Ирбесартан, таблетки покрытые пленочной оболочкой 300 мг, 30 шт.

Внутрь, вне зависимости от приема пищи. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой.

Начальная доза препарата составляет 150 мг один раз в сутки.

Пациенты, у которых для достижения целевых значений АД требуется его дополнительное снижение, доза может быть увеличена до 300 мг 1 раз в сутки.

В случае недостаточного снижения АД при монотерапии ирбесартаном к лечению могут быть добавлены диуретики (например, гидрохлоротиазид 12,5 мг в сутки) или другие гипотензивные средства (например, бета-адреноблокаторы или БМКК длительного действия).

У пациентов с нефропатией при артериальной гипертензии и сахарном диабете 2 типа предпочтительной поддерживающей дозой является доза 300 мг один раз в сутки.

Максимальная доза 300 мг в сутки.

Применение у отдельных групп пациентов

Дети и подростки до 18 лет

Применение препарата противопоказано (недостаточно клинических данных по безопасности и эффективности препарата).

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

У пациентов старше 75 лет следует оценить возможность назначения более низкой начальной дозы препарата (75 мг) или рассмотреть другие варианты терапии.

Пациенты с почечной недостаточностью

Пациентам, находящимся на гемодиализе, следует оценить возможность назначения более низкой начальной дозы препарата (75 мг) или рассмотреть другие варианты терапии.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с нарушением функции печени легкой и умеренной степени тяжести (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. Опыт применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует.

Пациенты с гиповолемией

У пациентов с выраженной гиповолемией и/или гипонатриемией, таких как пациенты, получающие интенсивную диуретическую терапию, или находящиеся на гемодиализе, гиповолемия и гипонатриемия должны быть скорректированы до начала применения препарата ИРБЕСАРТАН.

• повышенная чувствительность к ирбесартану или любому из вспомогательных веществ препарата;

• одновременное применение с лекарственными препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренно выраженной и тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) ? 60 мл/мин/1,73м2 площади поверхности тела);

• одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией;

• беременность;

• период грудного вскармливания;

• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

• наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

• тяжелая печеночная недостаточность (функциональный класс С или более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (отсутствие опыта клинического применения).

С осторожностью

• при стенозе аортального или митрального клапана или гипертрофической обструктивной кардиомиопатии (ГОКМП);

• при гиповолемии, гипонатриемии, возникающих, например, при интенсивной диуретической терапии, гемодиализе, соблюдении диеты с ограничением потребления поваренной соли, диарее, рвоте (опасность чрезмерного снижения АД);

• у пациентов с функцией почек, зависящей от активности РААС, таких как пациенты с артериальной гипертензией с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий или пациенты с хронической сердечной недостаточностью III-IV функционального класса (по классификации NYHA) (см. раздел «Особые указания»);

• при ишемической болезни сердца и/или клинически значимом атеросклерозе сосудов головного мозга (при чрезмерном снижении АД имеется риск усиления ишемических нарушений, вплоть до развития острого инфаркта миокарда и инсульта);

• при почечной недостаточности (требуется контроль содержания калия и концентрации креатинина в крови), недавней трансплантации почки (отсутствие опыта клинического применения);

• при одновременном применении нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) (повышение риска развития нарушений функции почек, включая возможность развития острой почечной недостаточности и увеличения содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов пожилого возраста, пациентов с гиповолемией (включая пациентов, принимающих диуретики) или у пациентов с нарушением функции почек (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

• при применении в комбинации с ингибиторами АПФ или алискиреном, так как по сравнению с монотерапией при двойной блокаде РААС имеется повышенный риск развития чрезмерного снижения АД, гиперкалиемии и нарушения функции почек (см. раздел «Особые указания»);

• у пациентов с псориазом (в т.ч. в анамнезе) ввиду возможного обострения течения псориаза.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Опыт по применению ирбесартана при беременности отсутствует. С учетом того, что при приеме ингибиторов АПФ беременными женщинами во втором и третьем триместрах беременности наблюдались повреждение и гибель развивающегося плода, ирбесартан, как и любой другой препарат, который воздействует непосредственно на РААС, нельзя применять во время беременности (I, II, III триместры.)

При диагностировании беременности во время лечения ирбесартаном следует как можно скорее прекратить его прием.

Период грудного вскармливания

Ирбесартан экскретируется в молоко лактирующих крыс. Неизвестно, может ли ирбесартан/его метаболиты экскретироваться в грудное молоко человека. Во время грудного вскармливания прием ирбесартана противопоказан. Поэтому после оценки соотношения предполагаемой пользы от приема препарата для матери и потенциального риска для ребенка следует прекратить или грудное вскармливание, или прием ирбесартана.

Фертильность

В исследованиях у самцов и самок крыс ирбесартан не влиял на фертильность и репродуктивную функцию, даже в дозах, оказывающих некоторое токсическое действие на родителей (до 650 мг/кг/день). Не наблюдалось значимого действия на количество желтых тел, имплантируемых эмбрионов или живых плодов. Ирбесартан не влиял на выживаемость, развитие или воспроизводство потомства.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия возможно увеличение содержания калия в плазме крови.

При одновременном применении с гидрохлоротиазидом проявляется аддитивный характер гипотензивного действия.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении флуконазол может ингибировать метаболизм ирбесартана.

Частота возникновения нежелательных реакций определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (? 1/10), часто (? 1/100 и < 1/10), нечасто (? 1/1000 и < 1/100), редко (? 1/10 000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть подсчитана на основании имеющихся данных).

Нежелательные явления у пациентов, принимавших препарат ИРБЕСАРТАН, обычно были умеренно выраженными и преходящими, и их частота не была связана с величиной принимаемой дозы. Частота возникновения нежелательных явлений не зависела от пола, возраста и расовой принадлежности.

Ниже представлены нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях:

1- у пациентов с артериальной гипертензией;

2- у пациентов с нефропатией при артериальной гипертензии и сахарном диабете 2 типа;

3- при пострегистрационном применении препарата.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Частота неизвестна: тромбоцитопения, в том числе тромбоцитопеническая пурпура3, анемия3.

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: реакции гиперчувствительности3 (такие как ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница, анафилактические реакции, анафилактический шок).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Частота неизвестна: гиперкалиемия2,3, гипогликемия3.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головокружение1,2, ортостатическое головокружение2, головная боль1.

Нечасто: ортостатическое головокружение1.

Частота неизвестна: вертиго3.

Нарушения со стороны органа слуха

Частота неизвестна: звон в ушах (тиннитус)3.

Нарушения со стороны сердца

Нечасто: отеки1, тахикардия1.

Нарушения со стороны сосудов

Часто: ортостатическая гипотензия2.

Нечасто: приливы крови1.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто: кашель1.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота1, рвота1.

Нечасто: диарея1, диспепсия1, изжога1.

Частота неизвестна: дисгевзия1.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: желтуха3.

Частота неизвестна: повышение активности «печеночных» ферментов3 и концентрации билирубина в крови3, гепатит3.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Частота неизвестна: лейкоцитокластический васкулит3, псориаз3, в том числе усиление проявления симптомов псориаза (см. раздел «Особые указания»), реакции фоточувствительности3.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Часто: мышечно-скелетная боль2.

Частота неизвестна: миалгия3 (в некоторых случаях может быть сопряжена с повышением концентрации креатинкиназы в плазме крови), артралгия3, мышечные спазмы3.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Частота неизвестна: нарушение функции почек3, в том числе случаи развития почечной недостаточности у пациентов группы риска (см. раздел «Особые указания»).

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Нечасто: эректильная дисфункция1.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто: повышенная утомляемость1.

Нечасто: боль в грудной клетке1.

Частота неизвестна: астения3.

Лабораторные и инструментальные данные

Во время проведения контролируемых клинических исследований у пациентов с артериальной гипертензией не наблюдалось клинически значимых изменений в лабораторных показателях. Не требуется специального мониторинга лабораторных показателей для пациентов с артериальной гипертензией, принимающих препарат ИРБЕСАРТАН.

В клинических исследованиях гиперкалиемия и прекращение лечения из-за развития гиперкалиемии чаще наблюдалось у пациентов с сахарным диабетом, принимавших ирбесартан, чем в группе приема плацебо. У пациентов с сахарным диабетом с артериальной гипертензией в сочетании с микроальбуминурией и нормальной функцией почек гиперкалиемия (? 5,5 мЭкв/л) наблюдалась у 29,4 % пациентов из группы приема ирбесартана в дозе 300 мг и у 22 % пациентов из группы приема плацебо. У пациентов с сахарным диабетом с артериальной гипертензией в сочетании с хронической почечной недостаточностью и протеинурией гиперкалиемия (? 5,5 мЭкв/л) наблюдалась у 46,3 % пациентов из группы приема ирбесартана и у 26,3 % пациентов из группы приема плацебо.

Опыт применения препарата у взрослых пациентов в дозах до 900 мг/сутки на протяжении 8 недель не выявил какой-либо токсичности.

Отсутствует какая-либо специфическая информация в отношении лечения передозировки препаратом ИРБЕСАРТАН. Следует установить постоянное наблюдение за состоянием пациента и, при необходимости, проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. При передозировке рекомендуется вызвать рвоту и/или провести промывание желудка. Целесообразен прием активированного угля. Ирбесартан не выводится из организма с помощью гемодиализа.

1 таблетка содержит:

действующее вещество: Ирбесартан - 300 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 136,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) - 108,0 мг, кроскармеллоза натрия - 30,0 мг, повидон-К25 - 20,0 мг, магния стеарат - 6,0 мг;

оболочка: гипромеллоза - 6,768 мг, макрогол 400 - 1,288 мг, диметикон 100 - 0,520 мг, титана диоксид - 1,424 мг.

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax ирбесартана в плазме крови достигается через 1.5-2 ч после приема внутрь. Биодоступность - 60-80%. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность ирбесартана.
Связывание с белками плазмы - около 96%. Vd - 53-93 л. Css достигается в пределах 3 дней после начала приема ирбесартана 1 раз/сут. При повторных приемах 1 раз/сут отмечается ограниченное накопление ирбесартана в плазме (менее 20%).
После приема внутрь14С-ирбесартана 80-85% радиоактивности в циркулирующей крови приходится на неизмененный ирбесартан.
Ирбесартан метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием глюкуронида и путем окисления. Основной метаболит - ирбесартан глюкуронид (около 6%).
В терапевтическом диапазоне доз ирбесартан характеризуется линейной фармакокинетикой, причем T1/2 в терминальной фазе составляет 11-15 ч. Общий клиренс и почечный клиренс составляют 157-176 мл/мин и 3-3.5 мл/мин соответственно. Ирбесартан и его метаболиты выводятся с желчью и с мочой.
У пациентов с нарушениями функции почек, циррозом печени умеренной степени тяжести фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются.

Антигипертензивное средство, антагонист рецепторов ангиотензина II. Блокирует АТ1-рецепторы, что приводит к уменьшению биологических эффектов ангиотензина II, в т.ч. сосудосуживающего действия, стимулирующего влияния на высвобождение альдостерона и активации симпатической нервной системы. Вследствие этого снижается АД.
Снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку. Снижает АД (при минимальном изменении ЧСС) и давление в малом круге кровообращения, причем снижение АД носит дозозависимый характер.
Не влияет на концентрацию триглицеридов, содержание холестерина, глюкозы, мочевой кислоты в плазме крови или на выделение мочевой кислоты с мочой.

Препарат ИРБЕСАРТАН показан к применению у взрослых.

• Артериальная гипертензия (в монотерапии и в сочетании с другими гипотензивными средствами, например, тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК) длительного действия).

• Нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете 2 типа (в составе комбинированной гипотензивной терапии).

С осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции почек, после сильной рвоты или диареи, а также на фоне одновременной терапии калийсберегающими диуретиками или препаратами калия.

В экспериментальных исследованиях на лабораторных животных не установлено мутагенного, кластогенного и канцерогенного действия ирбесартана.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Отсутствуют указания о влиянии ирбесартана на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Антигипертензивное средство, антагонист рецепторов ангиотензина II. Блокирует АТ1-рецепторы, что приводит к уменьшению биологических эффектов ангиотензина II, в т.ч. сосудосуживающего действия, стимулирующего влияния на высвобождение альдостерона и активации симпатической нервной системы. Вследствие этого снижается АД.Снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку. Снижает АД (при минимальном изменении ЧСС) и давление в малом круге кровообращения, причем снижение АД носит дозозависимый характер.Не влияет на концентрацию триглицеридов, содержание холестерина, глюкозы, мочевой кислоты в плазме крови или на выделение мочевой кислоты с мочой.  

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя