Урсомакс, капсулы 250 мг, 50 шт.

Внутрь. Детям и взрослым с массой тела менее 47 кг рекомендуется применять препарат в виде суспензии.

Растворение холестериновых желчных камней:

Рекомендуемая доза составляет 10 мг/кг/сут, что соответствует:

• Масса тела до 60 кг - 2 капсулы;
• Масса тела 61-80 кг - 3 капсулы;
• Масса тела 81-100 кг - 4 капсулы;
• Масса тела свыше 100 кг - 5 капсул.

Препарат необходимо принимать ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством жидкости. Длительность лечения - 6-12 месяцев. Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован прием препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.

Лечение билиарного рефлюкс-гастрита и рефлюкс-эзофагита:

1 капсула препарата ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством воды. Курс лечения - от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости - до 2 лет.

Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза:

Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 3 до 7 капсул (примерно 14±2 мг/кг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела). В первые 3 месяца лечения применение препарата в капсулах по 250 мг следует разделить на несколько приемов в течение дня. После улучшения печеночных показателей суточную дозу препарата можно принимать 1 раз вечером. Рекомендуется следующий режим применения:

Капсулы по 250 мг

Капсулы следует принимать регулярно, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Применение препарата для лечения первичного билиарного цирроза может быть продолжено в течение неограниченного времени. У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях клинические симптомы могут ухудшиться в начале лечения, например, может участиться зуд. В этом случае лечение следует продолжить, принимая по 1 капсуле ежедневно, далее следует постепенно повышать дозировку (увеличивая суточную дозу еженедельно на 1 капсулу) до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.

Симптоматическое лечение хронических гепатитов различного генеза, неалкогольного стеатогепатита; алкогольной болезни печени - суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность лечения - 6-12 месяцев и более.

Первичный склерозирующий холангит - суточная доза 12-15 мг/кг; при необходимости доза может быть увеличена до 20-30 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.

Муковисцидоз (в составе комплексной терапии) - суточная доза 20 мг/кг/сутки в 2-3 приема, с дальнейшим увеличением до 30 мг/кг/сутки при необходимости.

Дискинезия желчевыводящих путей - средняя суточная доза 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.

Детям старше 3-х лет препарат назначают индивидуально, исходя из расчета 20мг/кг/сут.

- Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим желчным кислотам;- рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;- нарушение сократительной способности желчного пузыря;- острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков, и кишечника;- цирроз печени в стадии декомпенсации;- выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;- окклюзия желчевыводящих путей (окклюзия общего желчного протока или пузырного протока);- частые эпизоды желчной колики;- неудачно выполненная портоэнтеростомия или случаи отсутствия восстановления нормального тока желчи у детей с атрезией желчевыводящих путей;- детский возраст до 3 лет (не рекомендуется для применения в данной лекарственной форме).Урсодезоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении, но детям в возрасте до 3 лет рекомендуется применять препарат в виде суспензии, т.к. могут возникать затруднения при проглатывании капсул.С осторожностью:Детский возраст от 3 лет (возможно затруднение при проглатывании капсул).Беременность и лактация:ФертильностьПо данным исследований на животных урсодезоксихолевая кислота не оказывает влияния на фертильность. Данные о влиянии лечения урсодезоксихолевой кислотой на фертильность у человека отсутствуют.Применение препарата женщинами, обладающими детородным потенциалом, возможно только, если они используют надежные методы контрацепции.Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства, либо пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать камнеобразование в желчном пузыре. До начала лечения следует исключить возможную беременность.БеременностьДанные об использовании урсодезоксихолевой кислоты у беременных женщин носят ограниченный характер или отсутствуют. Исследования на животных показали наличие репродуктивной токсичности на ранней стадии беременности. Во время беременности урсодезоксихолевая кислота использоваться не должна, за исключением случаев, когда это явно необходимо.Грудное вскармливаниеСогласно данным нескольких документально подтвержденных случаев, уровень урсодезоксихолевой кислоты в грудном молоке у женщин очень низок и поэтому возникновение побочных реакций у детей при грудном вскармливании не ожидается.

Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминиягидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбциюурсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и таким образом уменьшают еепоглощение и эффективность. Если использование препаратов,содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же являетсянеобходимым, их нужно принимать минимум за 2 ч до приемапрепарата.

Урсодезоксихолевая кислота может усилить абсорбцию циклоспоринаиз кишечника. Поэтому у пациентов, принимающих циклоспорин, врачдолжен проверить концентрацию циклоспорина в крови и в случаенеобходимости скорректировать его дозу.

В отдельных случаях препарат может снижать всасываниеципрофлоксацина.

Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат),эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчихолестерином и могут снижать способность препарата растворятьхолестериновые желчные конкременты.

В клиническом исследовании с участием здоровых добровольцеводновременное применение урсодезоксихолевой кислоты (500 мг/сут) ирозувастатина (20 мг/сут) приводило к небольшому повышениюконцентрации розувастатина в плазме крови. Клиническая значимостьэтого взаимодействия в том числе в отношении других статиновнеизвестна.

Доказано, что урсодезоксихолевая кислота снижает максимальнуюконцентрацию и площадь под фармакокинетической кривой "концентрация- время" блокатора "медленных" кальциевых каналов нитрендипина. Вслучае одновременного применения нитрендипина и урсодезоксихолевойкислоты рекомендуется тщательный мониторинг. Может потребоватьсяувеличение дозы нитрендипина.

Кроме того, сообщалось о снижении терапевтического эффектадапсона. Эти сведения, а также данные, полученные in vitro,позволяют предположить, что урсодезоксихолевая кислота можетиндуцировать изоферменты CYP3A. Тем не менее, результатыконтролируемых клинических исследований свидетельствуют о том, чтоурсодезоксихолевая кислота не оказывает выраженного индуцирующеговлияния на изофермент CYP3A.

Частота нежелательных реакций, приведенных ниже, определяласьсоответственно следующему (классификация Всемирной организацииздравоохранения): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100-

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - неоформленныйстул или диарея; при лечении первичного билиарного цирроза оченьредко - острые боли в правой верхней части живота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко -кальцинирование желчных камней.

При лечении развитых стадий первичного билиарного цирроза оченьредко - декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отменыпрепарата.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - аллергическиереакции, крапивница.

Если любое из указанных в настоящем описании побочных эффектовусугубляется или Вы заметили другие побочные эффекты, не указанныев описании, следует сообщить об этом врачу.

В случае передозировки может возникнуть диарея. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.

1 капсула содержит:Действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота - 250 мг.Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат.Корпус и крышечка: титана диоксид (Е171); желатин.

После приема внутрь урсодезоксихолевая кислота быстроабсорбируется в тощей кишке и в проксимальной части подвздошнойкишки за счет пассивной диффузии, а в дистальной части подвздошнойкишки - за счет активного транспорта. Всасывается примерно60-80%.

После всасывания желчная кислота практически полностьюконъюгирует в печени с глицином и таурином и выводится с желчью.При первом прохождении через печень метаболизируется до 60%.

В зависимости от суточной дозы, вида заболевания или состоянияпечени в желчи накапливается большее или меньшее количествоурсодезоксихолевой кислоты. В то же время наблюдается относительноеуменьшение содержания других более липофильных желчных кислот.

Под действием кишечных бактерий урсодезоксихолевая кислотачастично разрушается с образованием 7-кето-литохолевой илитохолевой кислот. Литохолевая кислота гепатотоксична, у некоторыхвидов животных она вызывает повреждение паренхимы печени. Учеловека она всасывается лишь в небольшом количестве,сульфатируется в печени и, таким образом, детоксицируется передэкскрецией в желчь и выведением с калом.

Период полувыведения урсодезоксихолевой кислоты составляет3,5-5,8 дней.

Гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное действие.Уменьшает синтез холестерина в печени, всасывание его в кишечнике иконцентрацию в желчи, повышает растворимость холестерина вжелчевыводящей системе, стимулирует образование и выведение желчи.Снижает литогенность желчи, увеличивает в ней содержание желчныхкислот. Вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции,усиливает активность липазы. Оказывает гипогликемическое действие.Вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней приприеме внутрь, уменьшает насыщенность желчи холестерином, чтоспособствует мобилизации холестерина из желчных камней. Оказываетиммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции впечени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембранегепатоцитов, влияет на количество Т-лимфоцитов, образованиеинтерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов.

Педиатрическая популяция

Муковисцидоз (кистозный фиброз)

Согласно данным клинических отчетов, имеется многолетний опыт(до 10 лет и более) лечения урсодезоксихолевой кислотойпедиатрических больных, страдающих гепатобилиарной болезнью,связанной с муковисцидозом (CFAHD). Имеются данные о том, чтотерапия урсодезоксихолевой кислотой способна снижать пролиферациюжелчных протоков, замедлять развитие повреждений, выявляемых пригистологическом исследовании, и даже способствовать обратномуразвитию изменений гепатобилиарной системы в случае, если терапияначинается на ранних стадиях CFAHD. В целях оптимизацииэффективности лечения терапию урсодезоксихолевой кислотой следуетначинать как можно раньше после установления диагноза CFAHD.

- Растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре;- билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;- первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическое лечение);- хронические гепатиты различного генеза;- первичный склерозирующий холангит;- муковисцидоз (кистозный фиброз);- неалкогольный стеатогепатит;- алкогольная болезнь печени;- дискинезия желчевыводящих путей.

Фертильность

По данным исследований на животных урсодезоксихолевая кислота неоказывает влияния на фертильность. Данные о влиянии леченияурсодезоксихолевой кислотой на фертильность у человекаотсутствуют.

Применение препарата женщинами, обладающими детороднымпотенциалом, возможно только, если они используют надежные методыконтрацепции.

Рекомендуется использовать негормональные противозачаточныесредства, либо пероральные контрацептивы с низким содержаниемэстрогенов, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могутусиливать камнеобразование в желчном пузыре. До начала леченияследует исключить возможную беременность.

Беременность

Данные об использовании урсодезоксихолевой кислоты у беременныхженщин носят ограниченный характер или отсутствуют. Исследования наживотных показали наличие репродуктивной токсичности на раннейстадии беременности. Во время беременности урсодезоксихолеваякислота использоваться не должна, за исключением случаев, когда этоявно необходимо.

Грудное вскармливание

Согласно данным нескольких документально подтвержденных случаев,уровень урсодезоксихолевой кислоты в грудном молоке у женщин оченьнизок и поэтому возникновение побочных реакций у детей при грудномвскармливании не ожидается.

Прием препарата должен осуществляться под наблюдением врача. Втечение первых 3 месяцев лечения следует контролироватьфункциональные показатели печени: трансаминазы, щелочную фосфатазуи гамма-глютамилтранспептидазу в сыворотке крови каждые 4 недели, азатем каждые 3 месяца. Контроль указанных параметров позволяетвыявить нарушения функции печени на ранних стадиях. Также этокасается пациентов на поздних стадиях первичного билиарногоцирроза. Кроме того, так можно быстро определить, реагирует липациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение.

При применении препарата для растворения холестериновых желчныхкамней:

Для того, чтобы оценить прогресс в лечении и в целяхсвоевременного выявления признаков кальциноза камней в зависимостиот их размера, желчный пузырь следует визуализировать (пероральнаяхолецистография) с осмотром затемнений в положении стоя и лежа наспине (УЗИ) через 6-10 месяцев после начала лечения. Если желчныйпузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или вслучаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря иличастых приступов колик, препарат применять не следует.

При лечении пациентов на поздних стадиях первичного билиарногоцирроза:

Крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени.После прекращения терапии отмечалось частичное обратное развитиепроявлений декомпенсации.

У пациентов с диареей следует уменьшить дозировку препарата. Приперсистирующей диарее следует прекратить лечение.

У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях вначале лечения возможно усиление клинических симптомов, напримерможет усилиться зуд. В этом случае дозу урсодезоксихолевой кислотынеобходимо снизить, а затем постепенно вновь увеличивать.

При применении у пациентов с первичным склерозирующим холангитомдлительная терапия высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты(28-30 мг/кг/день) может вызвать серьезные побочные явления.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

Влияния на способность управлять транспортными средствами изанятия другими потенциально опасными видами деятельности выявленоне было.

Гепатопротекторное средство.

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя