Винпоцетин-АКОС, концентрат 5 мг/мл, ампулы 5 мл, 10 шт.

Симптомы: усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия.

Бесцветный или зеленовато-желтого, или желтовато-зеленого цвета прозрачный раствор.

Терапевтическаяконцентрация при парентеральном введении в плазме — 10–20 нг/мл, объемраспределения — 5,3 л/кг.

При введениикрысам радиоактивно меченого винпоцетина, наибольшая радиоактивностьобнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрацияв тканях отмечалась через 2–4 часа после введения. Концентрация вголовном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.

У человека связьс белками плазмы составляет 66%.Биодоступность около 7%. Объемраспределения 246,7±88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании стканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока(50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.

Легко проникаетчерез гистогематические барьеры (в т.ч. гематоэнцефалический барьер), в грудноемолоко (около 0,25% в течение 1 ч).

Метаболизм

Основнымметаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25–30% отисходного соединения. Площадь под кривой «концентрация-время» АВК после приемавнутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Такимобразом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту «первого прохождения» черезпечень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, АВК‑диоксиглицинати их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизмененноговинпоцетина низкое (несколько процентов).

При нарушениифункции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетинне кумулирует.

Выведение

Периодполувыведения у человека составляет 4,83±1,29 ч. В исследованиях срадиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками икишечником происходит в соотношении 60:40%.

У крыс и собаквысокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена значительнаяэнтерогепатическая рециркуляция.

Фармакокинетикау особых групп пациентов

Посколькувинпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых пациентов,необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведенияу этой возрастной группы, особенно при длительном применении.

По результатамклинических исследований установлено, что кинетика винпоцетина у пожилыхсущественно не отличается от молодых, кумуляции не происходит. При нарушенияхфункции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводитьдлительную терапию.

Улучшаетметаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканьюголовного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; усиливает транспортглюкозы к головному мозгу через гематоэнцефалический барьер; переводит процессраспада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь;селективно блокирует кальцийзависимую фосфодиэстеразу; повышаетконцентрации аденозинмонофосфата (АМФ), циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ)и аденозинтрифосфата (АТФ) в головном мозге.

Усиливает обменнорадреналина и серотонина в головном мозге, оказывает антиоксидантноедействие. Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови;увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизациюэритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами.Улучшает мозговой кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга безсущественного изменения показателей системного кровообращения. Не оказываетэффекта «обкрадывания» и усиливает кровоснабжение, прежде всего, вишемизированных участках мозга. Проникает через плацентарный барьер.

Применение при беременности противопоказано.

В периодлактации следует прекратить грудное вскармливание.

С осторожностью применяют внутрь при аритмии, стенокардии, при неустойчивом АД и пониженном сосудистом тонусе. Парентерально, как правило, применяют в острых случаях до улучшения клинической картины, затем переходят на прием внутрь. При хронических заболеваниях винпоцетин принимают внутрь. При геморрагическом церебральном инсульте парентеральное введение винпоцетина допускается только после уменьшения острых явлений (обычно 5-7 дней).