Цетиризин-Вертекс, таблетки покрыт. плен. об. 10 мг, 10 шт.

Симптомы

При однократном приеме препарата в дозе 50 мгнаблюдались следующие симптомы: спутанность сознания, диарея, головокружение,повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд,беспокойство, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия,тремор, задержка мочи.

Лечение

Сразу после приема препарата — промывание желудкаили стимуляция рвоты. Рекомендуется прием активированного угля, проведениесимптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет.

Гемодиализ неэффективен.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - ядро белого или почти белого цвета.

Быстро всасывается из ЖКТ, время достижения C_max после приема внутрь - 1 ч. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч время достижения C_max и снижает величину C_max на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 10 суток C_ss в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 ч после приема. Связывание с белками плазмы - 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. V_d - 0.5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов гистаминовых H₁-рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома Р450). Не кумулирует. 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% - через кишечник.

Системный клиренс - 53 мл/мин. T_1/2 у взрослых - 7-10 ч, у детей 6-12 лет - 6 ч, у детей 2-6 лет - 5 ч, у детей от 6 месяцев до 2 лет - 3 ч. У пожилых больных T_1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).

У больных с нарушением функции почек (КК ниже 40 мл/мин) клиренс цетиризина уменьшается, а T_1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T_1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования.

У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T_1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.

Механизм действия

Цетиризин — активное вещество препарата —является метаболитом гидроксизина, обладает антигистаминным эффектом спротивоаллергическим действием. Цетиризин относится к группе конкурентныхантагонистов гистамина и блокирует H₁‑гистаминовые рецепторы с небольшимвоздействием на другие рецепторы и практически не оказываетантихолинергического и антисеротонинового действия.

Цетиризин оказывает влияниена гистаминзависимую стадию аллергических реакций немедленного действия, атакже уменьшает миграцию эозинофилов и ограничивает высвобождение медиаторовпри аллергических реакциях замедленного типа. Практически не проходитчерез гематоэнцефалический барьер и, следовательно, почти не способендостичь центральных рецепторов H₁.

Фармакодинамика

В исследованиях влияния гистамина на кожудействие цетиризина в дозе 10 мг начиналось через 1 час, достигаломаксимума со 2‑го по 12‑ый час и все еще наблюдалось на статистическизначимых уровнях через 24 часа. В дополнении кантигистаминному эффекту цетиризин также обладает противовоспалительнымэффектом и тем самым оказывает влияние на позднюю фазу аллергической реакции:

‒       При дозе 10 мг один или два раза в день,ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже;

‒       При дозе 30 мг в день, ингибирует выведениеэозинофилов в бронхиальную альвеолярную жидкость после вызванного аллергеномбронхиального сужения;

‒       Ингибирует вызванную калликреином позднюювоспалительную реакцию;

‒       Подавляет экспрессию маркеров воспаления, такихкак ICAM‑1или VCAM‑1;

‒       Ингибирует действие гистаминолибераторов, такихкак PAF илисубстанция P.

Не рекомендуется применение препарата при беременности. Т.к. цетиризин проникает в грудное молоко, препарат не назначают в период лактации.