Каптоприл-биосинтез таб 25 мг 20 шт

Круглые плоскоцилиндрические таблетки с фаской белого или белого с желтоватым оттенком цвета с характерным запахом. Допускается легкая мраморность.

Внутрь, за 1 час до еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально. • Режим дозирования: - Артериальная гипертензия, в том числе реноваскулярная. Каптоприл назначают в начальной дозе 12,5 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2–4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При артериальной гипертензии 1 и 2 степени обычная поддерживающая доза каптоприла составляет 25 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки; максимальная доза – 50 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки. При тяжелой артериальной гипертензии начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки. Дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы – 150 мг (по 50 мг 3 раза в сутки). Каптоприл можно применять в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными лекарственными средствами (ЛС) (например, с тиазидными диуретиками). Назначать каптоприл пациентам, получающим диуретики, следует с особой осторожностью под врачебным наблюдением. При неосложненном гипертоническом кризе возможно сублингвальное назначение препарата Каптоприл. Начальная доза каптоприла составляет 25 мг (1 таблетка). Таблетку следует поместить под язык и держать там до полного растворения, не проглатывая и не запивая водой. После приема препарата необходимо тщательно контролировать показатели АД и частоты сердечных сокращений. В случае отсутствия снижения показателей АД в течение 30 мин после приема препарата можно повторно принять 25 мг (1 таблетку) препарата Каптоприл сублингвально. Максимальная доза составляет 50 мг (2 таблетки). - Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии). У пациентов с ХСН терапию каптоприлом необходимо начинать под пристальным врачебным наблюдением. В большинстве случаев каптоприл должен применяться вместе с диуретиками и (при наличии показаний) сердечными гликозидами. Если перед назначением каптоприла проводилась диуретическая терапия, необходимо исключить наличие выраженного снижения содержания натрия в крови и/или объема циркулирующей крови (ОЦК). Начальная суточная доза каптоприла составляет 6,25 мг 3 раза в сутки (для пациентов с верифицированной или возможной гипонатриемией и/или гиповолемией) или 12,5 мг 3 раза в сутки. В дальнейшем дозу увеличивают постепенно (с интервалами не менее 2-х недель для оценки достигнутого клинического эффекта) в зависимости от индивидуальной переносимости. Средняя поддерживающая доза каптоприла составляет 25 мг (1 таблетка) 2–3 раза в сутки. Максимальная доза каптоприла – 150 мг (6 таблеток) в сутки (в 2–3 приема). - Острый инфаркт миокарда: в течение первых 24 часов с момента инфаркта при клинически стабильном состоянии. При остром инфаркте миокарда лечение препаратом Каптоприл необходимо начать как можно быстрее при клинически стабильном состоянии пациента. Препарат назначается в тестовой дозе 6,25 мг, через 2 часа при отсутствии нарушений гемодинамики назначается препарат в дозе 12,5 мг, через 12 часов препарат назначается в дозировке 25 мг (1 таблетка). Начиная со следующего дня препарат Каптоприл назначается в дозе 100 мг/сут за 2 приема на срок 4 недели. По истечении 4 недель следует вновь оценить состояние пациента и назначенное лечение. - Дисфункция левого желудочка (фракция выброса левого желудочка менее или 40 %) после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии. У пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение каптоприла можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Первая доза составляет 6,25 мг 1 раз в сутки. Затем дозу увеличивают до 12,5 мг 3 раза в сутки. В дальнейшем дозу постепенно, в течение нескольких дней – нескольких недель (в зависимости от переносимости), увеличивают до 75 мг (3 таблетки) в сутки (в 2–3 приема) вплоть до максимальной суточной дозы – 150 мг (50 мг 3 раза в сутки). Увеличение дозировки каптоприла до 75 мг (3 таблетки) в сутки рекомендуется осуществлять в условиях стационара под пристальным врачебным наблюдением. - Диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета I типа (при альбуминурии более 30 мг/сутки). Каптоприл назначают в суточной дозе 75–100 мг (3–4 таблетки), разделенной на 2–3 приема. У пациентов с сахарным диабетом I типа, нормальным АД и микроальбуминурией (экскреция альбумина 30–300 мг в сутки) эффективная доза каптоприла составляет 50 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки. У пациентов с сахарным диабетом I типа, нормальным АД и выраженной протеинурией (экскреция белка с мочой более 500 мг в сутки) эффективная доза каптоприла составляет 25 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки. • Особые группы пациентов: - Пациенты с почечной недостаточностью (не обусловленной диабетической нефропатией). Поскольку каптоприл выводится преимущественно почками, его выведение нарушается при почечной недостаточности. Пациентам с нарушением функции почек следует с особой осторожностью увеличивать дозу препарата, применяя меньшие дозы и/или соблюдая более длительные (не менее 1–2 недель) интервалы между увеличениями дозировки. После достижения желаемого терапевтического эффекта следует уменьшить поддерживающую дозу каптоприла и/или увеличить интервал между приемами препарата. При необходимости дополнительной терапии диуретиками у пациентов с тяжелым нарушением функции почек предпочтительным является применение «петлевых» диуретиков (например, фуросемида), а не диуретиков тиазидного ряда. При нарушении функции почек легкой и умеренной степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) более 40 мл/мин/1,73 м2) Каптоприл можно назначать в дозе 75–150 мг/сутки (коррекция дозы не требуется). При тяжелой почечной недостаточности для предотвращения кумуляции каптоприла рекомендуется следующий режим дозирования: При СКФ более 40 мл/мин/1,73 м2 начальная суточная доза составляет 25–50 мг, а максимальная суточная доза – 150 мг; при СКФ 21–40 мл/мин/1,73 м2 начальная доза – 25 мг, максимальная – 100 мг; при СКФ 10–20 мл/мин/1,73 м2 начальная доза – 12,5 мг, максимальная – 75 мг; при СКФ менее 10 мл/мин/1,73 м2 начальная доза – 6,25 мг, максимальная – 37,5 мг. - Пациенты с почечной недостаточностью (обусловленной диабетической нефропатией). При нарушении функции почек легкой и умеренной степени тяжести (СКФ более 30 мл/мин/1,73 м2) коррекция дозы каптоприла не требуется. Отсутствует опыт применения каптоприла у пациентов с диабетической нефропатией и тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 30 мл/мин/1,73 м2). У таких пациентов рекомендуется применять каптоприл с особой осторожностью, в меньших дозах и/или соблюдая более длительные (не менее 1–2 недель) интервалы между увеличением дозировки. - Лица пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста применение каптоприла рекомендуется начинать с дозы 6,25 мг 2 раза в сутки. В дальнейшем дозу каптоприла постепенно повышают. Рекомендуется постоянная коррекция дозы в зависимости от терапевтического ответа и применение наименьших доз каптоприла, обеспечивающих адекватный контроль АД. - Дети. Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

• Гиперчувствительность к каптоприлу или другим ингибиторам АПФ, а также к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата; • Ангионевротический отек в анамнезе на фоне применения ингибиторов АПФ, наследственный и/или идиопатический ангионевротический отек; • Двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз единственной почки с прогрессирующей азотемией; • Состояние после трансплантации почки; • Тяжелые нарушения функции печени и/или почек; • Аортальный или митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (состояния, затрудняющие отток крови из левого желудочка); • Рефрактерная гиперкалиемия; • Беременность; период грудного вскармливания; • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); • Одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела); • Одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) у пациентов с диабетической нефропатией; • Одновременное применение с ингибиторами нейтральной эндопептидазы (например, с препаратами, содержащими сакубитрил) в связи с высоким риском развития ангионевротического отека; • Непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. С осторожностью: • Артериальная гипотензия; • Хроническая сердечная недостаточность; • Ишемическая болезнь сердца или цереброваскулярные заболевания; • Первичный гиперальдостеронизм; • Нарушения функции печени; • Системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия и др.), угнетение костномозгового кроветворения, иммуносупрессивная терапия, одновременное применение аллопуринола или прокаинамида, или комбинация указанных осложняющих факторов (риск развития нейтропении и агранулоцитоза); • Нарушения функции почек; • Пациенты, находящиеся на гемодиализе; • Гиперкалиемия; • Сахарный диабет; • Отягощенный аллергологический анамнез или ангионевротический отек в анамнезе; • Одновременное проведение десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых; • Одновременное проведение процедуры афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП-афереза) с использованием декстран сульфата; • Гемодиализ с использованием высокопроточных мембран (например, AN69®); • Состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе при терапии диуретиками, соблюдении диеты с ограничением поваренной соли, диарее или рвоте); • Применение во время больших хирургических вмешательств или при проведении общей анестезии; • Одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей пищевой соли; • Одновременное применение с препаратами лития; • Применение у пациентов негроидной расы; • Применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Частота нежелательных реакций установлена следующим образом: очень часто (более или равно 1/10); часто (более или равно 1/100, но менее 1/10); нечасто (более или равно 1/1000, но менее 1/100); редко (более или равно 1/10000, но менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных). • Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: - Очень редко – нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, лимфаденопатия, эозинофилия, тромбоцитопения, анемия (в т. ч. апластическая, гемолитическая), аутоиммунные заболевания. • Нарушения метаболизма и питания: - Редко – анорексия; очень редко – гиперкалиемия, гипогликемия. • Психические нарушения: - Часто – расстройства сна; очень редко – спутанность сознания, депрессия. • Нарушения со стороны нервной системы: - Часто – головокружение, сонливость; нечасто – головная боль, парестезия; редко – атаксия; очень редко – нарушение мозгового кровообращения, включая инсульт и синкопальные состояния. • Нарушения со стороны органа зрения: - Очень редко – нечеткость зрения. • Нарушения со стороны сердца: - Нечасто – тахикардия или тахиаритмия, ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия, выраженное снижение АД, стенокардия; очень редко – кардиогенный шок, остановка сердца. • Нарушения со стороны сосудов: - Нечасто – синдром Рейно, «приливы» крови к лицу, бледность, периферические отеки. • Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: - Часто – кашель (сухой непродуктивный), одышка; очень редко – бронхоспазм, ринит, аллергический альвеолит, эозинофильная пневмония, эозинофильный пневмонит, отек легких. • Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: - Часто – раздражение слизистой оболочки желудка, нарушение вкуса, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор; редко – стоматит, афтозный стоматит, ангионевротический отек кишечника; очень редко – глоссит, язва желудка, панкреатит, гиперплазия десен. • Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: - Очень редко – нарушение функции печени, холестаз, желтуха, гепатит (включая редкие случаи гепатонекроза), повышение активности «печеночных» ферментов. • Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: - Часто – кожный зуд с высыпаниями и без высыпаний, высыпания на коже, алопеция; нечасто – ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки и гортани; очень редко – крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, фоточувствительность, эритродермия, эксфолиативный дерматит, пемфигоидные реакции. • Нарушения со стороны мышечной, костной и соединительной ткани: - Очень редко – миалгия, артралгия. • Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: - Редко – нарушение функции почек (включая почечную недостаточность), полиурия, олигурия, увеличение частоты мочеиспусканий; очень редко – нефротический синдром. • Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: - Очень редко – импотенция, гинекомастия. • Общие нарушения и реакции в месте введения: - Нечасто – боль в груди, повышенная утомляемость, астения, общее недомогание; очень редко – гипертермия. • Лабораторные и инструментальные данные: - Очень редко – протеинурия, эозинофилия, повышение концентрации азота мочевины в плазме крови, ацидоз, повышение концентрации креатинина и билирубина в сыворотке крови, повышение титра антинуклеарных антител, повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), снижение гемоглобина и гематокрита, снижение числа лейкоцитов, тромбоцитов, гипонатриемия.

Активное вещество: 1 таблетка содержит: каптоприл (в пересчете на 100 % вещество) – 25 мг. Вспомогательные вещества: Лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700, поливинилпирролидон К-17), магния стеарата моногидрат, тальк (магния гидросиликат).

Круглые плоскоцилиндрические таблетки с фаской белого или белого с желтоватым оттенком цвета с характерным запахом. Допускается легкая мраморность.

• Абсорбция. При приеме внутрь каптоприл быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация каптоприла в плазме крови (Сmах = 114 нг/мл) достигается через 30–90 мин (в среднем через 1 час) после приема внутрь. Минимальная биодоступность составляет в среднем 70–75 %. Одновременный прием пищи уменьшает абсорбцию каптоприла на 30–40 %. При сублингвальном приеме каптоприла в дозах 12,5–25 мг по сравнению с приемом внутрь отмечается более быстрое достижение максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах 40–45 минут) при сопоставимых значениях Сmах и AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация–время»). • Распределение. Объем распределения в терминальной фазе (2 л/кг) свидетельствует о значительном проникновении каптоприла в глубокие ткани организма. Связь с белками плазмы крови составляет 25–30 %. Незначительно (менее 1 %) проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер. Менее 0,002 % от принятой дозы каптоприла секретируется с грудным молоком. • Биотрансформация. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеинсульфида. Метаболиты фармакологически неактивны. Элиминация. Период полувыведения (Т1/2) каптоприла составляет около 2–3 часов. Препарат выводится из организма преимущественно почками. Около 95 % каптоприла выводится почками в течение первых суток, из них 40–50 % в неизмененном виде, остальная часть – в виде метаболитов. В суточной моче определяются 38 % неизмененного каптоприла и 62 % – в виде метаболитов. • Особые группы пациентов. Почечная недостаточность: Каптоприл кумулирует при хронической почечной недостаточности. Т1/2 каптоприла при почечной недостаточности составляет 3,5–32 часа (увеличение Т1/2 коррелирует со снижением клиренса креатинина). Для непочечной элиминации Т1/2 составляет 156 часов. Пациентам с нарушением функции почек следует уменьшить дозу каптоприла и/или увеличить интервал между приемами препарата.

Каптоприл – высокоспецифичный конкурентный ингибитор АПФ первого поколения, содержащий сульфгидрильную группу (SH-группу). Снижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Ингибируя АПФ, уменьшает превращение ангиотензина I в ангиотензин II и устраняет вазоконстрикторное воздействие последнего на артериальные и венозные сосуды. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы крови (за счет устранения отрицательной обратной связи) и уменьшение секреции альдостерона корой надпочечников. Антигипертензивный эффект каптоприла не зависит от активности ренина плазмы крови. Снижение артериального давления (АД) отмечают при нормальной и даже сниженной активности гормона, что обусловлено воздействием на тканевую РААС. Каптоприл уменьшает опосредованную АПФ деградацию брадикинина и увеличивает его содержание в тканях организма. В результате ингибирования АПФ увеличивается активность циркулирующей и тканевой калликреин-кининовой системы, что способствует периферической вазодилатации за счет накопления брадикинина (пептид, обладающий выраженным вазодилатирующим действием) и увеличения синтеза простагландина Е2. Этот механизм может вносить определенный вклад в антигипертензивное действие каптоприла, а также является причиной возникновения некоторых нежелательных реакций (в частности, сухого кашля). У пациентов с артериальной гипертензией каптоприл снижает АД без компенсаторного увеличения частоты сердечных сокращений, задержки жидкости и ионов натрия в организме. После однократного приема внутрь максимальный антигипертензивный эффект наблюдается через 60–90 минут. Степень снижения АД одинакова при положении пациента "стоя" и "лежа". Длительность антигипертензивного эффекта зависит от дозы препарата. Антигипертензивное действие каптоприла может усиливаться с течением времени и достигает оптимальных значений через несколько недель терапии. Ортостатическая гипотензия развивается редко, в основном у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови. Внезапное прекращение приема каптоприла, как правило, не приводит к развитию синдрома «отмены». У пациентов с артериальной гипертензией каптоприл увеличивает почечный кровоток, при этом скорость клубочковой фильтрации (СКФ) обычно не изменяется. При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка. При сублингвальном приеме каптоприла у пациентов с неосложненным гипертоническим кризом начало антигипертензивного действия отмечается через 10–20 минут; максимальный антигипертензивный эффект наблюдается через 45–60 минут. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) каптоприл существенно уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) и увеличивает венозный объем (уменьшая таким образом пред- и постнагрузку на сердце), снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения, увеличивает минутный объем сердца и улучшает толерантность к физической нагрузке. В плацебо-контролируемых клинических исследованиях у пациентов с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка менее или 40 %) после перенесенного инфаркта миокарда каптоприл увеличивал выживаемость, замедлял развитие клинически выраженной сердечной недостаточности (СН) и снижал частоту госпитализаций по поводу СН. В клиническом исследовании у пациентов с сахарным диабетом I типа, диабетической нефропатией, ретинопатией и протеинурией более или 500 мг/сутки каптоприл уменьшал протеинурию и снижал скорость прогрессирования диабетической нефропатии.

Препарат Каптоприл применяется для лечения взрослых пациентов: • Артериальная гипертензия, в том числе реноваскулярная (включая неосложненный гипертонический криз); • Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии); • Острый инфаркт миокарда: в течение первых 24 часов с момента инфаркта при клинически стабильном состоянии; • Дисфункция левого желудочка (фракция выброса левого желудочка менее или 40 %) после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии для снижения частоты возникновения клинически выраженной сердечной недостаточности, увеличения выживаемости и снижения частоты госпитализаций по поводу хронической сердечной недостаточности; • Диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа I (при альбуминурии более 30 мг/сутки).

гипотензивное, сосудорасширяющее, кардиопротективное

Сух. защ. от св., t не выше 25 °C

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя