Леводопа/Карбидопа/Энтакапон-Тева, таблетки покрыт. плен. об. 150 мг+37.5 мг+200 мг, 30 шт.

Круглые таблетки от белого до кремового цвета с гладкой поверхностью и фаской.

Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом. Препарат принимается внутрь, независимо от приема пищи, таблетки нельзя делить на части или разламывать. — Ваш врач скажет Вам, сколько таблеток препарата Леводопа/Карбидопа/Энтакапон-Тева принимать каждый день. — Каждый раз следует принимать только одну дозу препарата, назначенную Вашим врачом. — В зависимости от ответа на терапию врач может предложить увеличить или уменьшить дозу, или изменить интервал между приемами препарата. — Если Вы принимаете таблетки Леводопа/Карбидопа/Энтакапон-Тева 50 мг + 12,5 мг + 200 мг, 100 мг + 25 мг + 200 мг, 150 мг + 37,5 мг + 200 мг, не принимайте более 10 таблеток в сутки. — Если Вы принимаете таблетки Леводопа/Карбидопа/Энтакапон-Тева 200 мг + 50 мг + 200 мг, не принимайте более 7 таблеток в сутки. — Если Вы думаете, что действие Леводопа/Карбидопа/Энтакапон-Тева слишком сильное или слишком слабое, а также в случае возможных побочных эффектов, обратитесь к своему врачу или фармацевту. Режим дозирования: Врач может выбрать для Вас лечение препаратом Леводопа/Карбидопа/Энтакапон-Тева если вы уже принимали комбинации препаратов леводопа+ингибитор ДДК (карбидопа или бенсеразид) с одновременным применением энтакапона.

Не принимайте препарат Леводопа/Карбидопа/Энтакапон-Тева, если у Вас: — повышенная чувствительность (аллергия) к любому из действующих веществ (леводопе, карбидопе или энтакапону) или вспомогательным компонентам препарата; — печеночная недостаточность тяжелой степени; — закрытоугольная глаукома (заболевание глаз); — феохромоцитома (опухоль надпочечника); — одновременный прием препарата Леводопа/Карбидопа/Энтакапон-Тева и неселективных ингибиторов моноаминоксидазы (МАО-А и МАО-В) (например, фенелзина, транилципромина); — одновременный прием препарата Леводопа/Карбидопа/Энтакапон-Тева и селективных ингибиторов МАО-А и МАО-В; — злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) и/или нетравматический рабдомиолиз в анамнезе; — дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; — беременность или период грудного вскармливания; — возраст до 18 лет.

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты. Не принимайте Леводопа/Карбидопа/Энтакапон-Тева, если Вы уже принимаете определенные препараты для лечения депрессии (комбинации селективных ингибиторов MAO-А и MAO-B, либо неселективные ингибиторы MAO). Препарат Леводопа/Карбидопа/Энтакапон-Тева может усилить действие и побочные эффекты некоторых препаратов. К ним относятся: — препараты, которые применяются для лечения депрессии, например, моклобемид, амитриптилин, дезипрамин, мапротилин, венлафаксин и пароксетин; — римитерол и изопреналин, которые применяются для лечения респираторных заболеваний; — адреналин, который применяется при тяжелых аллергических реакциях; — норадреналин, допамин и добутамин, которые применяются для лечения заболеваний сердца и при низком артериальном давлении; — альфа-метилдопа, применяющийся при высоком артериальном давлении; — апоморфин, который применяется для лечения болезни Паркинсона. Некоторые препараты могут ослаблять действие Леводопа/Карбидопа/Энтакапон-Тева. К ним относятся: — антагонисты допамина, которые применяются при лечении психических заболеваний, а также тошноты и рвоты; — фенитоин, который применяется для предотвращения судорог; — папаверин, который применяется для расслабления мышц. Леводопа/Карбидопа/Энтакапон-Тева может препятствовать всасыванию железа. Поэтому не следует одновременно принимать Леводопа/Карбидопа/Энтакапон-Тева и препараты железа. Интервал между приемом этих лекарственных средств должен составлять по крайней мере 2 или 3 часа.

Как и все лекарственные препараты, данный препарат может вызвать побочные эффекты, которые, однако, развиваются не у всех людей, принимающих данный препарат. Многие из побочных эффектов могут быть устранены при снижении дозы. Сразу же обратитесь к своему врачу, если в ходе лечения препаратом Леводопа/Карбидопа/Энтакапон-Тева Вы испытываете следующие симптомы: — Ваши мышцы очень напряжены или резко дергаются, у Вас имеются дрожь, возбуждение, спутанность сознания, лихорадка, частый пульс или сильные колебания артериального давления. Это могут быть симптомы злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС – редкая тяжелая реакция на препараты, которые применяются для лечения заболеваний центральной нервной системы) или рабдомиолиза (редкое тяжелое заболевание мышц). — Аллергическая реакция: симптомы могут включать крапивницу (сыпь, как от крапивы), зуд, высыпания на коже, отек лица, губ, языка или горла. Это может вызывать затруднения при дыхании или глотании. Очень часто (могут возникать у более чем 1 человека из 10): — Дискинезия (расстройства координированных движений (в том числе внутренних органов) — Диарея (жидкий или водянистый стул (кал)), тошнота — Скелетно-мышечные боли и боли в мышцах и соединительной ткани — Хроматурия (неопасное красновато-коричневое окрашивание мочи) Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10): — Анемия (снижение содержания гемоглобина в крови, а также эритроцитов/красных кровянных телец) — Снижение веса, снижение аппетита — Депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, кошмары, тревожность, бессонница — Обострение симптомов паркинсонизма (например, брадикинезия (патологическое замедление активных и содружественных движений)), тремор, феномен включения выключения, дистония (патологическое изменение тонуса (мышц)), нарушения работы мозга (амнезия, деменция), сонливость, головокружение, головная боль — Затуманенное зрение — Ортостатическая гипотензия (состояние, при котором артериальное давление резко снижается при изменении положения тела из позиции сидя или лежа в положение стоя), гипертензия (повышенное артериальное давление) — Одышка — Запор, рвота, диспепсия (расстройство пищеварения), дискомфорт и боль в животе, сухость во рту — Сыпь, гипергидроз (повышенное потоотделение) — Мышечные спазмы, боль в суставах — Инфекции мочевыводящих путей — Боль в груди, периферические отеки, нарушение походки, возможно сопровождающееся падением, астения (повышенная утомляемость со сменой настроения, слабостью, раздражительностью, расстройствами сна), усталость Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100): — Тромбоцитопения (пониженное содержание тромбоцитов в крови) — Психоз, ажитация (сильное эмоциональное возбуждение, волнение) — Инфаркт миокарда — Желудочно-кишечное кровотечение — Колит (воспаление слизистой оболочки толстой кишки), дисфагия (расстройства глотания) — Абнормальные печеночные пробы — Окрашивание (кроме цвета мочи): кожи, ногтей, волос, пота — Задержка мочеиспускания — Недомогание Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000): — Отёк Квинке (кожная сыпь, отек лица, губ, языка или горла, крапивница, затрудненное дыхание или глотание) Частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных): — Суицидальное поведение, синдром дофаминовой дисрегуляции (синдром характеризуется развитием психологического пристрастия к дофаминергическим препаратам) — Злокачественный нейролептический синдром — Гепатит, часто - холестатический — Крапивница (внезапное распространённое высыпание зудящих волдырей аллергической природы) — Рабдомиолиз (синдром, при котором разрушаются ткани скелетных мышц) Если у Вас возникли любые из описанных типов поведения, сообщите об этом своему врачу; он обсудит с Вами, как бороться с этими симптомами или свести их к минимуму. Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств – членов Евразийского экономического союза.

Если Вы случайно приняли больше таблеток препарата Леводопа/Карбидопа/ЭнтакапонТева, чем следовало, сразу же обратитесь к своему врачу или фармацевту. В случае передозировки Вы можете ощущать спутанность сознания или возбуждение, ваше сердцебиение может замедлиться или участиться по сравнению с обычным ритмом, могут измениться цвет вашей кожи, языка, глаз или мочи.

Действующими веществами являются: - леводопа, карбидопа и энтакапон. Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) препарата являются: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная (< 5 г), гипролоза низкозамещенная, повидон (К-30), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат; состав оболочки для дозировки 150 мг + 37,5 мг + 200 мг: Опадрай 13М250000 - титана диоксид (Е171), гипромеллоза, глицерол, полисорбат 80, краситель железа оксид красный (Е172), краситель азорубин алюминиевый лак (Е122), магния стеарат.

Круглые таблетки от белого до кремового цвета с гладкой поверхностью и фаской.

Всасывание и распределение Всасывание леводопы, карбидопы и энтакапона характеризуется существенной интер- и интравариабельностью индивидуальных значений. Леводопа и энтакапон подвергаются быстрому всасыванию и выведению. Всасывание и выведение карбидопы происходит несколько медленнее, чем леводопы. При раздельном назначении без двух других активных веществ биодоступность леводопы составляет 15 – 33 %. Биодоступность карбидопы составляет 40 – 70 %, энтакапона в дозировке 200 мг – 35 %. Прием пищи с высоким содержанием нейтральных аминокислот может приводить к задержке и уменьшению всасывания леводопы. Всасывание энтакапона не зависит от приема пищи. Объемы распределения леводопы (Vd 0,36-1,6 л/кг) и энтакапона (VDss0,27 л/кг) достаточно низкие, данные по объему распределения карбидопы отсутствуют. Леводопа связывается с белками плазмы лишь минимально (приблизительно 10 – 30 %), тогда как карбидопа связывается приблизительно на 36 %, а энтакапон экстенсивно связывается с белками плазмы (приблизительно 98 %), главным образом с сывороточным альбумином. В терапевтических концентрациях энтакапон не вытесняет другие экстенсивно связанные с белком активные вещества (например, варфарин, салициловую кислоту, фенилбутазон или диазепам) и не вытесняется этими веществами при применении их в терапевтических или более высоких дозировках. Метаболизм и выведение Леводопа подвергается активному метаболизму с образованием различных метаболитов; наиболее важными путями является декарбоксилирование ДОПА-декарбоксилазой (ДДК) и О-метилирование катехол-О-метилтрансферазой (КОМТ). Карбидопа метаболизируется с образованием двух метаболитов, которые выводятся с мочой в форме глюкуронидов и неконьюгированных веществ. Экскреция в неизменном виде составляет 30 % от общей экскреции карбидопы с мочой. Энтакапон почти полностью метаболизируется перед выведением с мочой (10 – 20 %). Основной метаболический путь представляет собой глюкуронидирование энтакапона и его активного метаболита (цис-изомера), содержание которого в плазме составляет приблизительно 5 % от общего энтакапона. Общий клиренс леводопы составляет 0,55 - 1,38 л/кг/час; энтакапона – 0,7 л/кг/час. При раздельном приеме период полувыведения (t ½) леводопы составляет 0,6 – 1,3 часа, карбидопы – 2-3 часа и энтакапона 0,4 – 0,7 часов. Благодаря короткому периоду полувыведения при назначении повторных доз леводопы и энтакапона истинного накопления этих веществ не происходит. Данные исследований in vitro c использованием микросомальных препаратов печени человека свидетельствуют о том, что энтакапон ингибирует ферменты цитохрома Р450 2С9 (IC50 4 мкмоль/л). Энтакапон не ингибирует или слабо ингибирует другие изоферменты цитохрома Р450 (CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A b CYP2C19). Фармакокинетика у особых групп пациентов Пациенты пожилого возраста При назначении пациентам пожилого возраста без карбидопы и энтакапона всасывание леводопы увеличивается, а выведение замедляется по сравнению с пациентами более молодого возраста. Однако, в случае комбинированной терапии карбидопой и леводопой всасывание леводопы в организме пожилых людей и более молодых пациентов происходит сходным образом, хотя у пациентов пожилого возраста AUC 1,5-кратно превышает значение AUC у молодых испытуемых вследствие уменьшения с возрастом активности ДДК и клиренса леводопы. Значимые различия AUC карбидопы или энтакапона у более молодых (45 - 64 лет) и пожилых пациентов (65 – 75 лет) не обнаружены. Пол пациентов Биодоступность леводопы в организме женщин значимо выше, чем у мужчин главным образом из-за различий в массе тела, тогда как гендерные различия биодоступности карбидопы и энтакапона отсутствовали. Печеночная недостаточность Метаболизм энтакапона замедлен у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени (классы A и B по классификации Чайлда-Пью), что ведет к возрастанию концентрации энтакапона в плазме, как в фазе всасывания, так и в фазе выведения (см. разделы 4.2 и 4.3). Об отдельных исследованиях фармакокинетики карбидопы и леводопы у пациентов с нарушением функции печени не сообщается, однако рекомендуется с осторожностью назначать препарат леводопа/карбидопа/энтакапон пациентам с легким или умеренным нарушением функции печени. Почечная недостаточность При почечной недостаточности фармакокинетика энтакапона не меняется. Не проводилось отдельных исследований по фармакокинетике леводопы и карбидопы у пациентов с нарушением функции почек. Однако у пациентов на гемодиализе может быть рассмотрено увеличение интервала между приемами препарата леводопа/карбидопа/энтакапон

Согласно современным представлениям симптомы болезни Паркинсона связаны с истощением допамина в полосатом теле. Допамин не проникает через гематоэнцефалический барьер. Леводопа является предшественником допамина, проникает через гематоэнцефалический барьер и облегчает симптомы заболевания. Поскольку леводопа подвергается активному метаболизму в периферических органах, лишь небольшая часть назначенной дозы достигает центральной нервной системы (ЦНС) в случае назначения леводопы без ингибиторов ферментов метаболизма. Карбидопа является периферическим ингибитором ДОПА-декарбоксилазы (ДДК), уменьшающим метаболизм леводопы с образованием допамина в периферических тканях и таким образом больший объем леводопы становится доступным для ЦНС. При одновременном назначении леводопы с ингибитором ДДК декарбоксилирование леводопы снижается, что позволяет использовать более низкую дозу леводопы, благодаря чему снижается частота побочных реакций, например тошноты. В условиях подавления декарбоксилазы ингибитором ДДК катехол-О-метилтрансфераза (КОМТ) становится важнейшим периферическим метаболическим ферментом, катализирующим превращение леводопы в 3-О-метилдопу (3-ОМД) – потенциально опасный метаболит метилдопы. Энтакапон является обратимым, специфичным и в основном, периферическим ингибитором КОМТ, предназначенным для назначения совместно с леводопой. Энтакапон замедляет клиренс леводопы из кровотока, вследствие чего увеличивается площадь под кривой (AUC), характеризирующий фармакокинетический профиль леводопы, что приводит к усилению и продлению во времени клинического ответа на каждую дозу леводопы. Также доказательства терапевтических эффектов леводопа/карбидопа/энтакапон получены по результатам двух двойных слепых исследованиях фазы III, в которых участвовало 376 пациентов с болезнью Паркинсона.

— болезнь Паркинсона — синдром паркинсонизма, в случаях, когда использование комбинации леводопа+карбидопа малоэффективно Если Вам 65-75 лет Коррекции дозы препарата Леводопа/Карбидопа/Энтакапон-Тева для людей пожилого возраста не требуется. Дети и подростки Препарат Леводопа/Карбидопа/Энтакапон-Тева не предназначен для применения у детей и подростков до 18 лет.

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом. Применение препарата Леводопа/Карбидопа/Энтакапон-Тева противопоказано во время беременности и кормления грудью.

Перед приемом препарата Леводопа/Карбидопа/Энтакапон-Тева проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки. Сообщите им, если у Вас: — тяжелые формы заболеваний сердечно-сосудистой системы или легких; — бронхиальная астма или любое другое заболевание легких; — заболевания печени; — заболевания почек; — сахарный диабет и другие гормональные заболевания; — язва желудка; — судороги; — перенесенный инфаркт миокарда или любые другие заболевания сердца (включая аритмии) или кровеносных сосудов; — любая форма тяжелого психического заболевания (например, психоз); — хроническая открытоугольная глаукома, поскольку вам может быть необходима коррекция дозы, а также наблюдение за внутриглазным давлением; — одновременный прием препаратов, которые также, как и Леводопа/Карбидопа/Энтакапон-Тева могут снижать артериальное давление; — одновременный прием нейролептиков, блокирующих дофаминовые рецепторы (особенно D2 рецепторы); — одновременный прием с трициклическими депрессантами, дезипрамином, мапролитином, венлафаксином; — одновременный прием с вафарином и лекарственными средствами, метаболизируемыми КОМТ (пароксетин). Проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом, если вы в данное время принимаете: — нейролептики (препараты, которые применяются для лечения психозов); — препарат, который может снижать артериальное давление, когда вы встаете со стула или с кровати. Вы должны знать, что Леводопа/Карбидопа/Энтакапон-Тева может обострять такие реакции. Проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом, если в ходе лечения препаратом Леводопа/Карбидопа/Энтакапон-Тева Вы: — заметили, что Ваши мышцы очень напряжены или резко дергаются, или если у Вас имеются дрожь, возбуждение, спутанность сознания, лихорадка, частый пульс или сильные колебания артериального давления. Если наблюдается что-то из перечисленного, немедленно обратитесь к своему врачу; — чувствуете подавленность, думаете о самоубийстве или замечаете необычные изменения в своем поведении; — внезапно засыпаете среди дня или чувствуете сильную сонливость. Если это произошло, не садитесь за руль транспортного средства и не используйте любые инструменты или механизмы; — замечаете, что у Вас начались или усилились неконтролируемые движения после того как вы начали принимать препарат Леводопа/Карбидопа/Энтакапон-Тева. Если это произошло, ваш врач может при необходимости изменить дозу ваших антипаркинсонических препаратов; — страдаете диареей: рекомендуется следить за своим весом, чтобы избежать избыточной потери веса; — испытываете нарастающую потерю аппетита, астению (слабость, утомление) и снижение веса в сравнительно короткий период времени. Если это произошло, необходимо общее медицинское обследование, включая оценку функции печени; — чувствуете, что Вам нужно перестать принимать препарат Леводопа/Карбидопа/Энтакапон-Тева, см. раздел «Если Вы перестали принимать Леводопа/Карбидопа/Энтакапон-Тева». Сообщите своему врачу, если Вы, члены вашей семьи или ваша сиделка заметили, что у вас появились симптомы, указывающие на привыкание, со стремлением принимать в высоких дозах препарат Леводопа/Карбидопа/Энтакапон-Тева и другие препараты для лечения болезни Паркинсона. Сообщите своему врачу, если Вы, члены Вашей семьи или Ваша сиделка заметили, что у Вас появилось желание вести себя необычным для вас образом, или если Вы не в состоянии сопротивляться импульсам, желаниям или искушению совершить определенные действия, которые могут причинить вред вам или другим людям. Такое поведение называется «расстройства привычек и влечений» и может включать в себя тягу к азартным играм, неумеренное потребление пищи или неумеренную трату денег, патологически усиленное половое влечение или сосредоточенность на мыслях или чувствах сексуального характера.

ООО «Тева»
115054, Москва, ул. Валовая, 35, БЦ Wall Street
тел. +7 (495) 644-22-34
info@teva.ru

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя