Кетанов МД, таблетки растворимые 10 мг, 20 шт.

Положить таблетку Кетанов^® МД на язык, где она сразу же начнет растворяться. При необходимости перед применением препарата ротовую полость можно смочить небольшим количеством воды.
Таблетку держать во рту в течение нескольких секунд до полного растворения таблетки, после чего в случае необходимости лекарственный препарат допускается запить водой. Прием таблеток, диспергируемых в полости рта, не требует обязательного запивания водой.
Однократная доза – 10 мг (1 таблетка), при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг. Допускается применение препарата до 4-х раз в сутки, в зависимости от выраженности болевого синдрома.
Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.
Продолжительность применения препарата не должна превышать 5 дней.
Для снижения риска развития нежелательных явлений следует применять минимальную эффективную дозу кеторолака минимально возможным коротким курсом.
При переходе с парентерального введения кеторолака на его применение внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перехода не должна превышать 90 мг для пациентов в возрасте от 16 до 65 лет и 60 мг для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

• Гиперчувствительность (в том числе к другим нестероидным противовоспалительным препаратам);
• Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе);
• Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника (в том числе язвенный колит, болезнь Крона);
• Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин).
• Тяжелая печеночная недостаточность;
• Острые заболевания или состояния, сопровождающиеся нарушением функции печени или обострение хронических заболеваний печени;
• Заболевания щитовидной железы;
• Подтвержденная гиперкалиемия;
• Острый инфаркт миокарда;
• Период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• Острые нарушения мозгового кровообращения (ишемический, геморрагический инсульт);
• Заболевания костного мозга и крови (лейкопения, в том числе в анамнезе, тромбоцитопения, состояния, сопровождающиеся гипокоагуляцией, в том числе гемофилия), миелосупрессия;
• Выраженная миопатия, миастения;
• Беременность, период грудного вскармливания;
• Детский возраст (до 16 лет);
• Одновременное применение с пробенецидом;
• Одновременное применение с пентоксифиллином;
• Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой и другими нестероидными противовоспалительными препаратами (включая ингибиторы циклооксигеназы-2);
• Одновременное применение с солями лития;
• Одновременное применение с антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин).

Препарат не применяют:

• для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения.
• для лечения хронических болей.

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотойили другими нестероидными противовоспалительными препаратами(включая ингибиторы циклооксигеназы-2), препаратами кальция,глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести ксущественному увеличению риска побочных реакций, в том числеобразованию язв желудочно-кишечного тракта и развитиюжелудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное применение с нестероидными противовоспалительнымипрепаратами противопоказано.

Одновременное применение с парацетамолом повышаетнефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность.Одновременное применение кеторолака и метотрексата возможно толькопри использовании низких доз последнего (контролироватьконцентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределениякеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличиваетпериод его полувыведения.

Одновременное применение с непрямыми антикоагулянтами,гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном,цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск развитиякровотечения.

Одновременное применение с антикоагулянтами (включая варфарин игепарин) и с пентоксифиллином противопоказано.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов(понижается синтез простагландинов в почках).

При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последнихмогут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на всасывание препарата.

Кеторолак усиливает гипогликемическое действие инсулина ипероральных гипогликемических препаратов (необходим пересчетдозы).

Одновременное применение с вальпроатом натрия вызывает нарушениеагрегации тромбоцитов.

Повышает концентрацию в плазме крови верапамила инифедипина.

При применении с другими нефротоксическими лекарственнымисредствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развитиянефротоксичности.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию,снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазмекрови.

Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличениюплазменной концентрации и периода полувыведения кеторолака.Одновременное применение с пробенецидом противопоказано.

Одновременное применение солей лития и некоторых препаратов,подавляющих синтез простагландинов, приводит к нарушению выведенияи повышению плазменной концентрации солей лития. Одновременноеприменение с солями лития противопоказано.

При одновременном применении циклоспорина, такролимуса скеторолаком (как и с другими НПВП) рекомендуется соблюдатьосторожность в связи с повышенным риском нефротоксичности.

Сообщалось о случаях образования гематом у ВИЧ-инфицированныхпациентов с гемофилией, получавших одновременно зидовудин иибупрофен.

Поэтому необходимо соблюдать осторожность при одновременномприменении НПВП и зидовудина.

Кеторолак не влияет на связь дигоксина с белками крови.

Согласно данным исследований на животных, при одновременномприменении НПВП с антибиотиками хинолонового ряда возрастает рискпоявления судорог.

В течение 8-12 суток после применения мифепристона нерекомендуется применять НПВП, так как возможно уменьшение эффектамифепристона.

По частоте побочные эффекты разделены согласно критериям ВОЗ на следующие категории: очень часто (≥1: 10); часто (≥1: 100 и 1: 10); нечасто (≥1: 1000 и 1: 100); редко (≥1: 10000 и 1: 1000); очень редко (1: 10000), частота неизвестна (частоту невозможно оценить по имеющимся данным).
Со стороны пищеварительной системы
Часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) – гастралгия, диарея; нечасто – стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко – тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией [резкая боль в животе] и кровотечением [рвота типа «кофейной гущи», мелена]), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы
Редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение суточного диуреза, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны органов чувств
Редко – снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия); частота неизвестна – нарушение вкуса.
Со стороны дыхательной системы
Редко – бронхоспазм, диспноэ, одышка, ринит, отек гортани
Со стороны центральной нервной системы
Часто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность, изменение настроения, беспокойство, галлюцинации, депрессия, психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто – повышение артериального давления; редко – отек легких, синкопальные состояния.
Со стороны органов кроветворения
Редко – анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны системы гемостаза
Редко – кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов
Нечасто – кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Аллергические реакции
Редко – анафилаксия, анафилактоидные реакции (гиперемия кожи, сыпь, крапивница, кожный зуд, одышка, затрудненное дыхание, ангионевротический отек).
Прочие нарушения
Часто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); нечасто – повышенная потливость; редко – лихорадка; частота неизвестна – гиперкалиемия, гипонатриемия.

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенноепоражение желудочно-кишечного тракта (в т.ч. развитие пептическихязв желудка; эрозивного гастрита), нарушение функции почек,метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов(активированный уголь) и проведение симптоматической терапии(поддержание жизненно важных функций организма).

Гемодиализ малоэффективен.

Одна таблетка содержит:

* Количество регулируется с учетом фактического содержания кеторолака трометамола для поддержания постоянной величины «масса таблетки»

Таблетки синего цвета, с вкраплениями, плоские, круглые, со скошенным краем, с гравировкой «К17» с одной стороны и гладкие с другой.

После приема внутрь кеторолак хорошо всасывается вжелудочно-кишечном тракте - максимальная концентрация (Сmах) вплазме крови (0,7-1,1 мкг/мл) достигается через 0,4 ч после приеманатощак 10 мг кеторолака в лекарственной форме таблетки,диспергируемые в полости рта. Богатая жирами пища снижаетмаксимальную концентрацию препарата в крови и задерживает еедостижение на 1 ч. С белками плазмы крови связывается 99%препарата, при гипоальбуминемии количество свободного вещества вкрови увеличивается. Биодоступность - 80-100%.

Время достижения равновесной концентрации - Css (0,39-0,79мкг/мл), при пероральном приеме 10 мг кеторолака 4 раза в сутки(доза выше субтерапевтической), составляет 24 ч.

Объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг.

У пациентов с почечной недостаточностью объем распределенияпрепарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения егоR-энантиомера - на 20%.

Проникает в грудное молоко: после приема матерью 10 мгкеторолака Сmах в грудном молоке достигается через 2 ч и составляет7,3 нг/мл после первой дозы и 7,9 нг/мл после второй дозыпрепарата.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени собразованием фармакологически неактивных метаболитов. Главнымиметаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, ир-гидроксикеторолак. Выводится почками (91%) и через кишечник(6%).

Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функциейпочек составляет 2,4-9 ч после приема внутрь дозы 10 мг. Т1/2удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых.

Нарушение функции печени не оказывает влияния на Т1/2.

У пациентов с нарушением функции почек при концентрациикреатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечнойнедостаточности - более 13,6 ч.

При приеме внутрь дозы 10 мг общий клиренс составляет - 0,025л/ч/кг; при почечной недостаточности (концентрация креатинина вплазме крови 19-50 мг/л) - 0,016 л/ч/кг.

Не выводится при гемодиализе.

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), главным образом, в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов – модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.
Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты.
После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент применения, не влияет на прогрессирование заболевания.

Беременность
Применение препарата во время беременности противопоказано.
Безопасность применения во время беременности данного препарата не установлена. Применение во время третьего триместра беременности препаратов, нарушающих синтез простагландинов, может вызывать преждевременное закрытие артериального (Боталлова) протока у плода, ослабление сократительной способности матки с замедлением родовой деятельности. Как у матери, так и у ребенка увеличивается риск возникновения кровотечений.
Период грудного вскармливания
Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано. Кеторолак проникает в грудное молоко.
Применение кеторолака в период грудного вскармливания противопоказано.

Перед применением препарата необходимо выяснить вопрос овозможной аллергии в анамнезе при применении препаратов, содержащихкеторолак или другие НПВП. Из-за возможного риска развитияаллергических реакций прием первой дозы проводят под тщательнымнаблюдением врача.

Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов и увеличивает времясвертывания крови. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращаетсячерез 24-48 ч после приема препарата. Пациентам с нарушениемсвертывания крови назначают препарат только при постоянном контролечисла тромбоцитов, что особенно важно в послеоперационном периоде,когда требуется тщательный контроль гемостаза.

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороныпочек.

При необходимости препарат можно применять в комбинации снаркотическими анальгетиками.

Препарат не должен применяться в акушерской практике.

Не применять одновременно с парацетамолом более 2 дней.

Риск развития нежелательных реакций возрастает при удлинениикурса лечения и повышении дозы кеторолака более 40 мг/сут.

Противопоказано применение кеторолака для профилактическогообезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательствиз-за высокого риска кровотечения.

При применении кеторолака сообщалось о случаях задержкижидкости, повышении артериального давления и отеках.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам ссердечной недостаточностью, артериальной гипертензией.

Одновременное применение кеторолака с другими НПВП можетприводить к таким нарушениям, как декомпенсация сердечнойнедостаточности и повышение артериального давления.

По данным клинических исследований, использование некоторых НПВПв высоких дозах может привести к увеличению риска артериальныхтромботических осложнений (например, инфаркт миокарда, инсульт).Несмотря на то, что о подобных осложнениях при применениикеторолака не сообщалось, существующих данных недостаточно дляисключения риска таких осложнений.

Для снижения риска развития НПВП-индуцированной гастропатиирекомендовано применение антацидных лекарственных средств,мизопростола, а также препаратов, снижающих желудочную секрецию(блокаторов Н-рецепторов гистамина, ингибиторов протоновой помпы).Для снижения риска развития нежелательных явлений следует применятьминимальную эффективную дозу кеторолака минимально возможнымкоротким курсом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

В период лечения возможно развитие побочных эффектов со стороныцентральной нервной системы (сонливость, головокружение, головнаяболь), что снижает скорость психических и двигательных реакций, ипоэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятийдругими потенциально опасными видами деятельности, требующимиповышенной концентрации внимания и быстроты психомоторныхреакций.

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя