Упсарин УПСА, таблетки шипучие 500 мг, 16 шт.

Принимают после еды, растворив таблетку/таблетки в 100-200 млводы.

Регулярное соблюдение режима приема препарата позволяет избежатьрезкого повышения температуры и уменьшить интенсивность болевогосиндрома.

Взрослые и дети старше 15 лет - по 1 таб. (500 мг) на приемдо 6 раз/сут. При сильных болях и высокой температуре -по 2 таб. (1 г) на прием до 3 раз/сут.

Минимальный интервал между приемами должен составлять 4 ч.

Максимальная суточная доза не должна превышать 3 г (6 таб.).

Пациенты пожилого возраста - по 1 таб. (500 мг) на прием до4 раз/сут. При сильных болях и высокой температуре - по 2таб. (1 г) на прием.

Минимальный интервал между приемами должен составлять 4 ч.

Максимальная суточная доза не должна превышать 2 г (4 таб.).

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должнапревышать 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней - в качестве жаропонижающего средства.

• детский возраст до 15 лет;
• гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим НПВП и компонентам препарата;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, фенилкетонурия (препарат содержит аспартам);
• бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП в анамнезе;
• беременность (I и III триместр);
• период грудного вскармливания;
• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение;
• геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллебранда, телеангиэктазии, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура);
• выраженные нарушения функции печени или почек;
• дефицит витамина К;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• одновременный прием с метотрексатом в дозе 15 мг/нед и более;
• одновременный прием пероральных антикоагулянтов и ацетилсалициловой кислоты в дозе, превышающей 3 г/сут.

Если у пациента одно из перечисленных заболеваний, перед применением препарата ему необходимо проконсультироваться с врачом.

С осторожностью: гиперурикемия, уратный нефролитиаз, подагра, язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечные кровотечения (в анамнезе), почечная и печеночная недостаточность, бронхиальная астма, полипоз носа, лекарственная аллергия, беременность (II триместр), одновременный прием антикоагулянтов и ацетилсалициловой кислоты в дозе менее 3 г/сут, одновременный прием ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозе менее 15 мг/сут, метроррагия (ациклические маточные кровотечения), гиперменорея (обильные и продолжительные менструации).

Если у пациента одно из перечисленных заболеваний, перед применением препарата ему необходимо проконсультироваться с врачом.

Ацетилсалициловая кислота усиливает токсичность метотрексата,эффекты опиоидных анальгетиков, других НПВС, пероральныхгипогликемических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов,тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов(в т.ч. ко-тримоксазола), трийодтиронина.

Ацетилсалициловая кислота снижает токсичность урикозурическихпрепаратов (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств идиуретиков (спиронолактон, фуросемид).

ГКС, этанол и этанолсодержащие препараты увеличиваютповреждающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистуюоболочку ЖКТ, повышают риск развития желудочно-кишечныхкровотечений.

Ацетилсалициловая кислота повышает концентрацию дигоксина,барбитуратов и препаратов лития в плазме крови.

Антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляюти ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Частота побочных эффектов приведена в соответствии со следующейшкалой: очень часто - 1/10 назначений (>10%); часто - 1/100назначений (>1% и <10%); нечасто - 1/1000 назначений(>0.1% и <1%); редко - 1/10 000 назначений (>0.01% и<0.1%); очень редко - 1/10 000 (<0.01%).

Со стороны ЖКТ: редко - тошнота, рвота, боли вэпигастральной области, диарея (понос), желудочно-кишечныекровотечения (рвота типа "кофейной гущи", черный "дегтеобразный"стул); снижение аппетита, повышение активности печеночныхтрансаминаз, язва и прободение желудка.

Со стороны нервной системы: редко - головная боль,головокружение, снижение остроты слуха, звон в ушах.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко -геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровоточивостьдесен, геморрагическая сыпь), увеличение времени свертываемостикрови. Данные эффекты сохраняются на протяжении 4-8 дней с моментапрекращения приема препарата и должны быть учтены при планированиипоследующих операций для пациентов.

Со стороны иммунной системы: редко - кожная сыпь,бронхоспазм, отек Квинке. Формирование на основе гаптеновогомеханизма "аспириновой" триады (сочетание бронхиальной астмы,рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, инепереносимости ацетилсалициловой кислоты и препаратовпиразолонового ряда).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко -синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени сострым развитием печеночной недостаточности).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектовусугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, неуказанные в инструкции, пациенту необходимо немедленно прекратитьприем препарата и сообщить об этом врачу.

Симптомы: в начальной стадии отравления развиваютсясимптомы возбуждения ЦНС, головокружение, сильная головная боль,снижение остроты слуха, нарушение зрения, тошнота, рвота, учащениедыхания. Позже наступает угнетение сознания вплоть до комы,дыхательная недостаточность, нарушения водно-электролитногообмена.

Лечение: пациента необходимо госпитализировать, вызвать рвоту или сделать промывание желудка, назначить активированныйуголь и слабительное средство; контролировать показатели кислотно-щелочного баланса. Применяют симптоматическое лечение; в случаях тяжелой интоксикации возможно применение гемодиализа.

Всасывание

Растворяясь в воде, таблетка Упсарина Упса® образует буферный раствор, который после приема препарата поддерживает действующие вещества в растворенном виде, не позволяя им при контакте с кислой средой желудка переходить обратно в нерастворенную форму и осаждаться в виде твердых частиц на его стенках. В результате обеспечивается более быстрое и полное всасывание препарата, а также его лучшая переносимость по сравнению с обычными таблетками ацетилсалициловой кислоты.

C _max  препарата в плазме достигается через 15-40 мин.

Биодоступность ацетилсалициловой кислоты изменяется в зависимости от принимаемой дозы: около 60% - для доз менее 500 мг и 90% - для доз более 1 г в связи с насыщением реакции гидролиза в печени. Ацетилсалициловая кислота подвергается быстрому гидролизу с образованием активного метаболита - салициловой кислоты.

Распределение

Ацетилсалициловая и салициловая кислоты интенсивно распределяются в тканях; они проникают через плацентарный барьер и обнаруживаются в молоке матери.

При терапевтической концентрации около 90% салициловой кислоты связывается с белками сыворотки крови.

Метаболизм и выведение

Ацетилсалициловая кислота интенсивно метаболизируется в печени.

Выводится, главным образом, с мочой в виде салициловой кислоты и конъюгатов с глюкуроновой кислотой, а также в виде салицил-мочевой и гентезовой кислоты.

Т1/2 составляет 15-20 мин для ацетилсалициловой кислоты и 2-4 ч - для салициловой кислоты.

Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с подавлением ЦОГ-1 и -2, регулирующих синтез ПГ. Уменьшает агрегацию, адгезивность тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегационный эффект сохраняется в течение 7 сут после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин).

Растворяясь в воде, таблетка Упсарина Упса образует буферный раствор, который после приема препарата поддерживает действующие вещества в растворенном виде, не позволяя им при контакте с кислой средой желудка переходить обратно в нерастворенную форму и осаждаться в виде твердых частиц на его стенках. В результате обеспечивается более быстрое и полное всасывание препарата, а также его лучшая переносимость по сравнению с обычными таблетками ацетилсалициловой кислоты.

Препарат Упсарин Упса® противопоказан в I и III триместрахбеременности.

Применение во II триместре беременности - с осторожностью,только если потенциальная польза применения превышает потенциальныйриск для плода.

Кормить грудью при применении препарата не рекомендуется.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 15лет.

При применении препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, при острых респираторных заболеваниях, вызванных вирусными инфекциями, существует риск развития синдрома Рейе (энцефалопатия иострая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночнойнедостаточности). Симптомами синдрома Рейе являются продолжительнаярвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры упредрасположенных пациентов.

При длительном применении препарата следует периодическипроводить общий анализ крови и анализ кала на скрытую кровь,контролировать функциональное состояние печени.

Перед хирургическим вмешательством, для уменьшениякровоточивости в ходе операции и в постоперационном периоде, следует отменить прием препарата за 5-7 дней и поставить визвестность врача.

Пациентам, соблюдающим бессолевую или низкосолевую диету,следует учитывать, что каждая таблетка препарата содержит 388.5 мг (16.9 мэкв) натрия.

Препарат Упсарин Упса® содержит аспартам, который является производным фенилаланина, что представляет опасность для пациентовс фенилкетонурией.

Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее ижаропонижающее действие, связанное с подавлением ЦОГ-1 и ЦОГ-2,регулирующих синтез простагландинов. Уменьшает агрегацию,адгезивность тромбоцитов и тромбообразование за счет подавлениясинтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегантный эффектсохраняется в течение 7 сут после однократного приема (большевыражен у мужчин, чем у женщин).

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя