Цетиризин-Вертекс, таблетки покрыт. плен. об. 10 мг, 30 шт.

Симптомы

При однократном приеме препарата в дозе 50 мгнаблюдались следующие симптомы: спутанность сознания, диарея, головокружение,повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд,беспокойство, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия,тремор, задержка мочи.

Лечение

Сразу после приема препарата — промывание желудкаили стимуляция рвоты. Рекомендуется прием активированного угля, проведениесимптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет.

Гемодиализ неэффективен.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытыепленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Быстро всасывается из ЖКТ, время достижения C_max после приема внутрь - 1 ч. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч время достижения C_max и снижает величину C_max на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 10 суток C_ss в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 ч после приема. Связывание с белками плазмы - 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. V_d - 0.5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов гистаминовых H₁-рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома Р450). Не кумулирует. 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% - через кишечник.

Системный клиренс - 53 мл/мин. T_1/2 у взрослых - 7-10 ч, у детей 6-12 лет - 6 ч, у детей 2-6 лет - 5 ч, у детей от 6 месяцев до 2 лет - 3 ч. У пожилых больных T_1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).

У больных с нарушением функции почек (КК ниже 40 мл/мин) клиренс цетиризина уменьшается, а T_1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T_1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования.

У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T_1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.

Механизм действия

Цетиризин — активное вещество препарата —является метаболитом гидроксизина, обладает антигистаминным эффектом спротивоаллергическим действием. Цетиризин относится к группе конкурентныхантагонистов гистамина и блокирует H₁‑гистаминовые рецепторы с небольшимвоздействием на другие рецепторы и практически не оказываетантихолинергического и антисеротонинового действия.

Цетиризин оказывает влияниена гистаминзависимую стадию аллергических реакций немедленного действия, атакже уменьшает миграцию эозинофилов и ограничивает высвобождение медиаторовпри аллергических реакциях замедленного типа. Практически не проходитчерез гематоэнцефалический барьер и, следовательно, почти не способендостичь центральных рецепторов H₁.

Фармакодинамика

В исследованиях влияния гистамина на кожудействие цетиризина в дозе 10 мг начиналось через 1 час, достигаломаксимума со 2‑го по 12‑ый час и все еще наблюдалось на статистическизначимых уровнях через 24 часа. В дополнении кантигистаминному эффекту цетиризин также обладает противовоспалительнымэффектом и тем самым оказывает влияние на позднюю фазу аллергической реакции:

‒       При дозе 10 мг один или два раза в день,ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже;

‒       При дозе 30 мг в день, ингибирует выведениеэозинофилов в бронхиальную альвеолярную жидкость после вызванного аллергеномбронхиального сужения;

‒       Ингибирует вызванную калликреином позднюювоспалительную реакцию;

‒       Подавляет экспрессию маркеров воспаления, такихкак ICAM‑1или VCAM‑1;

‒       Ингибирует действие гистаминолибераторов, такихкак PAF илисубстанция P.

Не рекомендуется применение препарата при беременности. Т.к. цетиризин проникает в грудное молоко, препарат не назначают в период лактации.