Урцевел, капсулы 250 мг, 100 шт.

Детям и взрослым с массой тела менее 47 кг рекомендуется применять урсодезоксихолевую кислоту в суспензии.

• Растворение холестериновых желчных камней:
Рекомендуемая доза составляет 10 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела в сутки, что соответствует:
- до 60 кг -2 капсулы/сутки;
- 61-80 кг – 3 капсулы/сутки;
- 81-100 кг – 4 капсулы/сутки;
- свыше 100 кг – 5 капсул/сутки;
Препарат необходимо принимать ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством жидкости. Длительность лечения 6-12 месяцев. Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован прием препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.

• Лечение билиарного рефлюкс-гастрита:
1 капсула урсодезоксихолевой кислоты ежедневно вечером перед сном, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды. Курс лечения от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости - до 2 лет.

• Лечение первичного билиарного цирроза:
Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 3 до 7 капсул (примерно 14 ± 2 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела). В первые 3 месяца лечения прием урсодезоксихолевой кислоты следует разделить на несколько приемов в течение дня. После улучшения печеночных показателей суточную дозу препарата можно принимать 1 раз вечером. Капсулы следует принимать регулярно, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Применение урсодезоксихолевой кислоты для лечения первичного билиарного цирроза может быть продолжено в течение неограниченного времени. У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях клинические симптомы могут ухудшиться в начале лечения, например, может участиться зуд. В этом случае лечение следует продолжить, принимая по 1 капсуле ежедневно, далее следует постепенно повышать дозировку, увеличивая суточную дозу еженедельно на 1 капсулу, до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.

• Симптоматическое лечение хронических гепатитов различного генеза - суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность лечения - 6-12 месяцев и более.

• Первичный склерозирующий холангит - суточная доза 12-15 мг/кг; при необходимости доза может быть увеличена до 20-30 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет (см. раздел «Особые указания»).

• Муковисцидоз (кистозный фиброз) - суточная доза 20 мг/кг/сут в 2-3 приема, с дальнейшим увеличением до 30 мг/кг/сут при необходимости.

• Неалкогольный стеатогепатит - средняя суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6-12 месяцев и более.

• Алкогольная болезнь печени - средняя суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6-12 месяцев и более.

• Дискинезия желчевыводящих путей - средняя суточная доза 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.

Рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни; нарушение сократительной способности желчного пузыря, закупорка желчных путей (закупорка общего желчного протока или пузырного протока), частые эпизоды желчной колики; острые воспалительные заболевания желчного пузыря и желчных протоков; цирроз печени в стадии декомпенсации; выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим желчным кислотам.

Педиатрическая популяция:
Неудачно выполненная портоэнтеростомия или случаи отсутствия восстановления нормального потока желчи у детей с атрезией желчевыводящих путей;
Урсодезоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении, но детям в возрасте до 3 лет, рекомендуется применять урсодезоксихолевую кислоту в суспензии, так как могут возникать затруднения при проглатывании капсул.

Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и таким образом уменьшают ее поглощение и эффективность. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 часа до приема урсодезоксихолевой кислоты.

Урсодезоксихолевая кислота может влиять на поглощение циклоспорина из кишечника. Поэтому у пациентов, принимающих циклоспорин, врач должен проверить концентрацию циклоспорина в крови и в случае необходимости скорректировать его дозу.

В отдельных случаях урсодезоксихолевая кислота может снижать всасывание ципрофлоксацина.

В клиническом исследовании с участием здоровых добровольцев одновременное применение урсодезоксихолевой кислоты (500 мг/сут) и розувастатина (20 мг/сут) приводило к небольшому повышению уровня розувастатина в плазме крови. Клиническая значимость этого взаимодействия, в том числе в отношении других статинов, неизвестна.

Было показано, что у здоровых добровольцев урсодезоксихолевая кислота снижает пиковые концентрации в плазме (Сmах) и площадь под кривой «концентрация - время» (AUC) блокатора медленных кальциевых каналов - нитрендипина. В случае одновременного применения нитрендипина и урсодезоксихолевой кислоты рекомендуется тщательный мониторинг. Может потребоваться увеличение дозы нитрендипина.

Имеются также сообщения о взаимодействии с дапсоном, которое приводило к уменьшению терапевтического эффекта последнего. Эти наблюдения, наряду с данными экспериментов in vitro, дают основания полагать, что урсодезоксихолевая кислота способна индуцировать ферменты системы цитохрома Р450 3А. Однако в спланированном исследовании взаимодействия с будесонидом, который является известным субстратом цитохрома Р450 3А, индукция отмечена не была.

Эстрогенные гормоны и препараты, снижающие уровень холестерина в крови, такие как клофибрат, увеличивают секрецию холестерина в печени и, следовательно, могут стимулировать образование желчных камней, что нивелирует эффект урсодезоксихолевой кислоты, которая используется для растворения камней в желчном пузыре.

Классификация частоты развития нежелательных реакций согласнорекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): оченьчасто ≥ 110; часто от ≥ 1/100 до

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

В клинических исследованиях на фоне лечения урсодезоксихолевойкислотой частыми были неоформленный стул или диарея.

При лечении первичного билиарного цирроза очень редконаблюдались острые боли в правой верхней части живота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

В очень редких случаях на фоне лечения урсодезоксихолевойкислотой может произойти кальцинирование желчных камней.

При лечении развитых стадий первичного билиарного цирроза вочень редких случаях наблюдалась декомпенсация цирроза печени,которая исчезает после отмены препарата.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

В очень редких случаях могут наблюдаться аллергические реакции,в том числе крапивница.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектовусугубляются, или Вы заметили другие побочные эффекты, нс указанныев инструкции, пожалуйста, сообщите об этом врачу.

При передозировке возможна диарея. Как правило, другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку с увеличением дозы поглощение урсодезоксихолевой кислоты уменьшается и, соответственно, большее ее количество выделяется с фекалиями. Необходимости в применении специфических мер при передозировке нет.

Лечение последствий диареи симптоматическое, направленное на восполнение объема жидкости и восстановление электролитного баланса.

Активное вещество:
1 капсула содержит: урсодезоксихолевая кислота - 250,0 мг

Вспомогательные вещества:
Крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат;
Состав капсулы желатиновой: титана диоксид, желатин.

Твердые желатиновые капсулы №0 белого цвета. Содержимое капсул -порошок белого или почти белого цвета.

После приема внутрь урсодезоксихолевая кислота быстровсасывается в тощей кишке и проксимальном отделе подвздошной кишкипутем пассивной диффузии, а в дистальном отделе подвздошной кишки -за счет активного транспорта. Всасывается приблизительно 60-80%принятой дозы. После всасывания урсодезоксихолевая кислота почтиполностью конъюгирует в печени с глицином и таурином и выводится сжелчью. При первом прохождении через печень метаболизируется до60%.

В зависимости от суточной дозы, типа заболевания и состоянияпечени, в желчи накапливается большее или меньшее количествоурсодезоксихолевой кислоты. В то же время наблюдается относительноеснижение содержания других, более липофильных желчных кислот.

Под действием кишечных бактерий урсодезоксихолевая кислотачастично распадается с образованием 7-кето-литохолевой илитохолевой кислоты. Литохолевая кислота гепатотоксична; унекоторых видов животных она вызывает повреждение паренхимы печени.В организме человека она всасывается лишь в небольших количествах.В процессе метаболизма происходит ее сульфатирование в печени, засчет чего она обезвреживается еще до того, как происходит ееэкскреция в желчь, и выводится из организма с калом.

Период полураспада урсодезоксихолевой кислоты составляет от 3,5до 5,8 дня.

Гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное действие.

Уменьшает синтез холестерина в печени, всасывание его вкишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимостьхолестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование ивыделение желчи. Снижает литогенность желчи, увеличивает в нейсодержание желчных кислот; вызывает усиление желудочной ипанкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказываетгипогликемическое действие.

Вызывает частичное или полное растворение холестериновых камнейпри энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчихолестерином, что способствует мобилизации холестерина из желчныхкамней.

Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет наиммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторыхантигенов на мембране гепатоцитов, влияет на количествоТ-лимфоцитов, образование интерлейкина-2, уменьшает количествоэозинофилов.

Педиатрическая популяция

Муковисцидоз (кистозный фиброз)

Согласно данным клинических отчетов, имеется многолетний опыт(до 10 лет и более) лечения урсодезоксихолевой кислотойпедиатрических больных, страдающих гепатобилиарной болезнью,связанной с муковисцидозом (CFAHD). Имеются данные о том, чтотерапия урсодезоксихолевой кислотой способна снижать пролиферациюжелчных протоков, замедлять развитие повреждений, выявляемых пригистологическом исследовании, и даже способствовать обратномуразвитию изменений гепатобилиарной системы в случае, если терапияначинается на ранних стадиях CFAHD. В целях оптимизацииэффективности лечения терапию урсодезоксихолевой кислотой следуетначинать как можно раньше после установления диагноза CFAHD.

Растворение холестериновых камней желчного пузыря, билиарный рефлюкс-гастрит, первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации, хронические гепатиты различного генеза, первичный склерозирующий холангит, муковисцидоз (кистозный фиброз), неалкогольный стеатогепатит, алкогольная болезнь печени, дискинезия желчевыводящих путей.

По данным исследований на животных урсодезоксихолевая кислота неоказывает влияния на фертильность. Данные о влиянии леченияурсодезоксихолевой кислотой на фертильность у человекаотсутствуют.

Данные об использовании урсодезоксихолевой кислоты у беременныхженщин носят ограниченный характер или отсутствуют. Исследования наживотных показали наличие репродуктивной токсичности на раннейстадии беременности. Во время беременности урсодезоксихолеваякислота использоваться не должна, за исключением случаев, когда этоявно необходимо.

Применение урзодезоксихолевой кислоты женщинами, обладающимидетородным потенциалом, возможно только, если они используютнадежные методы контрацепции. Рекомендуется использоватьнегормональные контрацептивы или пероральные контрацептивы с низкимсодержанием эстрогена. Однако пациентам, принимающимурсодезоксихолевую кислоту для растворения камней в желчном пузыре,следует использовать эффективные негормональные контрацептивы, таккак гормональные пероральные контрацептивы могут повышатьобразование желчных камней. Возможность беременности должна бытьисключена до начала лечения.

Согласно данным нескольких документально подтвержденных случаев,уровень урсодезоксихолевой кислоты в грудном молоке у женщин оченьнизок и поэтому возникновение побочных реакций у детей при грудномвскармливании не ожидается.

Прием урсодезоксихолевой кислоты должен осуществляться поднаблюдением врача.

В течение первых 3 месяцев лечения следует контролироватьфункциональные показатели печени: трансаминазы, щелочную фосфатазуи гамма-глютамилтранспегггидазу в сыворотке крови каждые 4 недели,а затем каждые 3 месяца. Контроль указанных параметров позволяетвыявить нарушения функции печени на ранних стадиях. Также этокасается пациентов на поздних стадиях первичного билиарногоцирроза. Кроме того, так можно быстро определить, реагирует липациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение.

При применении для растворения холестериновых желчных камней

Для того, чтобы оценить прогресс в лечении и для своевременноговыявления признаков кальциноза камней в зависимости от их размера,желчный пузырь следует визуализировать (пероральнаяхолецистография) с осмотром затемнений в положении стоя и лежа наспине (ультразвуковое исследование) через 6-10 месяцев после началалечения.

Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновскихснимках или в случаях кальциноза камней, слабой сократимостижелчного пузыря или частых приступов колик, урсодезоксихолевуюкислоту применять не следует.

Пациенткам, принимающим урсодезоксихолевую кислоту длярастворения желчных камней, необходимо использовать эффективныенегормональные методы контрацепции, так как гормональныеконтрацептивы могут увеличивать образование желчных камней (см.разделы "Взаимодействие с другими лекарственными средствами" и"Применение при беременности и в период грудноговскармливания").

При лечении пациентов на поздних стадиях первичного билиарногоцирроза

Крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени.После прекращения терапии отмечалось частичное обратное развитиепроявлений декомпенсации.

У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях вначале лечения возможно усиление клинических симптомов, например,может усилиться зуд. В этом случае дозу препарата необходимоснизить, а затем постепенно вновь увеличивать.

При применении у пациентов с первичным склерозирующимхолангитом

Длительная терапия высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты(28-30 мг/кг/сут) у пациентов с данной патологией может вызватьсерьезные побочные явления.

У пациентов с диареей следует уменьшить дозировкуурсодезоксихолевой кислоты. При персистирующей диарее следуетпрекратить лечение.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

Урсодезоксихолевая кислота не оказывает влияния на способностьуправлять транспортными средствами и механизмами или же это влияниеминимальное.

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя