Диабеталонг, таблетки с пролонгированным высвобождением 30 мг, 60 шт.

Комбинированный прием с другим гипогликемическим лекарственным средством

Препарат Диабеталонг^® может применяться в сочетании с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином.

При неадекватном гликемическом контроле следует назначить дополнительно инсулинотерапию с проведением тщательного медицинского контроля.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Коррекции дозы препарата для пациентов старше 65 лет не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

Результаты клинических исследований показали, что коррекции дозы препарата у пациен­тов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Рекомендуется проведение тщательного медицинского контроля.

Пациенты с риском развития гипогликемии

У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии (недостаточное или несбалансированное питание; тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства - гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз; отмена глюкокорти­костероидов (ГКС) после их длительного приема и/или приема в высоких дозах; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы - тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяже­лый атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз), рекомендуется ис­пользовать минимальную дозу (30 мг) препарата Диабеталонг^®.

Профилактика осложнений сахарного диабета 2 типа

Для достижения интенсивного гликемического контроля можно постепенно увеличивать дозу препарата Диабеталонг^® до 120 мг/сутки в дополнение к диете и физическим нагрузкам до достижения целевой концентрации НbА1с. Следует помнить о риске развития гипогли­кемии. Помимо этого, к терапии можно добавить другие гипогликемические лекарственные средства, например, метформин, ингибитор альфа-глюкозидазы, производное тиазолидиндиона или инсулин.

Дети

Данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют.

• Гиперчувствительность кгликлазиду, другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам и/или к любому вспомогательному веществу в составе препарата;
• сахарный диабет 1 типа;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
• почечная или печеночная недостаточность тяжелой степени (в этих случаях показана инсулинотерапия);
• сопутствующая терапия миконазолом (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности гликла­зида в данной возрастной популяции);
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (в состав препарата входит лактоза).

С осторожностью:

• Пожилой возраст;
• нерегулярное и/или несбалансированное питание;
• недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• заболевания сердечно-сосудистой системы тяжелой степени;
• гипотиреоз, надпочечниковая или гипофизарная недостаточность;
• почечная и/или печеночная недостаточность легкой степени и средней степени тяжести;
• длительная терапия глюкокортикостероидами (ГКС);
• алкоголизм.

Препараты, способствующие увеличению риска развития гипогликемии (усиливающие действие гликлазида)

Противопоказанные комбинации

Миконазол(при системном введении и при использовании геля на слизистую оболочку по­лости рта): усиливает гипогликемическое действие гликлазида (возможно развитие гипо­гликемии вплоть до состояния комы).

Нерекомендуемые комбинации

Фенилбутазон(системное введение): усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведе­ние из организма).

Предпочтительнее использовать другой противовоспалительный препарат. Если прием фенилбутазона необходим, пациент должен быть предупрежден о необходимости регулярного гликемического контроля. При необходимости дозу гликлазида следует корректировать во время приема фенилбутазона и после его окончания.

Этанолусиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может способство­вать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от приема лекарственных средств, в состав которых входит этанол, и употребления алкоголя.

Сочетание препаратов, требующее особого внимания и осторожности

Следующие лекарственные средства могут усиливать гипогликемический эффект и способ­ствовать развитию гипогликемии: другие гипогликемические препараты (инсулин, акарбоза, метформин, тиазолидиндионы, ингибиторы дипептидилпептидазы-4, агонисты рецеп­торов ГПП-1); β-адреноблокаторы; флуконазол; ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл, эналаприл); блокаторы Н₂-гистаминовых рецепторов; ингибиторы моноаминоксидазы; сульфаниламиды; кларитромицин и нестероидные противовоспали­тельные препараты.

Препараты, способствующие увеличению концентрации глюкозы в крови (ослабляю­щие действие гликлазида)

Нерекомендуемые комбинации

Даназолобладает диабетогенным эффектом. В случае необходимости приема даназола, сле­дует проводить тщательный гликемический контроль. При необходимости совместного приёма препаратов рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства как во время приёма даназола, так и после прекращения терапии.

Сочетание препаратов, требующее особого внимания и осторожности

Хлорпромазин(нейролептик) в высоких дозах (более 100 мг в сутки) увеличивает концен­трацию глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. Рекомендуется тщательный гликемический контроль. При необходимости совместного приёма препаратов рекомендуется подбор дозы гипогликемического препарата, как во время приема нейролептика, так и по­сле его отмены.

ГКС (системное и местное применение: внутрисуставное, накожное, ректальное введение) и тетракозактид: повышают концентрацию глюкозы в крови с возможным развитием ке­тоза (снижение толерантности к углеводам). Рекомендуется тщательный гликемический контроль, особенно в начале лечения. При необходимости совместного приёма препаратов может потребоваться коррекция дозы гипогликемического препарата, как во время приема ГКС, так и после их отмены.

Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (при внутривенном введении): β₂-адреномиметики способствуют повышению концентрации глюкозы крови. Необходимо уделять особое вни­мание важности самостоятельного гликемического контроля. При необходимости рекомен­дуется перевести пациента на инсулинотерапию.

Препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum): экспозиция гликлазида сни­жается при совместном применении с препаратами зверобоя продырявленного. Необхо­димо обратить внимание пациента на важность регулярного контроля концентрации глю­козы крови.

Препараты, которые могут вызывать дисгликемию (изменение концентрации глю­козы в крови)

Сочетание препаратов, требующее особого внимания и осторожности

Фторхинолоны: при одновременном приеме гликлазида и фторхинолона пациент должен быть предупрежден о риске дисгликемии. Необходимо обратить внимание пациента на важ­ность регулярного контроля концентрации глюкозы крови.

Комбинации, которые должны быть приняты во внимание

Антикоагулянты(например, варфарин): производные сульфонилмочевины могут усили­вать действие антикоагулянтов при совместном применении. Может потребоваться коррек­ция дозы антикоагулянта.

При применении гликлазида возможно развитие следующих нежелательных эффектов:

Гипогликемия

Как и другие производные сульфонилмочевины, гликлазид может вызывать гипогликемию в случае нерегулярного приёма пищи и, особенно, если приём пищи пропущен. Возможные симптомы гипогликемии: головная боль, ощущение сильного голода, тошнота, рвота, по­вышенная утомляемость, нарушение сна, агрессивность, возбуждение, снижение концен­трации внимания, замедленная реакция, депрессия, спутанность сознания, нарушение зре­ния и речи, афазия, тремор, парезы, потеря самоконтроля, ощущение беспомощности, нару­шение восприятия, головокружение, слабость, судороги, брадикардия, бред, поверхностное дыхание, сонливость, потеря сознания с возможным развитием комы, вплоть до летального исхода.

Также могут отмечаться адренергические компенсаторные реакции: повышенное потоот­деление, «липкая» кожа, тревожность, тахикардия, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, аритмия и стенокардия.

Как правило, симптомы гипогликемии купируются приемом углеводов (сахара). Прием сахарозаменителей неэффективен. На фоне применения других производных сульфонилмо­чевины отмечались рецидивы гипогликемии после успешного ее купирования.

В случае тяжелой или длительной гипогликемии показана неотложная медицинская по­мощь, возможно, с госпитализацией, даже при наличии эффекта от приема углеводов.

Другие побочные эффекты

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, дис­пепсия, диарея, запор. Прием препарата во время завтрака позволяет избежать этих симп­томов или минимизировать их.

Реже отмечаются следующие побочные эффекты:

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, эритема, макулопапулезная сыпь, буллезные реакции (такие как син­дром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, аутоиммунные буллез­ные нарушения) и, в исключительных случаях, лекарственная сыпь с эозинофилией и си­стемной симптоматикой (DRESS-синдром).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: гематологические нарушения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения) развиваются редко. Как пра­вило, эти явления обратимы в случае прекращения терапии.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеноч­ных ферментов (аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ), ще­лочной фосфатазы), гепатит (единичные случаи). При появлении холестатической желтухи необходимо прекратить терапию.

Эти явления обычно обратимы в случае прекращения терапии.

Нарушения со стороны органа зрения:

Преходящие зрительные расстройства, вызванные изменением концентрации глюкозы крови,особенно в начале терапии.

Класс специфичные эффекты, присущие производным сульфонилмочевины: на фоне приема других производных сульфонилмочевины отмечались следующие нежелательные явления: эритроцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, аллергический васкулит, гипонатриемия. повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени (например, с развитием холестаза и желтухи) и гепатит, проявление кото­рых регрессировало после отмены препаратов сульфонилмочевины. но в отдельных слу­чаях приводили к жизнеугрожающему нарушению функции печени.

При передозировке производными сульфонилмочевины может развиться гипогликемия.

Симптомы

При возникновении умеренных симптомов гипогликемии без нарушения сознания или неврологической симптоматики следует увеличить прием углеводов с пищей, уменьшить дозу препарата и/или изменить диету. Тщательное медицинское наблюдение за состоянием пациента должно продолжаться до тех пор, пока не будет уверенности в том, что его здоро­вью ничто не угрожает.

Возможно развитие тяжелых гипогликемических состояний, сопровождающихся комой, судорогами или другими неврологическими нарушениями. При появлении таких симпто­мов необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация.

Лечение

В случае гипогликемической комы или при подозрении на нее пациенту внутривенно струйно вводят 50 мл 20-40 % раствора декстрозы (глюкозы). Затем внутривенно, капельно, вводят 5-10 % раствор декстрозы (глюкозы) для поддержания концентрации глюкозы в крови выше 1 г/л. Тщательный контроль концентрации глюкозы крови и наблюдение за пациентом необходимо проводить как минимум в течение последующих 48 ч. После чего, в зависимости от состояния пациента, лечащий врач решает вопрос о необходимости даль­нейшего наблюдения.

Диализ неэффективен ввиду выраженного связывания гликлазида с белками плазмы крови

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: гликлазид - 60 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (таблеттоза 80), гипромеллоза, тальк, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил).

Круглые плоскоцилиндрические таблетки с фаской и риской белого или почти белого цвета. Допускается наличие мраморности.

Абсорбция

После приема внутрь гликлазид полностью абсорбируется. Концентрация гликлазида в плазме крови возрастает постепенно в течение первых 6 часов, уровень плато поддержива­ется от 6 до 12 часов. Внутрииндивидуальная вариабельность низкая.

Прием пищи не влияет на скорость или степень абсорбции гликлазида.

Распределение

С белками плазмы связывается приблизительно 95 % гликлазида. Объем распределения - около 30 л. Прием лекарственного препарата Диабеталонг® в дозе 60 мг один раз в сутки обеспечивает поддержание эффективной концентрации гликлазида в плазме крови более 24 часов.

Биотрансформация

Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Активные метаболиты в плазме отсутствуют.

Элиминация

Гликлазид выводится, главным образом, почками, выведение осуществляется в виде мета­болитов. менее 1 % выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения гликлазида составляет в среднем от 12 до 20 часов.

Фармакокинетическая-фармакодинамическая зависимость

Взаимосвязь между принятой дозой (до 120 мг) и площадью под фармакокинетической кри­вой «концентрация - время» является линейной.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста не наблюдается существенных изменений фармакокинети­ческих параметров.

Данные доклинической безопасности

Доклинические данные, основанные на традиционных исследованиях токсичности и гено- токсичности при многократном введении, не выявили специфических рисков для человека. Долгосрочные исследования канцерогенности не проводились. Тератогенных эффектов в исследованиях на животных выявлено не было, но при введении доз, в 25 раз превышающих максимальную рекомендуемую дозу для человека, наблюдалась более низкая масса тела плода. В исследованиях на животных не было выявлено негативного влияния гликлазида на фертильность и репродуктивный потенциал.

Гликлазид является производным сульфонилмочевины, гипогликемическим препаратом для приема внутрь, отличается от других производных сульфонилмочевины наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.

Гликлазид снижает концентрацию глюкозы в крови, стимулируя секрецию инсулина β-клетками островков Лангерганса. Повышение концентрации постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2 лет терапии. Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид оказывает гемоваскулярные эффекты.

Влияние на секрецию инсулина

При сахарном диабете 2 типа (СД2) гликлазид восстанавливает ранний пик секреции инсу­лина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значи­тельное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловлен­ную приемом пищи или введением декстрозы (глюкозы).

Гемоваскулярные эффекты

Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут обуславливать развитие осложнений при сахарном диабете 2 типа: частичное ингибирова­ние агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тром­боцитов (β-тромбоглобулина, тромбоксана В₂), а также на восстановление фибринолитиче­ской активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.

Препарат Диабеталонг показан к применению у взрослых.

• Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела.
• Профилактика осложнений сахарного диабета: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у паци­ентов с сахарным диабетом 2 типа путем интенсивного гликемического контроля.

Беременность

Применение гликлазида во время беременности противопоказано.

Данные о применении гликлазида у беременных отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременности), также как ограничены данные о применении других производ­ных сульфонилмочевины.

Исследования репродуктивной токсичности на животных не свидетельствуют о наличии тератогенных эффектов (см. раздел «Данные доклинической безопасности»).

Для снижения риска врожденных пороков, связанных с неконтролируемым сахарным диабетом, следует достичь нормогликемии до зачатия.

Пероральные гипогликемические препараты в период беременности не применяются. Инсулин является препаратом выбора для терапии сахарного диабета у беременных. Рекомен­дуется заменить прием пероральных гипогликемических препаратов на инсулинотерапию: или заранее - в случае планируемой беременности, или сразу после выявления беременно­сти.

Лактация

Фертильность:

Исследования репродуктивной токсичности на крысах обоего пола не показали влияния на фертильность или репродуктивную функцию (см. раздел «Данные доклинической безопас­ности».

Гипогликемия

При приеме производных сульфонилмочевины, в том числе и гликлазида, может разви­ваться гипогликемия, в некоторых случаях - тяжелой степени и продолжительная, требую­щая госпитализации и внутривенного введения раствора глюкозы в течение нескольких дней.

Гликлазид может быть назначен только тем пациентам, питание которых регулярно и вклю­чает завтрак. Очень важно поддерживать достаточное поступление углеводов с пищей, так как риск развития гипогликемии возрастает при нерегулярном или недостаточном питании, а также в случае употребления бедной углеводами пищи.

Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичных физических нагрузок, после употребления алкоголя или при приеме несколь­ких гипогликемических лекарственных средств одновременно.

Как правило, симптомы гипогликемии проходят после приема пищи, богатой углеводами (например, сахара). Следует иметь в виду, что приём сахарозаменителей не способствует устранению гипогликемии. Опыт применения других производных сульфонилмочевины свидетельствует о том, что гипогликемия может рецидивировать, несмотря на эффективное первоначальное ее купирование. Если симптомы гипогликемии ярко выражены или явля­ются продолжительными, даже в случае временного улучшения состояния после приема пищи, богатой углеводами, необходимо оказание скорой медицинской помощи, вплоть до госпитализации.

Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный индивидуальный подбор препаратов и режима дозирования, а также предоставление пациенту полной информации о проводимом лечении.

Повышенный риск развития гипогликемии может отмечаться в следующих случаях:

• отказ или неспособность пациента (особенно пожилого возраста) следовать назначениям врача и контролировать свое состояние;
• недостаточное и нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание и изменение рациона;
• дисбаланс между физической нагрузкой и количеством принимаемых углеводов;
• почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность тяжелой степени;
• передозировка гликлазида;
• некоторые эндокринные расстройства: заболевания щитовидной железы, гипофизарная и надпочечниковая недостаточность;
• совместное применение с некоторыми лекарственными препаратами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Пациенты с нарушением функции почек и печени

У пациентов с печеночной недостаточностью и/или почечной недостаточностью тяжелой степени могут изменяться фармакокинетические и/или фармакодинамические параметры гликлазида. Состояние гипогликемии, развивающееся у таких пациентов, может быть до­статочно длительным, в таких случаях необходимо немедленное проведение соответству­ющей терапии.

Пациенты с недостаточным гликемическим контролем

На гликемический контроль у пациентов, получающих терапию гипогликемическими сред­ствами, может влиять следующее: совместный прием препаратов зверобоя продырявлен­ного (Hypericum perforatum) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными сред­ствами»), лихорадка, травмы, инфекционные заболевания или хирургические вмешатель­ства. При данных состояниях может возникнуть необходимость прекратить терапию гликлазидом и назначить инсулинотерапию.

У многих пациентов эффективность пероральных гипогликемических средств, в том числе гликлазида, имеет тенденцию к снижению после продолжительного периода лечения. Этот эффект может быть обусловлен как прогрессированием заболевания, так и снижением те­рапевтического ответа на препарат. Данный феномен известен как вторичная лекарственная резистентность, которую необходимо отличать от первичной, при которой лекарственный препарат уже при первом применении не дает ожидаемого клинического эффекта. Прежде чем диагностировать у пациента вторичную лекарственную резистентность, необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение пациентом предписанной диеты.

Лабораторные тесты

Для оценки гликемического контроля рекомендуется регулярное определение концентра­ции HbAlc или концентрации глюкозы в венозной крови натощак. Кроме того, целесооб­разно регулярно проводить самоконтроль концентрации глюкозы крови.

Производные сульфонилмочевины могут вызвать гемолитическую анемию у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Поскольку гликлазид является производным сульфонилмочевины, необходимо соблюдать осторожность при его назначении пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Следует рассмотреть возможность назначе­ния гипогликемического препарата другой группы.

Информация для пациентов

Необходимо проинформировать пациента, а также членов его семьи о риске развития гипо­гликемии, ее симптомах (см. раздел «Побочное действие»), условиях, способствующих ее развитию и лечении.

Пациенту необходимо разъяснить важность соблюдения диеты, необходимость регулярных физических нагрузок и регулярного контроля концентрации глюкозы в крови.

Дисгликемия (изменение концентрации глюкозы в крови)

Сообщалось об изменениях концентрации глюкозы в крови, включая как гипогликемию, так и гипергликемию, у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, получающих совместную терапию фторхинолонами, особенно у пациентов пожилого возраста. Таким образом, всем пациентам, получающим одновременно гликлазид и фторхинолоны, следует проводить тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.

Пациенты с порфирией

Описаны случаи обострения порфирии при применении некоторых других производных сульфонилмочевины у пациентов с порфирией.

Вспомогательные вещества

Лекарственный препарат Диабеталонг® не следует применять у пациентов с редкими наследственными состояниями, связанными с непереносимостью галактозы, полной лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Лекарственный препарат Диабеталонг^® не оказывает или оказывает незначительное влия­ние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

В связи с возможным развитием гипогликемии при применении препарата Диабеталонг^®, пациенты должны быть осведомлены о симптомах гипогликемии и должны соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами или выполнения работы, требующей высокой скорости физических и психических реакций, особенно в начале тера­пии.

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя