойгиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.Способность тамсулозина воздействовать на α_1А подтипадренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с α_1В подтипом адренорецепторов,которые расположены в гладких мышцах сосудов.

Благодаря своей высокойселективности, тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системногоартериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так иу пациентов с нормальными показателями АД.

Лечение дизурии,связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Тамсулозин не показан дляприменения женщинам.

Как при использовании других α₁-адреноблокаторов, при лечениитамсулозином в отдельных случаях может наблюдаться снижение артериальногодавления (АД), которое иногда может привести к обморочному состоянию. Припервых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациентдолжен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока признакине исчезнут.

При оперативных вмешательствах поповоду катаракты на фоне приема препарата возможно развитие синдромаинтраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкогозрачка), что необходимо учитывать хирургу при предоперационной подготовкепациента и при проведении операции.

Не рекомендуется начинать терапиютамсулозином у пациентов, которым запланирована операция по поводу катарактыили глаукомы. Во время оперативного обследования перед операцией пациентовхирург или врач-офтальмолог должны учитывать, принимает ли пациент тамсулозин.

Прежде чем начинать терапиюпрепаратом, пациент должен быть обследован с целью исключить наличие другихзаболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы, как и доброкачественнаягиперплазия простаты. Пальцевое ректальное обследование и, в случаенеобходимости, определение содержание специфического антигена простаты следуетвыполнять перед началом лечения и с регулярными интервалами впоследствии.

Имеются сообщения о случаяхразвития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии α₁-адреноблокаторами.В случае сохранения эрекции в течение четырех часов следует немедленнообратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведенанезамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимойутрате потенции.

Влияние на способность управлятьтранспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимособлюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнениипотенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрациивнимания и быстроты психомоторных реакций.

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя