Тромбо АСС, таблетки кишечнорастворимые 50 мг, 28 шт.

• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);
• желудочно-кишечное кровотечение;
• геморрагический диатез;
• бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП;
• сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК;
• одновременное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;
• выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
• выраженная печеночная недостаточность (класс В и выше по шкале Чайлд-Пью);
• хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA;
• беременность (I и III триместр);
• период лактации;
• возраст до 18 лет;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• повышенная чувствительность к АСК, вспомогательным веществам в составе препарата и другим НПВП.

С осторожностью: при подагре, гиперурикемии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечных кровотечениях (в анамнезе), почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин), печеночной недостаточности (ниже класса В по шкале Чайлд-Пью), бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, в т.ч. на препараты группы НПВП, анальгетики, противовоспалительные, противоревматические средства; беременности (II триместр), при предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначительные, например, экстракция зуба); при одновременном приеме со следующими лекарственными средствами (метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю, антикоагулянтами, тромболитическими или антитромбоцитарными средствами, НПВП и производными салициловой кислоты в больших дозах; дигоксином; гипогликемическими средствами для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулином; вальпроевой кислотой; этанолом (алкогольные напитки в частности); селективными ингибиторами обратного захвата серотонина; ибупрофеном).

При одновременном применении ацетилсалициловая кислота усиливает действие следующих лекарственных средств (при необходимости одновременного применения препарата Тромбо АСС^® с перечисленными средствами следует рассмотреть вопрос о необходимости уменьшения их дозы):

Метотрексата - за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками.

При одновременном применении с антикоагулянтами, тромболитическими и антиагрегантными средствами (тиклопидин, клопидогрел) отмечается увеличение риска кровотечений в результате синергизма основных терапевтических эффектов применяемых средств.

При одновременном применении с препаратами, обладающими антикоагулянтным, тромболитическим или антиагрегантным действием отмечается усиление повреждающего действия на слизистую оболочку ЖКТ.

Селективных ингибиторов обратного захвата серотонина - возможно повышение риска кровотечения из верхних отделов ЖКТ (синергизм с ацетилсалициловой кислотой).

Дигоксина - вследствие снижения его почечной экскреции, что может привести к передозировке.

Гипогликемических средств для приема внутрь (производных сульфонилмочевины) и инсулина - за счет гипогликемических свойств самой ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой увеличивается ее токсичность за счет вытеснения ее связи с белками плазмы крови.

НПВС и производных салициловой кислоты в высоких дозах - повышение риска ульцерогенного эффекта и кровотечения из ЖКТ в результате синергизма действия. При одновременном применении с ибупрофеном отмечается антагонизм в отношении необратимого угнетения тромбоцитов, обусловленного действием, что приводит к снижению кардиопротекторных эффектов ацетилсалициловой кислоты.

Этанола - повышен риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинение времени кровотечения в результате взаимного усиления эффектов ацетилсалициловой кислоты и этанола.

Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах может уменьшать действие перечисленных ниже лекарственных средств (при необходимости одновременного назначения препарата Тромбо АСС^® с перечисленными средствами следует рассмотреть вопрос о необходимости коррекции их дозы):

Любых диуретиков - при совместном применении с ацетилсалициловой кислотой в высоких дозах отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации (СКФ) в результате снижения синтеза простагландинов в почках.

Ингибиторов АПФ - отмечается дозозависимое снижение СКФ в результате ингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием, соответственно, ослабление гипотензивного действия. Клиническое снижение СКФ отмечается при суточной дозе ацетилсалициловой кислоты более 160 мг. Кроме того, отмечается снижение положительного кардиопротекторного действия ингибиторов АПФ, назначенных пациентам для терапии хронической сердечной недостаточности. Этот эффект также проявляется при применении совместно с ацетилсалициловой кислотой в высоких дозах.

Препаратов с урикозурическим действием (бензбромарон, пробенецид) - снижение урикозурического эффекта вследствие конкурентного подавления почечной канальцевой экскреции мочевой кислоты.

При одновременном применении с системными ГКС (за исключением гидрокортизона, используемого для заместительной терапии болезни Аддисона) отмечается усиление выведения салицилатов и соответственно ослабление их действия.

В целом Тромбо АСС^® вследствие низкой дозировки хорошо переносится больными.

Побочные реакции наблюдаются в редких случаях.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, болевые ощущения в области живота; редко - язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, в т.ч. перфоративные, желудочно-кишечные кровотечения, преходящие нарушения функции печени с повышением активности печеночных трансаминаз.

Со стороны ЦНС: головокружение, снижение слуха, шум в ушах, что может быть признаком передозировки препарата.

Со стороны системы кроветворения: повышенная частота периоперационных (интра- и постоперационных) кровотечений, гематом, носовых кровотечений, кровоточивости десен, кровотечений из мочеполовых путей. Имеются сообщения о серьезных случаях кровотечений, к которым относятся желудочно-кишечные кровотечения и кровоизлияния в мозг (особенно у пациентов с артериальной гипертензией, не достигших целевых показателей АД и/или получавших сопутствующую терапию антикоагулянтными средствами, которые в отдельных случаях могут носить угрожающий жизни характер. Кровотечения могут приводить к развитию острой или хронической постгеморрагической/железодефицитной анемии (например, вследствие скрытого кровотечения) с соответствующими клинико-лабораторными симптомами (астения, бледность, гипоперфузия).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, ринит, отек слизистой оболочки полости носа, бронхоспазм, кардио-респираторный дистресс-синдром, а также тяжелые реакции, включая анафилактический шок.

Передозировка препарата может иметь тяжелые последствия, прежде всего, у пациентов пожилого возраста и у детей. Синдром салицилизма развивается при приеме ацетилсалициловой кислоты в дозе более 100 мг/кг/сут на протяжении более 2 сут вследствие употребления токсических доз препарата в рамках неправильного терапевтического применения (хроническое отравление) или однократного случайного или намеренного приема токсической дозы препарата взрослым или ребенком (острое отравление).

Передозировка легкой и средней степени тяжести (однократная доза менее 150 мг/кг)

Симптомы: головокружение, шум в ушах, снижение слуха, повышенное потоотделение, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания, тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз.

Лечение: желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного состояния.

Передозировка средней и тяжелой степени тяжести (однократная доза 150-300 мг/кг - средняя степень тяжести, более 300 мг/кг - тяжелая степень отравления)

Симптомы: со стороны дыхательной системы - респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом, гиперпирексия, гипервентиляция, некардиогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия; со стороны сердечно-сосудистой системы - нарушения ритма сердца, выраженное снижение АД, угнетение сердечной деятельности; со стороны водно-электролитного баланса - дегидратация, нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности, характеризующееся гипокалиемией, гипернатриемией, гипонатриемией; нарушение метаболизма глюкозы - гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), кетоацидоз; со стороны органа слуха - шум в ушах, глухота; со стороны пищеварительной системы - желудочно-кишечные кровотечения; гематологические нарушения - от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии, удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия; неврологические нарушения - токсическая энцефалопатия и угнетение функции ЦНС (сонливость, спутанность сознания, кома, судороги).

Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии - желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного состояния, симптоматическая терапия.

При приеме внутрь АСК всасывается быстро и полностью изжелудочно-кишечного тракта. Таблетки Тромбо АСС покрытыкишечнорастворимой оболочкой, что уменьшает прямое раздражающеевоздействие АСК на слизистую оболочку желудка. АСК частичнометаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасыванияАСК превращается в главный метаболит - салициловую кислоту, котораяметаболизируется, главным образом, в печени под влиянием ферментовпечени с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат,глюкуронида салицилат и салицилуровая кислота, обнаруживаемых вомногих тканях и в моче. У женщин процесс метаболизма проходитмедленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови).

АСК и салициловая кислота в высокой степени связываются сбелками плазмы крови (от 66 до 98 %, в зависимости от дозы) ибыстро распределяются, в организме. Салициловая кислота проникаетчерез плаценту и выделяется с грудным молоком.

Период полувыведения АСК из плазмы крови составляет около 15-20минут. В отличие от других салицилатов, при многократном приемепрепарата негидролизированная АСК не накапливается в сывороткекрови. Только 1% принятой внутрь АСК выводится почками в виденегидролизированной АСК, остальная часть выводится в видесалицилатов и их метаболитов. У пациентов с нормальной функциейпочек 80-100% разовой дозы препарата выводится почками в течение24-72 часов.

Ацетилсалициловая кислота (АСК) представляет собой сложный эфирсалициловой кислоты, относится к группе нестероидныхпротивовоспалительных препаратов (НПВП). Механизм действия основанна необратимой инактивации фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1), врезультате чего блокируется синтез простагландинов, простациклинови тромбоксана. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов итромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 втромбоцитах.

Повышает фибринолитическую активность плазмы крови и снижаетконцентрацию витамин К-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX,X). Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, так какони неспособны повторно синтезировать циклооксигеназу.Антиагрегантный эффект развивается после применения малых дозпрепарата и сохраняется в течение 7 суток после однократногоприема. Эти свойства АСК используются в профилактике и леченииинфаркта миокарда, ишемической болезни сердца, осложненийварикозной болезни.

АСК оказывает также противовоспалительное, жаропонижающее ианальгезирующее действие.

• первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (таких как сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст);
• вторичная профилактика инфаркта миокарда (повторного);
• стабильная и нестабильная стенокардия;
• профилактика инсульта (в т.ч. у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения);
• профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения;
• профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, ангиопластика и стентирование коронарных артерий);
• профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (например, при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).

Применение при беременности

Применение больших доз салицилатов в первые 3 месяцабеременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развитияплода (расщепленное верхнее небо, пороки сердца). Применениесалицилатов в I триместре беременности противопоказано.

В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе(более 300 мг/сутки) вызывают торможение родовой деятельности,преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышеннуюкровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно передродами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно унедоношенных детей. Применение салицилатов в последнем триместребеременности противопоказано.

Во II триместре беременности салицилаты можно применять только сучетом строгой оценки риска и пользы для матери и плода,предпочтительно в дозах не выше 150 мг/сутки инепродолжительно.

Применение в период лактации

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают вгрудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации несопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требуетпрекращения грудного вскармливания. Однако, при длительномприменении препарата или применении его в высокой дозе кормлениегрудью следует немедленно прекратить.

Препарат следует применять после назначения врача.

АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступыбронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности.Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе,сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеванийдыхательной системы, а также аллергических реакций на другиепрепараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).

Ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов сохраняется втечение нескольких дней после приема, в связи с чем, возможноувеличение риска кровотечений в ходе оперативного вмешательства илив послеоперационном периоде. При необходимости абсолютногоисключения кровоточивости в ходе оперативного вмешательстванеобходимо, по возможности, полностью отказаться от применения АСКв предоперационном периоде.

Сочетание АСК с антикоагулянтами, тромболитиками иантиагрегантными препаратами сопровождается повышенным рискомразвития кровотечений.

АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры упредрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевойкислоты). Сочетание АСК с метотрексатом сопровождается повышеннойчастотой развития побочных эффектов со стороны органовкроветворения.

Высокие дозы АСК оказывают гипогликемический эффект, чтонеобходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарнымдиабетом, получающим гипогликемические средства для приема внутрь(производные сульфонилмочевины) и инсулин.

При сочетанном назначении глюкокортикостероидов (ГКС) исалицилатов следует помнить, что во время лечения уровеньсалицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС возможнапередозировка салицилатов.

Не рекомендуется сочетание АСК с ибупрофеном у пациентов сповышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний, посколькупоследний снижает положительное влияние АСК на продолжительностьжизни (снижает кардиопротективный эффект АСК).

Превышение дозы АСК сопряжено с риском желудочно-кишечногокровотечения. Передозировка особенно опасна у пожилыхпациентов.

При сочетании АСК с этанолом (алкогольные напитки) повышен рискповреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения временикровотечения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождениитранспортных средств и занятиях потенциально опасными видамидеятельности, требующими повышенной концентрации внимания ибыстроты психомоторных реакций, так как применение препарата ТромбоАСС® может вызвать головокружение.

Антиагрегантное средство.

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя