Ацетилцистеин Канон, гранулы 600 мг, пакетики 3 г, 10 шт.

Внутрь взрослым и детям старше 6 лет - по 200 мг 2-3 раза/сут; детям в возрасте от 2 до 6 лет - по 200 мг 2 раза/сут или по 100 мг 3 раза/сут.

При ингаляционном и интратрахеальном применении дозу, частоту применения и длительность курса устанавливают индивидуально.

Местно - закапывают в наружный слуховой проход и носовые ходы 150-300 мг на 1 процедуру.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, кровохарканье, легочное кровотечение, период лактации (грудного вскармливания), детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к ацетилцистеину.
Противопоказания для применения у детей в возрасте до 14 лет зависят от лекарственной формы и указаны в инструкции по применению используемого лекарственного препарата.

Одновременное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.
При одновременном применении с антибиотиками (в т.ч. тетрациклином, ампициллином, амфотерицином B) возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина.
Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерин может вызвать выраженное снижение АД и головную боль.
Одновременное применение ацетилцистеина и карбамазепина может сопровождаться снижением концентрации карбамазепина до субтерапевтического уровня.
Ацетилцистеин устраняет токсические эффекты парацетамола.
Ацетилцистеин может влиять на результаты колориметрического определения салицилатов.
Ацетилцистеин может влиять на результаты анализа кетонов в моче.

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, анафилактические реакции, отек лица.
Со стороны нервной системы: головная боль.
Со стороны органа слуха и равновесия: шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, понижение АД, кровотечение.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, диспноэ.
Со стороны пищеварительной системы: рвота, диарея, стоматит, боли в животе, тошнота, диспепсия.
Общие реакции: пирексия.

Симптомы:

Приошибочной или преднамеренной передозировке наблюдаются такие явления, какпонос, рвота, боли в желудке, изжога и тошнота. До настоящего времени не наблюдалосьтяжелых и опасных для жизни побочных явлений.

Лечение:

Симптоматическое.

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь белого или почти белого цвета, с запахом земляники.

Смесь гранул и порошка белого или почти белого цвета с запахом земляники.

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. В значительной степени подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, что приводит к уменьшению биодоступности. Связывание с белками плазмы крови до 50% (через 4 ч после приема внутрь). Метаболизируется в печени и, возможно, в кишечной стенке. В плазме определяется в неизмененном виде, а также в виде метаболитов - N-ацетилцистеина, N,N-диацетилцистеина и эфира цистеина.

Почечный клиренс составляет 30% от общего клиренса.

Ацетилцистеин— муколитическое, отхаркивающее средство, применяющееся для разжижениямокроты при заболеваниях дыхательной системы. Ацетилцистеин являетсяпроизводным природной аминокислоты цистеина (N-ацетил-L-цистеин). Обладаетвыраженным муколитическим действием, относится к классу прямых муколитиков.

Действиеацетилцистеина связано со способностью свободной сульфгидрильной группырасщеплять внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи агрегатовгликопротеинов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов,оказывая сильное разжижающее действие и уменьшая вязкость слизи. Ацетилцистеинпроявляет муколитическую активность в отношении любого вида мокроты —слизистой, слизисто-гнойной, гнойной. Ацетилцистеин увеличивает секрецию менеевязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий наэпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клеткибронхов, секрет которых лизирует фибрин.

Ацетилцистеинразжижает мокроту, увеличивает ее объем, облегчает отделение мокроты изначительно смягчает кашель.

Помимопрямого муколитического действия, ацетилцистеин обладает мощными антиоксидантнымипневмопротекторными свойствами, обеспечивающими эффективную защиту органовдыхания от токсическоговлияния негативных факторов: метаболитов воспаления, факторов окружающей среды,табачного дыма.

Ацетилцистеиноказывает прямое антиоксидантное воздействие, поскольку включает в себясвободную тиольную группу (-SH), способную вступать в непосредственноевзаимодействие и нейтрализовать электрофильные окислительные токсины.

Ацетилцистеинпредохраняет альфа1-антитрипсин (фермент, ингибирующий эластазы) от потериактивности, которая может наступить в результате воздействия на негоHOCL — мощного окислительного вещества, вырабатываемого энзимоммиелопероксидазы активных фагоцитов.

Легкопроникая внутрь клетки ацетилцистеин дезацетилируется, освобождая L-цистеин —аминокислоту, необходимую для синтеза глутатиона, который является важнейшимфактором внутриклеточной защиты от экзогенных и эндогенных окислительныхтоксинов, и различных цитотоксических веществ. Эта особенность ацетилцистеинадает возможность эффективно применять последний при острых отравленияхпарацетамолом и другими токсическими веществами (альдегидами, фенолами и др.).

Муколитическиесвойства ацетилцистеина начинают проявляться в течение 1–2 днейот начала терапии. При профилактическом приеме, ацетилцистеин снижаетчастоту и тяжесть обострений хронического бронхита и муковисцидоза.

Заболевания органов дыхания и состояния, сопровождающиеся образованием вязкой и слизисто-гнойной мокроты: острый и хронический бронхит, трахеит вследствие бактериальной и/или вирусной инфекции, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, бронхиальная астма, ателектаз вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой, синусит (для облегчения отхождения секрета), муковисцидоз (в составе комбинированной терапии).
Подготовка к бронхоскопии, бронхографии, аспирационному дренированию.
Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.
Для промывания абсцессов, носовых ходов, гайморовых пазух, среднего уха, обработки свищей, операционного поля при операциях на полости носа и сосцевидном отростке.

Применение препарата в период беременности и кормления грудью противопоказано.

С осторожностью применять при следующих заболеваниях и состояниях: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе; бронхиальная астма, печеночная и/или почечная недостаточность; непереносимость гистамина (следует избегать длительного применения, т.к. ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина и может привести к возникновению признаков непереносимости, таких как головная боль, вазомоторный ринит, зуд); варикозное расширение вен пищевода; заболевания надпочечников; артериальная гипертензия.

При использовании ацетилцистеина у пациентов с бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты.

Между приемом ацетилцистеина и антибиотиков следует соблюдать 1-2 часовой интервал.

Следует строго соблюдать соответствие пути введения и применяемой лекарственной формы.

Муколитическое средство, является производным аминокислоты цистеина. Оказывает муколитическое действие, увеличивает объем мокроты, облегчает ее отхождение за счет прямого воздействия на реологические свойства мокроты. Действие ацетилцистеина связано со способностью его сульфгидрильных групп разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости мокроты.

Снижает индуцированную гиперплазию мукоидных клеток, усиливает выработку поверхностно-активных соединений путем стимуляции пневмоцитов II типа, стимулирует мукоцилиарную активность, что приводит к улучшению мукоцилиарного клиренса.

Сохраняет активность при наличии гнойной, слизисто-гнойной и слизистой мокроты.

Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное способностью его реактивных сульфгидрильных групп (SH-группы) связываться с окислительными радикалами и, таким образом, нейтрализовать их.

Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глутатион. Глутатион - высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант и цитопротектор, нейтрализующим эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глутатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.

Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия HOCI - окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя