Фреймитус таб п/об пленочной 20мг 4 шт

Круглые двояковыпуклые таблетки с риской, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до коричневато-желтого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя: ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.

Для приема внутрь. Применение препарата при ЭД Для пациентов с частой сексуальной активностью (более двух раз в неделю) рекомендованная частота приема: ежедневно, 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки, в одно и то же время, вне зависимости от приема пищи. Доза должна периодически контролироваться и пересматриваться, при необходимости. Суточная доза может быть снижена до 2,5 мг в зависимости от индивидуальной чувствительности. Для пациентов с нечастой сексуальной активностью (реже двух раз в неделю) рекомендованная частота приема: 20 мг (1 таблетка или 4 таблетки в дозе 5 мг) непосредственно перед сексуальной активностью согласно инструкции по медицинскому применению. Максимальная суточная доза препарата составляет 20 мг. Применение препарата при ДГПЖ или ЭД + ДГПЖ Рекомендованная доза препарата составляет 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Препарат следует принимать приблизительно в одно и то же время дня, независимо от приема пищи и времени сексуальной активности. Продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК <30 мл/мин или гемодиализ) применение препарата противопоказано. У пациентов с почечной недостаточностью легкой (КК 51-80 мл/мин) и средней степени тяжести (КК 31-50 мл/мин) или печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (классы А и В по классификации Чайлд-Пью), а также у пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.

• повышенная чувствительность к тадалафилу или к любому веществу, входящему в состав препарата; • прием препаратов, содержащих любые органические нитраты; • детский возраст до 18 лет; • наличие противопоказаний к сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней, нестабильная стенокардия, возникновение приступа стенокардии во время полового акта, хроническая сердечная недостаточность II-IV классов по классификации NYHA, неконтролируемая аритмия, артериальная гипотензия (АД <90/50 мм рт. ст.), неконтролируемая артериальная гипертензия, ишемический инсульт в течение последних 6 месяцев; • потеря зрения вследствие неартериальной передней ишемической нейропатии зрительного нерва (вне зависимости от связи с приемом ингибиторов ФДЭ-5); • одновременный прием доксазозина, других лекарственных средств для лечения эректильной дисфункции, стимуляторов гуанилатциклазы (риоцигуат) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); • применение у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК <30 мл/мин). • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью • тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью) ввиду недостаточного количества данных по эффективности/безопасности препарата; • одновременное применение селективных альфа-адреноблокаторов, сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 (ритонавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол, эритромицин), ингибиторов 5-альфа-редуктазы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); • предрасположенность к приапизму (при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкозе), анатомическая деформация полового члена (угловое искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони).

По данным Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным. Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности; редко - ангионевротический отек3. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение; редко - инсульт1 (в т.ч. геморрагический), транзиторные ишемические атаки1, обморок, мигрень3, эпилептический припадок, транзиторная амнезия. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - нечеткость зрительного восприятия, болевые ощущения в глазном яблоке; редко - нарушение полей зрения, припухлость век, инъецирование сосудов склеры, неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия3, окклюзия сосудов сетчатки3. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - шум/звон в ушах; редко - внезапная потеря слуха2. Нарушения со стороны сердца1: нечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия; редко - инфаркт миокарда, желудочковые нарушения ритма3, нестабильная стенокардия3. Нарушения со стороны сосудов: часто - «приливы» крови; нечасто - снижение артериального давления (АД) (у пациентов, принимающих гипотензивные средства), повышение АД. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - заложенность носа; нечасто - одышка, носовое кровотечение. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диспепсия, гастроэзофагеальный рефлюкс; нечасто - боль в животе. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - сыпь, гипергидроз (повышенная потливость); редко - крапивница, синдром Стивенса-Джонсона3, эксфолиативный дерматит3. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - боль в спине, боль в конечностях, миалгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - гематурия. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - кровотечение из полового члена, гемоспермия; редко - длительная эрекция, приапизм3. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - боль в грудной клетке1; редко - отек лица3, внезапная сердечная смерть1,3. 1Наблюдались у пациентов, ранее имеющих сердечно-сосудистые факторы риска. Однако невозможно точно определить, связаны ли эти явления непосредственно с этими факторами риска, с тадалафилом, с сексуальным возбуждением или с комбинацией этих или других факторов. 2 О внезапной потере слуха сообщалось в небольшом количестве случаев в ходе постмаркетинговых и клинических исследований при применении всех ФДЭ-5 ингибиторов, включая тадалафил. 3 Побочные реакции, обнаруженные в ходе постмаркетинговых исследований, не наблюдавшиеся в ходе клинических плацебо-контролируемых исследований.

Активное вещество: Тадалафил - 20,000 мг. Вспомогательные вещества: Лактозы моногидрат (сахар молочный) – 273,300 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 57,000 мг; кроскармеллоза натрия – 24,000 мг; гипролоза – 2,660 мг; натрия лаурилсульфат – 1,140 мг; магния стеарат – 1,900 мг. Состав оболочки: гипромеллоза – 5,800 мг; макрогол-4000 – 1,700 мг; титана диоксид – 2,300 мг; краситель железа оксид желтый – 0,200 мг.

Круглые двояковыпуклые таблетки с риской, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до коричневато-желтого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя: ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.

Всасывание После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается в среднем через 2 ч после приема внутрь. Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема пищи, поэтому препарат можно применять вне зависимости от приема пищи. Время приема (утром или вечером) не имеет клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания. Фармакокинетика тадалафила у здоровых добровольцев линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2,5 до 20 мг площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается пропорционально дозе. Равновесные концентрации в плазме крови достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз в сутки. Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением эрекции аналогична фармакокинетике препарата у пациентов без нарушения эрекции. Распределение Средний объем распределения составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94 % тадалафила связывается с белками плазмы крови. Связывание с белками плазмы крови не изменяется при нарушенной функции почек. У здоровых добровольцев менее 0,0005 % введенной дозы обнаружено в сперме. Метаболизм Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Этот метаболит по крайней мере в 13000 раз менее активен в отношении ФДЭ-5, чем тадалафил. Следовательно, концентрация этого метаболита не является клинически значимой. Выведение У здоровых добровольцев средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2,5 л/ч, а средний период полувыведения (Т1/2) - 17,5 ч. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном, кишечником (около 61 % дозы) и, в меньшей степени, почками (около 36 % дозы). Пожилые пациенты Здоровые пожилые добровольцы (65 лет и старше) имели более низкий клиренс тадалафила при приеме внутрь, что выражалось в увеличении AUC на 25 % по сравнению со здоровыми добровольцами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы. Пациенты с почечной недостаточностью В клинических исследованиях показано, что при приеме единичной дозы тадалафила (5-20 мг) AUC увеличивается приблизительно в 2 раза у пациентов с легкой (клиренс креатинина (КК) 51-80 мл/мин), средней (КК 31 - 50 мл/мин) и терминальной почечной недостаточностью (проведение диализа). У пациентов на гемодиализе Сmах тадалафила на 41 % выше, чем у здоровых добровольцев. Тадалафил практически не выводится при гемодиализе. Пациенты с печеночной недостаточностью Фармакокинетика тадалафила у пациентов с легкой и среднетяжелой печеночной недостаточностью (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) сравнима с таковой у здоровых добровольцев. В отношении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) данные ограничены, поэтому перед применением препарата необходимо проводить оценку соотношения польза/риск. Пациенты с сахарным диабетом У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила AUC меньше приблизительно на 19%, чем у здоровых добровольцев. Это различие не требует подбора дозы.

Тадалафил является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5) циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом ведет к повышению концентрации цГМФ в пещеристом теле полового члена. Следствием этого является расслабление гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ-5. ФДЭ-5 является ферментом, представленным в гладкой мускулатуре пещеристого тела, сосудов и внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Действие тадалафила на ФДЭ-5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил является в 10 000 раз более мощным в отношении ФДЭ-5, чем в отношении других типов фосфодиэстеразы (ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-4 и ФДЭ-7), которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах и других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ-5, чем ФДЭ-3 - фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ-3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем ФДЭ-6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Действие тадалафила в отношении ФДЭ-5 в 9000 раз более выраженное, чем его влияние на ФДЭ-8, ФДЭ-9 и ФДЭ-10, и в 14 раз более выраженное, чем на ФДЭ-11. Распределение в тканях и физиологические эффекты ингибирования ФДЭ-8 - ФДЭ-11 до настоящего времени не выяснены. Тадалафил у здоровых добровольцев не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического артериального давления в сравнении с плацебо в положении лежа (среднее максимальное снижение составляет 1,6 и 0,8 мм рт. ст. соответственно) и в положении стоя (среднее максимальное снижение составляет 0,2 и 4,6 мм рт. ст. соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения частоты сердечных сокращений. Тадалафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ-6. Кроме того, не наблюдается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка. С целью оценки влияния ежедневного приема тадалафила на сперматогенез было проведено несколько исследований. Ни в одном из исследований не наблюдалось нежелательного влияния на морфологию сперматозоидов и их подвижность. В одном из исследований было выявлено снижение средней концентрации сперматозоидов по сравнению с плацебо. Снижение концентрации сперматозоидов было связано с более высокой частотой эякуляции. Кроме того, при сравнении тадалафила с плацебо не наблюдалось нежелательного влияния на среднюю концентрацию половых гормонов (тестостерона, лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона). Эректильная дисфункция (ЭД) В проведенных исследованиях тадалафил показал статистически значимое улучшение эректильной функции и возможности проведения полноценного полового акта. Тадалафил не оказывает эффекта в отсутствии сексуального возбуждения. Эффективность и безопасность тадалафила изучалась в ходе клинических исследований. Было отмечено улучшение эрекции у пациентов с ЭД всех степеней тяжести при приеме 5 мг тадалафила 1 раз в сутки в течение 36 ч после приема, а также поддержание эрекции в течение 16 мин после приема по сравнению с плацебо. В исследованиях первичной эффективности применения 5 мг тадалафила 57 % и 67 % попыток полового акта были успешными по сравнению с 31% и 37% при приеме плацебо. В исследованиях пациентов с вторичной ЭД на фоне сахарного диабета 41 % попыток полового акта были успешными по сравнению с 28 % при приеме плацебо. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) У пациентов с ДГПЖ тадалафил, ингибируя ФДЭ-5, приводит к повышению концентрации цГМФ не только в пещеристом теле полового члена, но и в гладкой мускулатуре предстательной железы, мочевого пузыря и сосудах, которые их кровоснабжают. Это в свою очередь увеличивает перфузию крови в этих органах и, как следствие, уменьшает выраженность симптомов ДГПЖ. Расслабление гладкой мускулатуры предстательной железы и мочевого пузыря и ингибирование афферентной иннервации мочевого пузыря могут дополнительно усиливать сосудистые эффекты. В ходе клинических исследований было показано уменьшение симптомов ДГПЖ в течение 1 недели после приема 5 мг тадалафила по сравнению с плацебо. В исследованиях, включающих пациентов с ЭД и симптомами ДГПЖ, при применении 5 мг тадалафила 71,9% попыток полового акта были успешными по сравнению с 48,3 % при приеме плацебо, и наблюдалось значимое улучшение эректильной функции и уменьшение симптомов со стороны предстательной железы.

• эректильная дисфункция; • симптомы со стороны нижних мочевыводящих путей у пациентов с ДГПЖ (для дозировки 5 мг); • эректильная дисфункция у пациентов с симптомами со стороны мочевыводящих путей у пациентов с ДГПЖ (для дозировки 5 мг).

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя