Ацикловир лиофилизат 250 мг фл 1 шт для приготовления раствора для инфузий

Пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета, уплотненная в таблетку.

• Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (ВПГ): Препарат Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, должен вводиться в виде медленной внутривенной инфузии в течение 1 часа. Курс лечения препаратом Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, обычно составляет 5 дней, но может быть скорректирован в зависимости от состояния пациента и ответа на терапию. Продолжительность лечения герпетического энцефалита обычно составляет 10 дней. Продолжительность лечения герпеса у новорожденных, как правило, составляет 14 дней в случае инфекции кожи и слизистых оболочек (глаз, ротовой полости) и 21 день в случае диссеминированного поражения или поражения ЦНС. Взрослые: Для пациентов с ожирением при расчете дозы ацикловира для внутривенного введения на основании фактической массы тела могут быть получены более высокие концентрации ацикловира в плазме крови. Таким образом, следует рассматривать необходимость уменьшения дозы для пациентов с ожирением, в особенности для пациентов пожилого возраста или с нарушением функции почек. Пациентам с инфекцией, вызванной ВПГ (кроме герпетического энцефалита), назначают препарат Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, в дозе 5 мг/кг массы тела каждые 8 часов при условии отсутствия нарушения функции почек. Пациентам с герпетическим энцефалитом назначают препарат Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, в дозе 10 мг/кг массы тела каждые 8 часов при условии отсутствия нарушения функции почек. Дети от 12 до 18 лет: У детей в возрасте от 12 до 18 лет препарат Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, следует применять в режиме дозирования, указанном для взрослых. Дети от 3 месяцев до 12 лет: Расчет дозы препарата Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, у детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет проводят в зависимости от массы тела. Детям в возрасте от 3 месяцев и старше с инфекциями простого герпеса назначают препарат Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в дозе 20 мг/кг массы тела каждые 8 часов в течение 21 дня при герпетическом энцефалите или в течение 14 дней в случаях, когда заболевание ограничено поражением кожи и слизистых оболочек, при условии отсутствия нарушения функции почек. У детей со сниженной функцией почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью нарушения функции почек. Дети от 29 дня жизни до 3 месяцев: У детей в возрасте от 29 дней до 3 месяцев препарат Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, следует применять в режиме дозирования, указанном для новорожденных. Новорожденные (дети до 28 дня жизни включительно): У новорожденных дозы определяются в зависимости от массы тела. Рекомендуемая доза препарата Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, для новорожденных с герпесом или подозрением на него составляет 20 мг/кг массы тела каждые 8 часов в течение 21 дня в случае диссеминированного поражения и поражения ЦНС или в течение 14 дней в случае заболевания, ограниченного поражением кожи и слизистых оболочек. Пациентам со сниженной функцией почек необходимо подбирать назначаемую дозу в соответствии со степенью нарушения функции почек. Пациенты пожилого возраста: Необходимо учитывать вероятность нарушения функции почек у пациентов пожилого возраста, дозы должны быть скорректированы в соответствии со степенью нарушения функции почек. Следует поддерживать надлежащий уровень гидратации организма. Пациенты с нарушением функции почек: Препарат Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, должен назначаться с осторожностью пациентам со сниженной функцией почек. Следует поддерживать надлежащий уровень гидратации организма. Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек основана на клиренсе креатинина, который для взрослых и детей с 12 лет представлен в единицах измерения мл/мин, для новорожденных, детей с 29 дня жизни до 3 месяцев и детей от 3 месяцев до 12 лет - мл/мин/1,73 м2. • Таблица 1. Рекомендуемая схема коррекции дозы при лечении инфекций, вызванных ВПГ, для взрослых и детей с 12 лет с нарушением функции почек: Клиренс креатинина 25-50 мл/мин: 5 или 10 мг/кг массы тела каждые 12 ч; Клиренс креатинина: 10-25 мл/мин: 5 или 10 мг/кг массы тела каждые 24 ч; Клиренс креатинина 0 (анурия)-10 мл/мин: 2,5 или 5 мг/кг массы тела каждые 24 ч; Пациенты на гемодиализе: 2,5 или 5 мг/кг массы тела каждые 24 ч и после диализа • Таблица 2. Рекомендуемая схема коррекции дозы при лечении инфекций, вызванных ВПГ, у новорожденных, детей с 29 дня жизни до 3 месяцев, детей от 3 месяцев до 12 лет: Нормальная функция почек: 20 мг/кг массы тела 3 раза в сутки; Клиренс креатинина 25-50 мл/мин: 20 мг/кг массы тела 2 раза в сутки; Клиренс креатинина 10-25 мл/мин: 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки; Клиренс креатинина 0 (анурия)-10 мл/мин: 5 мг/кг массы тела 2 раза в сутки; Пациенты на гемодиализе: 5 мг/кг массы тела 2 раза в сутки и после диализа. • Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (ВПГ), у пациентов с иммунодефицитом: Препарат Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, должен вводиться в виде медленной внутривенной инфузии в течение 1 часа. Продолжительность профилактического применения препарата Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, определяется продолжительностью периода риска возникновения инфекции. Взрослые: Для пациентов с ожирением при расчете дозы ацикловира для внутривенного введения на основании фактической массы тела могут быть получены более высокие концентрации ацикловира в плазме крови. Таким образом, следует рассматривать необходимость уменьшения дозы для пациентов с ожирением, в особенности для пациентов пожилого возраста или с нарушением функции почек. Используют те же схемы лечения, что и при лечении инфекций, вызванных ВПГ. Дети от 12 до 18 лет: У детей в возрасте от 12 до 18 лет препарат Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, следует применять в режиме дозирования, указанном для взрослых. Дети от 3 месяцев до 12 лет: Расчет дозы препарата Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, у детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет проводят в зависимости от массы тела. Используют те же схемы лечения, что и при лечении инфекций, вызванных ВПГ. У детей от 3 месяцев до 12 лет со сниженной функцией почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью нарушения функции почек (см. таблицу 2). Пациенты пожилого возраста: Необходимо учитывать вероятность нарушения функции почек у пациентов пожилого возраста, доза препарата должна быть скорректирована в соответствии со степенью нарушения функции почек. Следует поддерживать надлежащий уровень гидратации организма. Пациенты с нарушением функции почек: Препарат Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, должен назначаться с осторожностью пациентам с нарушением функции почек. Следует поддерживать надлежащий уровень гидратации организма. Доза для пациентов с нарушением функции почек должна быть скорректирована в соответствии с таблицей 1 или 2. • Лечение инфекций, вызванных вирусом варицелла зостер (ВЗВ, Varicella zoster virus), в том числе ветряной оспы и опоясывающего герпеса: Препарат Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, должен вводиться в виде медленной внутривенной инфузии в течение 1 часа. Курс лечения препаратом Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, обычно составляет 5 дней, но может быть скорректирован в зависимости от состояния пациента и ответа на терапию. Взрослые: Для пациентов с ожирением при расчете дозы ацикловира для внутривенного введения на основании фактической массы тела могут быть получены более высокие концентрации ацикловира в плазме крови. Таким образом, следует рассматривать необходимость уменьшения дозы для пациентов с ожирением, в особенности для пациентов пожилого возраста или с нарушением функции почек. Пациентам с инфекциями, вызванными ВЗВ, назначают препарат Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, в дозе 5 мг/кг массы тела каждые 8 часов при условии отсутствия нарушения функции почек. Пациентам с иммунодефицитом и инфекциями, вызванными ВЗВ, назначают препарат Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, в дозе 10 мг/кг массы тела каждые 8 часов при условии отсутствия нарушения функции почек. Дети от 12 до 18 лет: У детей в возрасте от 12 до 18 лет препарат Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, следует применять в режиме дозирования, указанном для взрослых. Дети от 3 месяцев до 12 лет: Расчет дозы препарата Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, у детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет проводят в зависимости от массы тела. Детям от 3 месяцев до 12 лет с инфекцией, вызванной ВЗВ, назначают препарат Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, в дозе 20 мг/кг массы тела каждые 8 часов при условии отсутствия нарушения функции почек. Детям от 3 месяцев до 12 лет с нарушением функции почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью нарушения функции почек (см. таблицу 2). Пациенты пожилого возраста: Необходимо учитывать вероятность нарушения функции почек у пациентов пожилого возраста, доза должна быть скорректирована в соответствии со степенью нарушения функции почек. Следует поддерживать надлежащий уровень гидратации организма. Пациенты с нарушением функции почек: Препарат Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, должен назначаться с осторожностью пациентам с нарушением функции почек. Следует поддерживать надлежащий уровень гидратации организма. Дозы у пациентов с нарушением функции почек должны быть скорректированы в соответствии с таблицей 1 или 2. • Профилактика цитомегаловирусной инфекции (ЦМВ) у реципиентов трансплантата костного мозга: Препарат Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, должен вводиться в виде медленной внутривенной инфузии в течение 1 часа. Продолжительность профилактического применения препарата Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, определяется продолжительностью периода риска возникновения инфекции. Взрослые: Для пациентов с ожирением при расчете дозы ацикловира для внутривенного введения на основании фактической массы тела могут быть получены более высокие концентрации ацикловира в плазме крови. Таким образом, следует рассматривать необходимость уменьшения дозы для пациентов с ожирением, в особенности для пациентов пожилого возраста или с нарушением функции почек. Для профилактики ЦМВ инфекции у реципиентов трансплантата костного мозга назначают препарат Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, в дозе 500 мг/м2 поверхности тела внутривенно 3 раза в сутки с интервалом около 8 часов при условии отсутствия нарушения функции почек. Рекомендованная продолжительность лечения составляет от 5 дней до трансплантации и до 30 дней после трансплантации. Дети от 12 до 18 лет: У детей в возрасте от 12 до 18 лет препарат Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, следует применять в режиме дозирования, указанном для взрослых. Дети от 3 месяцев до 12 лет: Расчет дозы препарата Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, у детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет проводят в зависимости от массы тела. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что у детей старше 2 лет, которые подвергались трансплантации костного мозга, для профилактики ЦМВ инфекции может применяться доза, указанная для взрослых. У детей от 3 месяцев до 12 лет с нарушением функции почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью нарушения функции почек. Пациенты пожилого возраста: Необходимо учитывать вероятность нарушения функции почек у пациентов пожилого возраста, доза должна быть скорректирована в соответствии со степенью нарушения функции почек. Следует поддерживать надлежащий уровень гидратации организма. Пациенты с нарушением функции почек: Препарат Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, должен назначаться с осторожностью пациентам с нарушением функции почек. Следует поддерживать надлежащий уровень гидратации организма. Дозы у пациентов с нарушением функции почек следует рассчитывать согласно таблице 3 для взрослых и детей с 12 лет и таблице 4 для детей от 3 месяцев до 12 лет. • Таблица 3. Рекомендуемая схема коррекции дозы при профилактике ЦМВ инфекции для взрослых и детей с 12 лет с нарушением функции почек: Клиренс креатинина 25-50 мл/мин: 500 мг/м2 каждые 12 ч; Клиренс креатинина 10-25 мл/мин: 500 мг/м2 каждые 24 ч; Клиренс креатинина 0 (анурия)-10 мл/мин: 250 мг/м2 каждые 24 ч; Пациенты на гемодиализе: 250 мг/м2 каждые 24 ч и после диализа. • Таблица 4. Рекомендуемая схема коррекции дозы при профилактике ЦМВ инфекции для детей от 3 месяцев до 12 лет с нарушением функции почек Клиренс креатинина 25-50 мл/мин/1,73 м2: 20 мг/кг массы тела каждые 12 ч; Клиренс креатинина 10-25 мл/мин/1,73 м2: 20 мг/кг массы тела каждые 24 ч; Клиренс креатинина 0 (анурия)-10 мл/мин/1,73 м2: 10 мг/кг массы тела каждые 24 ч; Пациенты на гемодиализе: 10 мг/кг массы тела каждые 24 ч и после диализа. • Приготовление раствора и метод введения: Рекомендованная доза препарата Ацикловир должна вводиться в виде медленной внутривенной инфузии в течение 1 часа. Для приготовления раствора для инфузий содержимое флакона с препаратом Ацикловир восстанавливают прибавлением воды для инъекций или раствора натрия хлорида для инъекций (0,9%) для получения раствора, содержащего 25 мг ацикловира в 1 мл. Количество Ацикловира 250 мг – объем растворителя 10 мл; Количество Ацикловира 500 мг – объем растворителя 20 мл; Количество Ацикловира 1000 мг – объем растворителя 40 мл. Указанный в таблице объем инфузионного раствора необходимо добавить во флакон с соответствующим количеством лиофилизата препарата Ацикловир и осторожно взболтать до тех пор, пока содержимое флакона полностью не растворится. После восстановления раствор препарата Ацикловир может вводиться в виде внутривенной инфузии с помощью специального инфузионного насоса, регулирующего скорость введения. В качестве альтернативного способа приготовления восстановленный раствор препарата Ацикловир разбавляется далее до получения концентрации 5 мг/мл (0,5%). Для этого необходимо добавить восстановленный раствор препарата к выбранному инфузионному раствору (варианты рекомендуемых инфузионных растворов приведены ниже) и хорошо взболтать до полного смешивания. Для детей и новорожденных, которым необходимо вводить минимальные объемы инфузий, рекомендуется при разведении добавлять 4 мл восстановленного раствора препарата Ацикловир (100 мг ацикловира) к 20 мл инфузионного раствора. Для взрослых рекомендуется использовать инфузионные растворы в упаковках по 100 мл, даже если концентрация ацикловира при этом будет существенно ниже 0,5%. Таким образом, одну упаковку инфузионного раствора объемом 100 мл можно использовать для любой дозы ацикловира от 250 мг до 500 мг (10 и 20 мл восстановленного раствора). Для доз от 500 до 1000 мг ацикловира необходимо использовать две упаковки инфузионного раствора данного объёма (100 мл). При указанном методе разведения Ацикловир, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, совместим со следующими инфузионными растворами и остается стабильным до 12 часов при комнатной температуре (от 15 до 25 °C): - натрия хлорид для внутривенных инфузий (0,45% и 0,9%); - натрия хлорид (0,18%) и декстроза (4%) для внутривенных инфузий; - натрия хлорид (0,45%) и декстроза (2,5%) для внутривенных инфузий; - раствор Хартмана. При приготовлении раствора Ацикловир для инфузий по схеме, указанной выше, концентрация ацикловира составляет не более 0,5%. При восстановлении в соответствии с приведенными рекомендациями pH раствора Ацикловир для инфузий составляет примерно 11. Восстановление и разведение должны проводиться в полностью асептических условиях непосредственно перед введением препарата, так как в состав препарата не входят антимикробные консерванты. Неиспользованный раствор утилизируется. Не следует замораживать восстановленные и разведенные растворы. При помутнении раствора или выпадении в нем кристаллов до или во время инфузии раствор следует утилизировать.

Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру или любому другому компоненту препарата. С осторожностью: При дегидратации, почечной недостаточности, неврологических нарушениях, в период развития реакций на цитотоксические препараты (при их внутривенном введении) и при наличии таковых в анамнезе, электролитных нарушениях, тяжелой гипоксии, при беременности и в период грудного вскармливания, пожилой возраст, при одновременном применении (необходимо наблюдение за функцией почек) с препаратами, нарушающими функцию почек (например, циклоспорин, такролимус); сочетанное применение ацикловира и микофенолата мофетила (иммунодепрессивного препарата), применяющегося при трансплантации органов, приводит к повышению в крови концентрации ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила.

Категории частоты перечисленных ниже нежелательных явлений являются оценочными. Для большинства нежелательных явлений отсутствуют данные для точной оценки частоты. Кроме того, частота встречаемости нежелательных явлений может варьировать в зависимости от показания. Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и 1/1000 и 1/10 000 и <1/1 000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто: снижение содержания форменных элементов крови (анемия, тромбоцитопения, лейкопения). Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко: анафилаксия. Нарушения со стороны нервной системы: очень редко: головная боль, головокружение, возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома. Указанные выше явления обычно отмечались у пациентов с нарушением функции почек и другими предрасполагающими факторами и, как правило, носили обратимый характер. Нарушения со стороны сосудов: часто: флебит. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко: одышка. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота, рвота; очень редко: диарея, боль в животе. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто: обратимое повышение активности печеночных ферментов; очень редко: обратимое повышение концентрации билирубина, желтуха, гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто: зуд, крапивница, сыпь (в том числе фотосенсибилизация); очень редко: ангионевротический отек. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто: повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови. Быстрое увеличение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови предположительно связано с пиком концентрации ацикловира в плазме крови и уровнем водного баланса организма. Чтобы избежать подобных явлений при внутривенном введении, следует проводить медленную инфузию в течение 1 часа вместо болюсного введения; очень редко: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, почечная колика. Почечная колика может быть связана с нарушением функции почек и кристаллурией. Следует поддерживать надлежащий уровень гидратации организма. Нарушение функции почек обычно быстро купируется при восстановлении водного баланса у пациента и/или уменьшении дозы препарата или отмене препарата. Прогрессирование до острой почечной недостаточности может происходить в исключительно редких случаях. Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень редко: общая слабость, лихорадка, местные воспалительные реакции. При случайном введении ацикловира во внеклеточное пространство при внутривенной инфузии наблюдались тяжелые местные воспалительные реакции, в некоторых случаях приводящие к деструктивным изменениям кожи.

Активное вещество: 1 флакон содержит: ацикловир - 250 мг Вспомогательные вещества: Натрия гидроксид - до доведения pH 10,5-12,0.

Пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета, уплотненная в таблетку.

Всасывание: У взрослых средние максимальные равновесные концентрации (Cssmax) ацикловира в плазме крови после инфузии в течение 1 ч в дозе 2,5 мг/кг, 5 мг/кг, 10 мг/кг и 15 мг/кг составляли 22,7 мкмоль/л (5,1 мкг/мл); 43,6 мкмоль/л (9,8 мкг/мл); 92 мкмоль/л (20,7 мкг/мл) и 105 мкмоль/л (23,6 мкг/мл) соответственно. Минимальные равновесные концентрации ацикловира в плазме крови (Cssmin) через 7 ч после инфузий соответственно равнялись 2,2 мкмоль/л (0,5 мкг/мл); 3,1 мкмоль/л (0,7 мкг/мл); 10,2 мкмоль/л (2,3 мкг/мл) и 8,8 мкмоль/л (2,0 мкг/мл). У детей старше 1 года сопоставимые Cssmax и Cssmin наблюдались при введении в дозе 250 мг/м2, что соответствует 5 мг/кг, и в дозе 500 мг/м2, что соответствует 10 мг/кг. У новорожденных (от 0 до 3 месяцев), которым ацикловир вводился в виде внутривенной инфузий в дозе 10 мг/кг в течение более 1 ч каждые 8 ч, Cssmax составляла 61,2 мкмоль/л (13,8 мкг/мл), a Cssmin - 10,1 мкмоль/л (2,3 мкг/мл). В отдельной группе новорожденных, которым вводили ацикловир в дозе 15 мг/кг каждые 8 ч, отмечалось увеличение значения равновесной концентрации, относительно пропорциональное увеличению дозы ацикловира, при этом Сmах составляла 83,5 мкмоль/ (18,8мкг/л), а Сmin - 14,1 мкмоль/л (3,2 мкг/л). Распределение: Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его концентрации в плазме крови. С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9-33%), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками плазмы крови маловероятны. Выведение: У взрослых после внутривенного введения ацикловира конечный период полувыведения из плазмы крови составляет около 2,9 ч. Большая часть ацикловира выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10-15% введенной дозы препарата. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида конечный период полувыведения ацикловира и AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время») увеличивались на 18% и 40% соответственно. У новорожденных (от 0 до 3 месяцев) при введении ацикловира в дозе 10 мг/кг в виде инфузии в течение 1 часа каждые 8 часов конечный период полувыведения из плазмы крови составлял около 3,8 ч. У пациентов с хронической почечной недостаточностью конечный период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19,5 ч. При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира составлял 5,7 ч. Концентрация ацикловира в плазме крови во время диализа снижалась приблизительно на 60%. У пожилых пациентов общий клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако конечный период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.

Ацикловир - это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирусы герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (варицелла-зостер вирус, Varicella zoster virus (ВЗВ)), вирус Эпштейна-Барр (ЭБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ-1, далее в порядке убывания активности следуют: ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ. Ингибирующее действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ, ЦМВ) характеризуется высокой избирательностью. Фермент тимидинкиназа здоровых, неинфицированных клеток не использует ацикловир в качестве субстрата, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Тимидинкиназа клеток, инфицированных ВПГ, ВЗВ и ЭБВ превращает ацикловир в ацикловира монофосфат - аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Ацикловира трифосфат взаимодействиет с вирусной ДНК-полимеразой и блокирует репликацию вирусной ДНК, что приводит к обрыву цепи вследствие включения ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК. Фармакодинамические эффекты: У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению штаммов вируса со сниженной чувствительностью, которые могут не отвечать на продолжение терапии ацикловиром. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, однако сообщалось о наличие штаммов с модифицированной вирусной тимидинкиназой или ДНК-полимеразой. Воздействие ацикловира на штаммы вируса простого герпеса (ВПГ) in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса простого герпеса (ВПГ) к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата. Показано, что высокая доза ацикловира в виде внутривенной инфузии снижает частоту возникновения и замедляет развитие инфекции ЦМВ. Если после внутривенной инфузии высокой дозы ацикловира проводится лечение высокой дозой ацикловира для приема внутрь в течение 6 месяцев, частота развития виремии и частота летальных исходов также снижаются.

• Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (ВПГ); • Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (ВПГ), у пациентов иммунодефицитом; • Лечение инфекций, вызванных вирусом варицелла зостер (ВЗВ, Varicella zoster virus), в том числе ветряной оспы и опоясывающего герпеса; • Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (ВПГ), у новорожденных; • Профилактика цитомегаловирусной инфекции (ЦМВ) у реципиентов трансплантата костного мозга.

Защ. от св., t не выше 25 °C

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя