Кеторолак, раствор 30 мг/мл, ампулы 1 мл (Эллара), 10 шт.

Вводят глубоко в мышцу, медленно (или внутривенно струйно) в течение не менее 15 сек в минимальных эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного.

При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опоидные анальгетики в уменьшенных дозах.

Разовые дозы при однократном внутримышечном или внутривенном введении: - взрослым до 65 лет и детям старше 16 лет - 10-30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома, - взрослым старше 65 лет или с нарушением функции почек - 10-15 мг.

Дозы при многократном парентеральном введении: внутримышечно - взрослым до 65 лет и детям старше 16 лет вводят 10-60 мг в первое введение, затем - по 10-30 мг каждые 6 часов (обычно по 30 мг каждые 6 часов), - взрослым старше 65 лет или с нарушением функции почек - по 10-15 мг каждые 4-6 часов; внутривенно - взрослым до 65 лет и детям старше 16 лет струйно вводят 10-30 мг, затем - по 10-30 мг через каждые 6 часов, при непрерывной инфузии с помощью инфузоматора начальная доза - 30 мг, а затем скорость инфузии составляет 5 мг/ч, - взрослым старше 65 лет или с нарушением функции почек вводят струйно по 10-15 мг каждые 6 часов.

Максимальная суточная доза для взрослых до 65 лет и детей старше 16 лет не должна превышать 90 мг, а для взрослых старше 65 лет или с нарушенной функцией почек - 60 мг как при внутримышечном, так и внутривенном путях введения. Непрерывная внутривенная инфузия не должна продолжаться более 24 часов.

При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для взрослых до 65 лет и детей старше 16 лет и 60 мг - для взрослых старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Повышенная чувствительность к кеторолаку.

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы,рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух инепереносимости ацетилсалициловый кислоты или других нестероидныхпротивовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе).

Крапивница, ринит, вызванные приемом нестероидныхпротивовоспалительных препаратов (в анамнезе).

Непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда.

Дегидратация.

Гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины).

Кровотечения или высокий риск их развития.

Состояние после операции аортокоронарного шунтирования.

Подтвержденная гиперкалиемия.

Воспалительные заболевания кишечника.

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазеобострения (в т.ч. язвенный колит, болезнь Крона). Пептическиеязвы.

Нарушения свертываемости крови (в т.ч. гемофилия).

Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренскреатинина менее 30 мл/мин).

Геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый).

Геморрагический диатез, нарушение кроветворения.

Одновременное применение с пробенецидом, пентоксифиллином,ацетилсалициловой кислотой и другим НПВП (включая ингибиторыциклооксигеназы-2), солями лития, антикоагулянтами, включаяварфарин и гепарин.

Беременность, роды и период грудного вскармливания.

Детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективностьприменения не установлены).

Препарат не применяют для профилактического обезболивания переди во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого рискакровотечения, а также для лечения хронических болей.

С осторожностью: гиперчувствительность к другим нестероиднымпротивовоспалительным препаратам (НПВП), бронхиальная астма,наличие факторов, повышающих желудочно-кишечную токсичность:алкоголизм, табакокурение и холецистит, послеоперационный период,хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца,отечный синдром; артериальная гипертензия, нарушение функции почек(клиренс креатинина 30-60 мл/мин), холестаз, активный гепатит,сепсис, системная красная волчанка, одновременный прием с другиминестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), длительныйприем нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП),цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия,сахарный диабет, заболевания периферических артерий, язвенныепоражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие инфекцииHelicobacter pylori, тяжелые соматические заболевания,одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (ГКС) (в томчисле преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина),антиагрегантов (в т.ч. клопидогреля), селективных ингибиторовобратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина,пароксетина, сертралина), пожилой возраст (старше 65 лет).

Одновременное назначение с парацетамолом повышаетнефротоксичность кеторолака. Прием с другими нестероиднымипротивовоспалительными препаратами (НПВП), глюкокортикостероидами,этанолом, кортикотропином, препаратами кальция увеличивает рискизъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта иразвития желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное назначение с антикоагулянтными лекарственнымисредствами - производными кумарина и индандиона, гепарином,тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа),антиагрегантными лекарственными средствами, цефалоспоринами,вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой повышает рискразвития кровотечений.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических лекарственныхсредств (снижает синтез простагландинов в почках).

Назначение совместно с метотрексатом повышает гепато- инефротоксичность (совместное их назначение возможно только прииспользовании низких доз последнего и контроле концентрацииметотрексата в плазме).

При назначении с другими нефротоксичными лекарственнымисредствами (в том числе с препаратами золота) повышается рискразвития нефротоксичности.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию,снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию вплазме.

Повышает эффект наркотических анальгетиков.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявлениягематотоксичности препарата.

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределениякеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличиваетпериод его полувыведения.

Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральныхгипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Частота побочных эффектов представлена согласно следующейградации: очень часто - более 10%; часто - более 1,0%, но менее10,0%; нечасто - более 0,1%, но менее 1,0%; редко - более 0,01%, номенее 0,1%; очень редко - менее 0,01%.

Со стороны пищеварительной системы: часто - гастралгия, диарея;стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка;нечасто - снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные пораженияжелудочно-кишечного тракта (в том числе с перфорацией и/иликровотечением, которые могут проявляться в виде боли в животе,спазма или жжения в эпигастральной области, крови в кале илимелены, рвоты с кровью или по типу "кофейной гущи", тошноты, изжогии др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острыйпанкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - острая почечнаянедостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия,гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечнаянедостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащениемочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отекипочечного генеза.

Со стороны органов чувств: нечасто - снижение слуха, звон вушах, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительноговосприятия).

Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм илиодышка, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднениедыхания).

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): часто - головнаяболь, головокружение, сонливость; нечасто - асептический менингит(лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеии/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство),галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - повышениеартериального давления, ощущение сердцебиения.

Со стороны органов кроветворения: нечасто - анемия, эозинофилия,лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: нечасто - кровотечение изпослеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальноекровотечение.

Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь (включаямакулопапулезную), пурпура; нечасто - эксфолиативный дерматит(лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушениекожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин), крапивница,злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона),токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Местные реакции: часто - жжение или боль в месте введения.

Аллергические реакции: нечасто - анафилаксия или анафилактоидныереакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зудкожи, тахипноэ или одышка, отеки век, периорбитальный отек, одышка,затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящеедыхание).

Прочие: часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней,повышение массы тела), повышенное потоотделение; нечасто - отекязыка, лихорадка.

Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота,рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта(ЖКТ), нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функцийорганизма). Диализ - малоэффективен.

Состав:
1 мл раствора для инъекций содержит:
действующее вещество: кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) - 30 мг.

Прозрачный раствор светло-желтого цвета.

Абсорбция при внутримышечном введении - полная и быстрая. Послевнутримышечного введения 30 мг максимальная концентрация в плазме(Сmаx) составляет 1,74-3,1 мкг/мл, после в/м введения 60 мг -3,23-5,77 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации(ТСmаx) в плазме - 15-73 мин и 30-60 мин соответственно. Связь сбелками плазмы - 99%.

Время достижения равновесной концентрации (Css) припарентеральном введении - 24 ч при назначении 4 раза в сутки (вышесубтерапевтической) и составляет при внутримышечном введении 15 мг- 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг - 1,29-2,47 мкг/мл.

Объем распределения - 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечнойнедостаточностью объем распределения препарата может увеличиватьсяв 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20%.

Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолакаСmах в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первойдозы и составляет около 7,3 нг/мл, через 2 ч после применениявторой дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки)- 7,9 нг/мл.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени собразованием фармакологически неактивных метаболитов. Главнымиметаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, ир-гидроксикеторолак.

Выводится на 91% почками, 6% - через кишечник. Периодполувыведения (T1/2) у пациентов с нормальной функцией почек - всреднем 5,3 ч (3,5 - 9,2 ч после внутримышечного введения 30 мгпрепарата). T1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается умолодых. Функция печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов снарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50мг/л (168-442 мкмоль/л) T1/2 - 10,3-10,8 ч, при более выраженнойпочечной недостаточности - более 13,6 ч.

Общий клиренс составляет при внутримышечном введении 30 мгпрепарата 0,023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов, упациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина вплазме 19-50 мг/л при внутримышечном введении 30мг препарата -0,015 л/ч/кг).

Не выводится путем гемодиализа.

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказываетвыраженное анальгезирующее действие, обладает такжепротивовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.Механизм действия связан с неселективным угнетением активностициклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2),катализирующей образование простагландинов (Pg) из арахидоновойкислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления илихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином,значительно превосходит другие НПВП.

После внутримышечного введения начало анальгезирующего действияотмечается через 30 мин, максимальный эффект достигается через 1-2ч.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания,не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным ианксиолитическим действием.

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубнаяболь, боли в послеродовом и послеоперационном периоде,онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия,радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли ивоспаления на момент использования; на прогрессирование заболеванияне влияет.

Не рекомендуется принимать препарат в период беременности(неблагоприятное влияние на сердечно-сосудистую систему плода -преждевременное закрытие артериального протока), во время родов, враннем послеродовом периоде (ингибируя синтез простагландинов, онможет отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабитьсократительную деятельность матки, что повышает риск маточныхкровотечений) и в период грудного вскармливания.

Перед назначением лекарственного средства необходимо выяснитьвопрос о предшествующей аллергии на Кеторолак или другиенестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Из-за рискаразвития аллергических реакций введение первой дозы проводят подтщательным наблюдением врача.

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочныхреакций.

При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическимианальгетиками.

Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средствадля премедикации, поддержания анестезии.

При совместном приеме с другими нестероиднымипротивовоспалительными препаратами (НПВП) могут наблюдатьсязадержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышениеартериального давления.

Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.

Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 сут.

Больным с нарушением свертывания крови назначают только припостоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно дляпослеоперационных больных, требующих тщательного контролягемостаза.

Для снижения риска развития нежелательных явлений препаратследует использовать в минимальной эффективной дозе минимальновозможным коротким курсом.

Для снижения риска развития НПВС-гастропатии назначаютсяантацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

Следует воздержаться от управления транспортными средствами изанятий другими потенциально опасными видами деятельности,требующими повышенной концентрации внимания и быстротыпсихомоторных реакций, так как препарат может вызыватьголовокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять науказанные способности.

НПВП, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы 1 и циклооксигеназы 2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП. После внутримышечного введения начало анальгезирующего действия отмечается через 0.5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя