Фенигидин, таблетки 10 мг, 50 шт.

Следуетсоблюдать осторожность при сочетании препарата Фенигидина со следующимилекарственными средствами:

-    антигипертензивные(ингибиторы АПФ, диуретики и др.), нитраты, психотропные средства и препаратымагния, т.к. возможна суммация их антигипертензивных эффектов;

-    сочетаниес бета-адреноблокаторами усиливает антигипертензивные и антиангинальныеэффекты, что обычно является желательным; однако такое сочетание препаратовследует применять с осторожностью из-за опасности чрезмерного снижения АД,развития артериальной гипотензии и сердечной недостаточности;

-    совместноеприменение с празозином может вызвать сильную ортостатическую гипотензию;

-    совместноеприменение с дигоксином может привести к повышению уровня дигоксина в плазмекрови;

-    совместноеприменение с хинидином требует особой осторожности, т.к. уровень хинидина вплазме крови может снижаться при введении нифедипина, после его отменыповышаться; совместное введение этих двух средств может вызвать злокачественнуюжелудочковую аритмию (патологическое удлинение интервала QT на ЭКГ);

-    дилтиаземповышает уровень нифедипина в плазме крови;

-    нифедипинможет усиливать антикоагулянтные эффекты производных кумарина;

Посколькунифедипин метаболизируется ферментом CYP3A4, любой ингибитор или индуктор этогофермента может влиять на метаболизм нифедипина:

-    сокгрейпфрута, эритромицин и азоловые антимикотики (флуконазол, итраконазол,кетоконазол) могут подавлять метаболизм нифедипина и поэтому усиливать егоэффекты. Аналогичным образом, одновременное применение нифедипина и циметидинаповышает уровень нифедипина в плазме крови и усиливает его эффекты; однакоодновременное введение с ранитидином не приводит к существенному повышениюуровня нифедипина в плазме крови;

-    рифампицини фенитоин (индукторы метаболизма) — значительно снижают уровень нифедипина вплазме крови; нельзя исключить такого же взаимодействия с барбитуратами икарбамазепином;

-    циклоспоринтакже является субстратом фермента CYP3A4; поэтому при совместном введениициклоспорина и нифедипина каждый может увеличить длительность эффекта другого;

-    гипотензивныйэффект снижает симпатомиметики, нестероидные противовоспалительные препараты(подавление синтеза простагландинов в почках и задержка натрия и жидкости ворганизме), эстрогены (задержка жидкости в организме);

-    препаратыкальция могут уменьшить эффект БМКК;

-    можетвытеснять из связи с белками лекарственные средства, характеризующиеся высокойстепенью связывания (в том числе непрямые антикоагулянты — производныеиндандиона, противосудорожные лекарственные средства, НПВП, хинин, салицилаты,сульфинпиразон), вследствие чего могут повыситься их концентрация в плазмекрови;

-    выраженностьснижения АД усиливают ингаляционные анестетики;

-    всочетании с нитратами усиливается тахикардия;

-    препаратылития могут усилить токсические эффекты (тошноту, рвоту, диарею, атаксию,тремор, шум в ушах).

Прокаинамид идругие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливаютотрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлиненияинтервала QT.

Наиболеераспространенные побочные эффекты (>1%, <10%) чаще возникают вначале курса лечения и могут исчезать на протяжении дальнейшего курса.

Сердечно-сосудистаясистема:учащенное сердцебиение, проявление чрезмерной вазодилатации (бессимптомноеснижение АД, «приливы» крови к коже лица, гиперемия кожи лица, чувство жара),периферические отеки.

Желудочно-кишечныйтракт:запор.

Центральнаянервная система: головокружение,головная боль, летаргия.

Кожные покровы: покраснениелица и чувство жара, кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек, пустулезная иливезикуло-буллезная сыпь, потливость, крапивница, могут наблюдаться реакцииповышенной чувствительности, эксфолиативный дерматит.

Частые побочныеэффекты (>0,1%, <1%):

Общие: боль (в животе,груди, ногах), слабость.

Сердечно-сосудистаясистема:снижение АД, ортостатическая гипотензия, обморок, тахикардия.

Со стороныорганов дыхания:диспноэ.

Желудочно-кишечныйтракт:диарея, сухость во рту, диспепсия, повышенное образование газов в кишечнике,тошнота.

Опорно-двигательныйаппарат:спастическое сокращение мышц голени.

Центральнаянервная система:бессонница, повышенная нервная возбудимость, парестезии, сонливость, системноеголовокружение.

Мочеполоваясистема:ночное мочеиспускание, полиурия.

Редкие побочныеэффекты (>0,01%, <0,1%):

Общие: аллергическиереакции, загрудинная боль, лихорадка, озноб, отек лица, лихорадка.

Со стороныорганов дыхания: носовоекровотечение.

Желудочно-кишечныйтракт:рвота, анорексия, регургитация, воспаление слизистой оболочки десен,гиперплазия десен, повышение ГГТ, нарушение функции печени.

Опорно-двигательныйаппарат:боль в суставах и мышцах.

Центральнаянервная система:гиперестезии, нарушение сна, тремор, лабильность настроения.

Орган чувств: нарушениязрения, боль в глазах.

Мочеполоваясистема:дизурия, импотенция.

Очень редкиепобочные эффекты (<0,01%):

Сердечно-сосудистаясистема:в единичных случаях отмечался инфаркт миокарда, который возможно явилсяследствием основного заболевания.

Со стороныорганов дыхания:аллергические реакции с отеком гортани, бронхоспазм, одышка.

Желудочно-кишечныйтракт:эзофагит, кишечная непроходимость, гепатит.

Эндокриннаясистема:переходная гипергликемия. Гинекомастия может наблюдаться в основном у пожилыхпациентов и после длительного применения препарата. Она во всех случаяхпроходит после отмены препарата.

Система кроветворения: анемия,лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Мочеполоваясистема:при введении Фенигидина больным с почечной недостаточностью может произойтивременное ухудшение функции почек.

Симптомы. В дополнение кперечисленным выше побочным эффектам, в зависимости от тяжести интоксикациимогут возникать значительное снижение АД, тахикардия, боль в груди(стенокардия), коллапс, потеря сознания, узловая или желудочковаяэкстрасистолия в связи с подавлением функции синусового узла и замедлениемпредсердно-желудочкового проведения, брадикардия или обморок; торможениесекреции инсулина. В тяжелых случаях возможны нарушения сознания с переходом вкому, гиперкалиемия, метаболический алкалоз, гипоксия, кардиогенный шок сотеком легких.

Лечение. Специфическогоантидота нет, поэтому экстренная терапия должна быть направлена на выведениепрепарата из организма и восстановление стабильности показателейсердечно-сосудистой системы.

При раннемвыявлении интоксикации первым терапевтическим вмешательством должно бытьпромывание желудка с активированным углем, при необходимости с промываниемтонкого кишечника. Можно дать слабительные средства; однако после приемаблокаторов «медленных» кальциевых каналов следует учитывать подавление моторикикишечника до полной атонии. Фенигидин не выводится при диализе, поэтомугемодиализ неэффективен. Рекомендуется проведение плазмафереза (в связи с тем,что Фенигидин в значительной степени связывается с белками и его относительно малымобъемом распределения).

Атропин и/илибета-симпатомиметики можно применять для симптоматического лечения брадикардии.При угрожающей жизни брадикардии следует применять искусственные водителисердечного ритма.

Артериальнаягипотензия как результат кардиогенного шока и расширения артерий может бытьустранена введением кальция (1–2 г глюконата кальция внутривенно струйно, затеммедленная инфузия), дофамином (максимальная доза 25 мкг/кг веса тела в минуту),добутамином (максимальная доза 15 мкг/кг веса тела в минуту), адреналином илинорадреналином. Дозы этих средств подбираются в зависимости от реакциипациента. Уровень кальция в сыворотке крови может быть нормальным или слегкаповышенным. Дополнительные количества жидкости следует вводить с осторожностьюпод контролем параметров гемодинамики во избежание перегрузки сердца.

В 1 таблетке:

Активныйингредиент:

Нифедипин — 10мг;

Вспомогательныевещества:

Крахмалкартофельный, лактозы моногидрат (сахар молочный), сахароза (сахар-рафинад),кальция стеарат, полисорбат-80.

Фенигидин почтиполностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (более 90%). Абсолютнаябиодоступность составляет 40–70%. Фенигидин подвергается интенсивномуметаболизму при «первом прохождении» через печень (40–60%).

После приемавнутрь 1 таблетки 10 мг максимальная концентрация препарата в плазме кровидостигается через 30–60 мин. Период полувыведения — 2–4 часа. Связь с белкамиплазмы крови (альбуминами) составляет 94–97%.

Действующеевещество проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.Менее 5% введенной дозы проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фенигидин восновном метаболизируется до 3-х фармакологически неактивных метаболитов, и втаком виде с мочой выводится примерно 60–80% введенной дозы. Остальная дозавыводится через желчевыводящие пути и с калом.

Фенигидинявляется вазодилататором, блокатором «медленных» кальциевых каналовдигидропиридинового типа, оказывает антиангинальное и антигипертензивноедействие. Подавляет трансмембранный ток ионов кальция в клетки миокарда игладкомышечные клетки артерий и снижает внутриклеточное высвобождение кальция,тем самым, вызывая расслабление мышц периферических и коронарных артерий.

Расширяяартерии, Фенигидин снижает периферическое сопротивление сосудов, уменьшаяработу сердца, потребность миокарда в кислороде и постнагрузку. Фенигидинрасширяет интактные и атеросклеротические коронарные артерии, в связи с чем онзащищает сердце от коронарного спазма и улучшает кровоснабжениеишемизированного миокарда. У лиц с нормальным артериальным давлением (АД)Фенигидин не влияет или почти не влияет на АД.

Расширениекоронарных артерий и подавление их спазма улучшают оксигенацию миокарда.

Особаяосторожность необходима при назначении препарата пациентам с выраженнойартериальной гипотензией (систолическое артериальное давление ниже 90 мм. рт.ст.).

Антигипертензивныйэффект этого препарата усиливается при гиповолемии.

При почечныхзаболеваниях дозу Фенигидина корректировать не требуется. Снижение давления влегочной артерии и гиповолемия после диализа могут усилить эффекты препарата, всвязи с чем, рекомендуется снижение его дозы.

Необходимаосторожность при назначении этого препарата пациентам с заболеваниями печени.При портальной гипертензии и циррозе печени доза должна быть снижена.

В редких случаяхв начале курса лечения Фенигидином или при повышении его дозы вскоре послеприема препарата может возникнуть боль в груди (парадоксальная стенокардиявследствие снижения кровообращения в зоне ишемии). При обнаружении причиннойсвязи между приемом препарата и стенокардией лечение следует прекратить.

Больные сахарнымдиабетом нуждаются в тщательном медицинском наблюдении во время терапииФенигидином.

В начале лечениямогут возникать приступы стенокардии, а у больных со стенокардией в анамнеземожет увеличиться частота, продолжительность и тяжесть ее приступов. Приналичии артериальной гипертензии или заболевания коронарных сосудов резкаяотмена Фенигидина может вызвать гипертонический криз или ишемию миокарда(феномен «рикошета»).

Несмотря наотсутствие у БМКК синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуетсяпостепенное уменьшение доз.

Во время лечениявозможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса илабораторных тестов на антинуклеарные антитела.

На протяжениикурса лечения препаратом следует избегать употребления спиртных напитков.

В случаенепереносимости лактозы следует учитывать наличие лактозы (30 мг лактозымоногидрата в 1 таблетке).

В период лечениянеобходимо воздержаться от приема этанола.

Влияниепрепарата на способность управления транспортными средствами

Пациентам следуетрекомендовать воздержаться от вождения автотранспорта и работы с механизмами вначале курса лечения, пока не станет известной их индивидуальнаячувствительность к препарату. По истечении этого периода степень ограниченийзависит от индивидуальной чувствительности пациента.

t не выше 25 °C, в ориг. уп.

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя