Леводопа/Карбидопа/Энтакапон-Тева таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг+25 мг+200 мг, 30 шт.

Таблетки продолговатой, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой бледно-красного цвета, с маркировкой «100» на одной стороне и гладкие с другой стороны

Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом. Препарат принимается внутрь, независимо от приема пищи, таблетки нельзя делить на части или разламывать. — Ваш врач скажет Вам, сколько таблеток препарата Леводопа/Карбидопа/Энтакапон-Тева принимать каждый день. — Каждый раз следует принимать только одну дозу препарата, назначенную Вашим врачом. — В зависимости от ответа на терапию врач может предложить увеличить или уменьшить дозу, или изменить интервал между приемами препарата. — Если Вы принимаете таблетки Леводопа/Карбидопа/Энтакапон-Тева 50 мг + 12,5 мг + 200 мг, 100 мг + 25 мг + 200 мг, 150 мг + 37,5 мг + 200 мг, не принимайте более 10 таблеток в сутки. — Если Вы принимаете таблетки Леводопа/Карбидопа/Энтакапон-Тева 200 мг + 50 мг + 200 мг, не принимайте более 7 таблеток в сутки. — Если Вы думаете, что действие Леводопа/Карбидопа/Энтакапон-Тева слишком сильное или слишком слабое, а также в случае возможных побочных эффектов, обратитесь к своему врачу или фармацевту. Режим дозирования: Врач может выбрать для Вас лечение препаратом Леводопа/Карбидопа/Энтакапон-Тева если вы уже принимали комбинации препаратов леводопа+ингибитор ДДК (карбидопа или бенсеразид) с одновременным применением энтакапона.

Не принимайте препарат Леводопа/Карбидопа/Энтакапон-Тева, если у Вас: — повышенная чувствительность (аллергия) к любому из действующих веществ (леводопе, карбидопе или энтакапону) или вспомогательным компонентам препарата; — печеночная недостаточность тяжелой степени; — закрытоугольная глаукома (заболевание глаз); — феохромоцитома (опухоль надпочечника); — одновременный прием препарата Леводопа/Карбидопа/Энтакапон-Тева и неселективных ингибиторов моноаминоксидазы (МАО-А и МАО-В) (например, фенелзина, транилципромина); — одновременный прием препарата Леводопа/Карбидопа/Энтакапон-Тева и селективных ингибиторов МАО-А и МАО-В; — злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) и/или нетравматический рабдомиолиз в анамнезе; — дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; — беременность или период грудного вскармливания; — возраст до 18 лет.

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты. Не принимайте Леводопа/Карбидопа/Энтакапон-Тева, если Вы уже принимаете определенные препараты для лечения депрессии (комбинации селективных ингибиторов MAO-А и MAO-B, либо неселективные ингибиторы MAO). Препарат Леводопа/Карбидопа/Энтакапон-Тева может усилить действие и побочные эффекты некоторых препаратов. К ним относятся: — препараты, которые применяются для лечения депрессии, например, моклобемид, амитриптилин, дезипрамин, мапротилин, венлафаксин и пароксетин; — римитерол и изопреналин, которые применяются для лечения респираторных заболеваний; — адреналин, который применяется при тяжелых аллергических реакциях; — норадреналин, допамин и добутамин, которые применяются для лечения заболеваний сердца и при низком артериальном давлении; — альфа-метилдопа, применяющийся при высоком артериальном давлении; — апоморфин, который применяется для лечения болезни Паркинсона. Некоторые препараты могут ослаблять действие Леводопа/Карбидопа/Энтакапон-Тева. К ним относятся: — антагонисты допамина, которые применяются при лечении психических заболеваний, а также тошноты и рвоты; — фенитоин, который применяется для предотвращения судорог; — папаверин, который применяется для расслабления мышц. Леводопа/Карбидопа/Энтакапон-Тева может препятствовать всасыванию железа. Поэтому не следует одновременно принимать Леводопа/Карбидопа/Энтакапон-Тева и препараты железа. Интервал между приемом этих лекарственных средств должен составлять по крайней мере 2 или 3 часа.

Как и все лекарственные препараты, данный препарат может вызвать побочные эффекты, которые, однако, развиваются не у всех людей, принимающих данный препарат. Многие из побочных эффектов могут быть устранены при снижении дозы. Сразу же обратитесь к своему врачу, если в ходе лечения препаратом Леводопа/Карбидопа/Энтакапон-Тева Вы испытываете следующие симптомы: — Ваши мышцы очень напряжены или резко дергаются, у Вас имеются дрожь, возбуждение, спутанность сознания, лихорадка, частый пульс или сильные колебания артериального давления. Это могут быть симптомы злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС – редкая тяжелая реакция на препараты, которые применяются для лечения заболеваний центральной нервной системы) или рабдомиолиза (редкое тяжелое заболевание мышц). — Аллергическая реакция: симптомы могут включать крапивницу (сыпь, как от крапивы), зуд, высыпания на коже, отек лица, губ, языка или горла. Это может вызывать затруднения при дыхании или глотании. Очень часто (могут возникать у более чем 1 человека из 10): — Дискинезия (расстройства координированных движений (в том числе внутренних органов) — Диарея (жидкий или водянистый стул (кал)), тошнота — Скелетно-мышечные боли и боли в мышцах и соединительной ткани — Хроматурия (неопасное красновато-коричневое окрашивание мочи) Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10): — Анемия (снижение содержания гемоглобина в крови, а также эритроцитов/красных кровянных телец) — Снижение веса, снижение аппетита — Депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, кошмары, тревожность, бессонница — Обострение симптомов паркинсонизма (например, брадикинезия (патологическое замедление активных и содружественных движений)), тремор, феномен включения выключения, дистония (патологическое изменение тонуса (мышц)), нарушения работы мозга (амнезия, деменция), сонливость, головокружение, головная боль — Затуманенное зрение — Ортостатическая гипотензия (состояние, при котором артериальное давление резко снижается при изменении положения тела из позиции сидя или лежа в положение стоя), гипертензия (повышенное артериальное давление) — Одышка — Запор, рвота, диспепсия (расстройство пищеварения), дискомфорт и боль в животе, сухость во рту — Сыпь, гипергидроз (повышенное потоотделение) — Мышечные спазмы, боль в суставах — Инфекции мочевыводящих путей — Боль в груди, периферические отеки, нарушение походки, возможно сопровождающееся падением, астения (повышенная утомляемость со сменой настроения, слабостью, раздражительностью, расстройствами сна), усталость Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100): — Тромбоцитопения (пониженное содержание тромбоцитов в крови) — Психоз, ажитация (сильное эмоциональное возбуждение, волнение) — Инфаркт миокарда — Желудочно-кишечное кровотечение — Колит (воспаление слизистой оболочки толстой кишки), дисфагия (расстройства глотания) — Абнормальные печеночные пробы — Окрашивание (кроме цвета мочи): кожи, ногтей, волос, пота — Задержка мочеиспускания — Недомогание Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000): — Отёк Квинке (кожная сыпь, отек лица, губ, языка или горла, крапивница, затрудненное дыхание или глотание) Частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных): — Суицидальное поведение, синдром дофаминовой дисрегуляции (синдром характеризуется развитием психологического пристрастия к дофаминергическим препаратам) — Злокачественный нейролептический синдром — Гепатит, часто - холестатический — Крапивница (внезапное распространённое высыпание зудящих волдырей аллергической природы) — Рабдомиолиз (синдром, при котором разрушаются ткани скелетных мышц) Если у Вас возникли любые из описанных типов поведения, сообщите об этом своему врачу; он обсудит с Вами, как бороться с этими симптомами или свести их к минимуму. Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств – членов Евразийского экономического союза.

Если Вы случайно приняли больше таблеток препарата Леводопа/Карбидопа/ЭнтакапонТева, чем следовало, сразу же обратитесь к своему врачу или фармацевту. В случае передозировки Вы можете ощущать спутанность сознания или возбуждение, ваше сердцебиение может замедлиться или участиться по сравнению с обычным ритмом, могут измениться цвет вашей кожи, языка, глаз или мочи.

Действующими веществами являются: - леводопа, карбидопа и энтакапон. Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) препарата являются: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная (< 5 г), гипролоза низкозамещенная, повидон (К-30), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат; состав оболочки для дозировки 100 мг + 25 мг + 200 мг: Опадрай 13М250006 - титана диоксид (Е171), гипромеллоза, глицерол, полисорбат 80, краситель красный очаровательный алюминиевый лак (Е129), краситель кармин (Е120), магния стеарат.

Таблетки продолговатой, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой бледно-красного цвета, с маркировкой «100» на одной стороне и гладкие с другой стороны

Всасывание и распределение Всасывание леводопы, карбидопы и энтакапона характеризуется существенной интер- и интравариабельностью индивидуальных значений. Леводопа и энтакапон подвергаются быстрому всасыванию и выведению. Всасывание и выведение карбидопы происходит несколько медленнее, чем леводопы. При раздельном назначении без двух других активных веществ биодоступность леводопы составляет 15 – 33 %. Биодоступность карбидопы составляет 40 – 70 %, энтакапона в дозировке 200 мг – 35 %. Прием пищи с высоким содержанием нейтральных аминокислот может приводить к задержке и уменьшению всасывания леводопы. Всасывание энтакапона не зависит от приема пищи. Объемы распределения леводопы (Vd 0,36-1,6 л/кг) и энтакапона (VDss0,27 л/кг) достаточно низкие, данные по объему распределения карбидопы отсутствуют. Леводопа связывается с белками плазмы лишь минимально (приблизительно 10 – 30 %), тогда как карбидопа связывается приблизительно на 36 %, а энтакапон экстенсивно связывается с белками плазмы (приблизительно 98 %), главным образом с сывороточным альбумином. В терапевтических концентрациях энтакапон не вытесняет другие экстенсивно связанные с белком активные вещества (например, варфарин, салициловую кислоту, фенилбутазон или диазепам) и не вытесняется этими веществами при применении их в терапевтических или более высоких дозировках. Метаболизм и выведение Леводопа подвергается активному метаболизму с образованием различных метаболитов; наиболее важными путями является декарбоксилирование ДОПА-декарбоксилазой (ДДК) и О-метилирование катехол-О-метилтрансферазой (КОМТ). Карбидопа метаболизируется с образованием двух метаболитов, которые выводятся с мочой в форме глюкуронидов и неконьюгированных веществ. Экскреция в неизменном виде составляет 30 % от общей экскреции карбидопы с мочой. Энтакапон почти полностью метаболизируется перед выведением с мочой (10 – 20 %). Основной метаболический путь представляет собой глюкуронидирование энтакапона и его активного метаболита (цис-изомера), содержание которого в плазме составляет приблизительно 5 % от общего энтакапона. Общий клиренс леводопы составляет 0,55 - 1,38 л/кг/час; энтакапона – 0,7 л/кг/час. При раздельном приеме период полувыведения (t ½) леводопы составляет 0,6 – 1,3 часа, карбидопы – 2-3 часа и энтакапона 0,4 – 0,7 часов. Благодаря короткому периоду полувыведения при назначении повторных доз леводопы и энтакапона истинного накопления этих веществ не происходит. Данные исследований in vitro c использованием микросомальных препаратов печени человека свидетельствуют о том, что энтакапон ингибирует ферменты цитохрома Р450 2С9 (IC50 4 мкмоль/л). Энтакапон не ингибирует или слабо ингибирует другие изоферменты цитохрома Р450 (CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A b CYP2C19). Фармакокинетика у особых групп пациентов Пациенты пожилого возраста При назначении пациентам пожилого возраста без карбидопы и энтакапона всасывание леводопы увеличивается, а выведение замедляется по сравнению с пациентами более молодого возраста. Однако, в случае комбинированной терапии карбидопой и леводопой всасывание леводопы в организме пожилых людей и более молодых пациентов происходит сходным образом, хотя у пациентов пожилого возраста AUC 1,5-кратно превышает значение AUC у молодых испытуемых вследствие уменьшения с возрастом активности ДДК и клиренса леводопы. Значимые различия AUC карбидопы или энтакапона у более молодых (45 - 64 лет) и пожилых пациентов (65 – 75 лет) не обнаружены. Пол пациентов Биодоступность леводопы в организме женщин значимо выше, чем у мужчин главным образом из-за различий в массе тела, тогда как гендерные различия биодоступности карбидопы и энтакапона отсутствовали. Печеночная недостаточность Метаболизм энтакапона замедлен у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени (классы A и B по классификации Чайлда-Пью), что ведет к возрастанию концентрации энтакапона в плазме, как в фазе всасывания, так и в фазе выведения (см. разделы 4.2 и 4.3). Об отдельных исследованиях фармакокинетики карбидопы и леводопы у пациентов с нарушением функции печени не сообщается, однако рекомендуется с осторожностью назначать препарат леводопа/карбидопа/энтакапон пациентам с легким или умеренным нарушением функции печени. Почечная недостаточность При почечной недостаточности фармакокинетика энтакапона не меняется. Не проводилось отдельных исследований по фармакокинетике леводопы и карбидопы у пациентов с нарушением функции почек. Однако у пациентов на гемодиализе может быть рассмотрено увеличение интервала между приемами препарата леводопа/карбидопа/энтакапон

Согласно современным представлениям симптомы болезни Паркинсона связаны с истощением допамина в полосатом теле. Допамин не проникает через гематоэнцефалический барьер. Леводопа является предшественником допамина, проникает через гематоэнцефалический барьер и облегчает симптомы заболевания. Поскольку леводопа подвергается активному метаболизму в периферических органах, лишь небольшая часть назначенной дозы достигает центральной нервной системы (ЦНС) в случае назначения леводопы без ингибиторов ферментов метаболизма. Карбидопа является периферическим ингибитором ДОПА-декарбоксилазы (ДДК), уменьшающим метаболизм леводопы с образованием допамина в периферических тканях и таким образом больший объем леводопы становится доступным для ЦНС. При одновременном назначении леводопы с ингибитором ДДК декарбоксилирование леводопы снижается, что позволяет использовать более низкую дозу леводопы, благодаря чему снижается частота побочных реакций, например тошноты. В условиях подавления декарбоксилазы ингибитором ДДК катехол-О-метилтрансфераза (КОМТ) становится важнейшим периферическим метаболическим ферментом, катализирующим превращение леводопы в 3-О-метилдопу (3-ОМД) – потенциально опасный метаболит метилдопы. Энтакапон является обратимым, специфичным и в основном, периферическим ингибитором КОМТ, предназначенным для назначения совместно с леводопой. Энтакапон замедляет клиренс леводопы из кровотока, вследствие чего увеличивается площадь под кривой (AUC), характеризирующий фармакокинетический профиль леводопы, что приводит к усилению и продлению во времени клинического ответа на каждую дозу леводопы. Также доказательства терапевтических эффектов леводопа/карбидопа/энтакапон получены по результатам двух двойных слепых исследованиях фазы III, в которых участвовало 376 пациентов с болезнью Паркинсона.

— болезнь Паркинсона — синдром паркинсонизма, в случаях, когда использование комбинации леводопа+карбидопа малоэффективно Если Вам 65-75 лет Коррекции дозы препарата Леводопа/Карбидопа/Энтакапон-Тева для людей пожилого возраста не требуется. Дети и подростки Препарат Леводопа/Карбидопа/Энтакапон-Тева не предназначен для применения у детей и подростков до 18 лет.

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом. Применение препарата Леводопа/Карбидопа/Энтакапон-Тева противопоказано во время беременности и кормления грудью.

Перед приемом препарата Леводопа/Карбидопа/Энтакапон-Тева проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки. Сообщите им, если у Вас: — тяжелые формы заболеваний сердечно-сосудистой системы или легких; — бронхиальная астма или любое другое заболевание легких; — заболевания печени; — заболевания почек; — сахарный диабет и другие гормональные заболевания; — язва желудка; — судороги; — перенесенный инфаркт миокарда или любые другие заболевания сердца (включая аритмии) или кровеносных сосудов; — любая форма тяжелого психического заболевания (например, психоз); — хроническая открытоугольная глаукома, поскольку вам может быть необходима коррекция дозы, а также наблюдение за внутриглазным давлением; — одновременный прием препаратов, которые также, как и Леводопа/Карбидопа/Энтакапон-Тева могут снижать артериальное давление; — одновременный прием нейролептиков, блокирующих дофаминовые рецепторы (особенно D2 рецепторы); — одновременный прием с трициклическими депрессантами, дезипрамином, мапролитином, венлафаксином; — одновременный прием с вафарином и лекарственными средствами, метаболизируемыми КОМТ (пароксетин). Проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом, если вы в данное время принимаете: — нейролептики (препараты, которые применяются для лечения психозов); — препарат, который может снижать артериальное давление, когда вы встаете со стула или с кровати. Вы должны знать, что Леводопа/Карбидопа/Энтакапон-Тева может обострять такие реакции. Проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом, если в ходе лечения препаратом Леводопа/Карбидопа/Энтакапон-Тева Вы: — заметили, что Ваши мышцы очень напряжены или резко дергаются, или если у Вас имеются дрожь, возбуждение, спутанность сознания, лихорадка, частый пульс или сильные колебания артериального давления. Если наблюдается что-то из перечисленного, немедленно обратитесь к своему врачу; — чувствуете подавленность, думаете о самоубийстве или замечаете необычные изменения в своем поведении; — внезапно засыпаете среди дня или чувствуете сильную сонливость. Если это произошло, не садитесь за руль транспортного средства и не используйте любые инструменты или механизмы; — замечаете, что у Вас начались или усилились неконтролируемые движения после того как вы начали принимать препарат Леводопа/Карбидопа/Энтакапон-Тева. Если это произошло, ваш врач может при необходимости изменить дозу ваших антипаркинсонических препаратов; — страдаете диареей: рекомендуется следить за своим весом, чтобы избежать избыточной потери веса; — испытываете нарастающую потерю аппетита, астению (слабость, утомление) и снижение веса в сравнительно короткий период времени. Если это произошло, необходимо общее медицинское обследование, включая оценку функции печени; — чувствуете, что Вам нужно перестать принимать препарат Леводопа/Карбидопа/Энтакапон-Тева, см. раздел «Если Вы перестали принимать Леводопа/Карбидопа/Энтакапон-Тева». Сообщите своему врачу, если Вы, члены вашей семьи или ваша сиделка заметили, что у вас появились симптомы, указывающие на привыкание, со стремлением принимать в высоких дозах препарат Леводопа/Карбидопа/Энтакапон-Тева и другие препараты для лечения болезни Паркинсона. Сообщите своему врачу, если Вы, члены Вашей семьи или Ваша сиделка заметили, что у Вас появилось желание вести себя необычным для вас образом, или если Вы не в состоянии сопротивляться импульсам, желаниям или искушению совершить определенные действия, которые могут причинить вред вам или другим людям. Такое поведение называется «расстройства привычек и влечений» и может включать в себя тягу к азартным играм, неумеренное потребление пищи или неумеренную трату денег, патологически усиленное половое влечение или сосредоточенность на мыслях или чувствах сексуального характера.

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя