Лозартан/Гидрохлоротиазид-Тева таб 50 мг+12,5 мг 30 шт

Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с риской на обеих сторонах и гравировкой «5» и «0» на одной из сторон. На поперечном разрезе - ядро белого или почти белого цвета.

Препарат Лозартан/Гидрохлоротиазид-Тева принимается внутрь вне зависимости от приема пищи. Препарат можно принимать в комбинации с другими гипотензивными средствами. • Артериальная гипертензия: Обычно начальная и поддерживающая доза - 1 таблетка препарата Лозартан/Гидрохлоротиазид-Тева (12,5 мг гидрохлоротиазида + 50 мг лозартана) 1 раз в сутки. У пациентов без адекватного терапевтического ответа на прием 1 таблетки препарата Лозартан/Гидрохлоротиазид-Тева (12,5 мг гидрохлоротиазида + 50 мг лозартана) 1 раз в сутки в течение 2-4 недель, доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток препарата Лозартан/Гидрохлоротиазид-Тева (12,5 мг гидрохлоротиазида + 50 мг лозартана) 1 раз в сутки или 1 таблетки Лозартан/Гидрохлоротиазид-Тева, содержащей 25 мг гидрохлоротиазида и 100 мг лозартана. Максимальная доза – 2 таблетки препарата Лозартан/Гидрохлоротиазид-Тева (12,5 мг + 50 мг) или 1 таблетка препарата Лозартан/Гидрохлоротиазид-Тева (25 мг + 100 мг) 1 раз в сутки. Как правило, антигипертензивный эффект достигается в течение 3 недель после начала терапии. • Снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка: Обычно начальная доза лозартана 50 мг 1 раз в сутки. Пациентам, у которых не удается достичь целевых значений уровня АД на фоне приема лозартана 50 мг/сут, требуется подбор терапии путем комбинации лозартана с низкими дозами гидрохлоротиазида (12,5 мг). В случае необходимости нужно увеличить дозу лозартана до 100 мг/сут в сочетании с гидрохлоротиазидом в дозе 12,5 мг/сут, в дальнейшем - увеличить дозу до 1 таблетки препарата Лозартан/Гидрохлоротиазид-Тева, содержащей 25 мг гидрохлоротиазида и 100 мг лозартана 1 раз в сутки. Применение у пациентов пожилого возраста: Не требуется подбор начальной дозы препарата Лозартан/Гидрохлоротиазид-Тева для пациентов пожилого возраста. Применение у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, находящихся на гемодиализе: Не требуется подбор начальной дозы препарата Лозартан/Гидрохлоротиазид-Тева для пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести (КК 30-50 мл/мин). Препарат Лозартан/Гидрохлоротиазид-Тева не рекомендуется назначать пациентам, находящимся на гемодиализе. Препарат Лозартан/Гидрохлоротиазид-Тева не должен применяться у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) (см. раздел «Противопоказания»). Применение у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови: Перед началом терапии препаратом Лозартан/Гидрохлоротиазид-Тева необходимо восстановить объем циркулирующей крови и/или содержания натрия в крови. Применение у пациентов с нарушением функции печени: Препарат Лозартан/Гидрохлоротиазид-Тева противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (см. раздел «Противопоказания»). Дети: Применение препарата Лозартан/Гидрохлоротиазид-Тева у пациентов младше 18 лет противопоказано из-за отсутствия достаточного количества данных по безопасности и эффективности применения препарата в данной возрастной группе (см. раздел «Противопоказания»).

Повышенная чувствительность к любому из компонентов данного препарата; Повышенная чувствительность к другим производным сульфонамида; Анурия; Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); Тяжелые нарушения функции печени; Беременность и период грудного вскармливания; Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены); Одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); Одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией; Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы; синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; Рефрактерная гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия. С осторожностью: Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; гиперкалиемия; состояния после трансплантации почки (отсутствует опыт применения); аортальный или митральный стенозы; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; хроническая сердечная недостаточность с сопутствующим тяжелым нарушением функции почек; тяжелая сердечная недостаточность (IV функционального класса по классификации NYHA); хроническая сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями, ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; первичный гиперальдостеронизм; ангионевротический отек в анамнезе; острый приступ миопии и закрытоугольной глаукомы; нарушения функции печени; нарушения функции почек, артериальная гипотензия; нарушения водно-электролитного баланса; пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (например, получающими лечение большими дозами диуретиков) в связи с возможностью возникновения симптоматической артериальной гипотензии; гипокалиемия; гипонатриемия; гиперкальциемия; одновременное применение лекарственных препаратов, которые могут вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт» или увеличивать продолжительность интервала QT на ЭКГ; одновременное применение лекарственных препаратов, способных вызывать гипокалиемию, сердечных гликозидов; гиперпаратиреоз; гиперурикемия; подагра; немеланомный рак кожи в анамнезе (см. раздел «Особые указания»).

В клинических исследованиях с комбинацией гидрохлоротиазид+лозартан не наблюдалось нежелательных явлений, специфичных для данного комбинированного препарата. Нежелательные явления ограничивались теми, о которых сообщалось ранее при применении лозартана и/или гидрохлоротиазида в монотерапии. Суммарная частота нежелательных реакций, о которых сообщалось при применении данной комбинации, была сопоставима с таковой при применении плацебо. Частота отмены терапии была также сопоставима с таковой у пациентов, принимавших плацебо. В целом лечение комбинацией гидрохлоротиазид+лозартан переносилось хорошо. В большинстве случаев нежелательные реакции были легкими, носили преходящий характер и не требовали отмены лечения. В контролируемых клинических исследованиях при лечении АГ головокружение было единственной связанной с приемом препарата нежелательной реакцией, которая превышала таковую при приеме препарата больше чем на 1 %. Лозартан в комбинации с гидрохлоротиазидом в целом переносится хорошо у пациентов с АГ и с гипертрофией левого желудочка. Наиболее частыми нежелательными реакциями были системное и несистемное головокружение, слабость/повышенная утомляемость. Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (> 1/10); часто (от > 1/100 но 1/1000 но 1/10000 но 0,01% и <0,1% случаев); у некоторых из этих пациентов имелись указания на развитие ангионевротического отека в анамнезе при применении других лекарственных средств, в том числе ингибиторов АПФ. Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - анорексия. Со стороны психики: часто - бессонница; частота неизвестна – беспокойство. Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто – парестезии, мигрень; частота неизвестна – дисгевзия (нарушение вкусовых ощущений). Со стороны органа зрения: нечасто – преходящее нарушение фокусировки зрения. Со стороны сердца: нечасто – ощущение сердцебиения, тахикардия. Со стороны сосудов: частота неизвестна – дозозависимые ортостатические эффекты. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – кашель, заложенность носа, синусит, инфекция верхних дыхательных путей; нечасто –фарингит. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диспепсия, боль в животе, диарея, тошнота; нечасто – запор, рвота; частота неизвестна – панкреатит, эзофагеальный рефлюкс, желудочно-кишечная колика. Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна – гепатит, желтуха (внутрипеченочная холестатическая желтуха). Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – сыпь, кожный зуд, пурпура (в том числе Шенлейн-Геноха), крапивница, эритродермия, фотосенсибилизация. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто – боль в спине, мышечные судороги, миалгия; нечасто – артралгия; частота неизвестна – мышечные спазмы. Со стороны репродуктивной системы: нечасто – эректильная дисфункция/ импотенция. Общие нарушения и реакции в месте введения: часто – боль в груди, слабость; нечасто – отеки, лихорадка; частота неизвестна – недомогание. Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна – нарушение функции печени (редко повышение активности аланинаминотрансферазы).

Активное вещество: В 1 таблетке содержится: гидрохлоротиазид 12,5 мг, лозартан калия 50,0 мг. Вспомогательные вещества: Лактозы моногидрат 135,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 40,0 мг, крахмал прежелатинизированный 10,5 мг, магния стеарат 2,0 мг; оболочка: Опадрай II 85F32410 желтый 8,0 мг (поливиниловый спирт (частично гидролизованный) 3,200 мг, титана диоксид (Е 171) 1,880 мг, макрогол-3350 1,616 мг, тальк 1,184 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) 0,120 мг).

Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с риской на обеих сторонах и гравировкой «5» и «0» на одной из сторон. На поперечном разрезе - ядро белого или почти белого цвета.

Гидрохлоротиазид: Гидрохлоротиазид не подвергается метаболизму, но быстро выводится почками. При поддержании концентрации гидрохлоротиазида в плазме крови в течение как минимум 24 ч период полувыведения варьировал от 5,6 до 14,8 ч. Не менее 61% принятой внутрь дозы выводится в неизмененном виде в течение 24 ч. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер, но не проникает через гематоэнцефалический барьер. Лозартан: Всасывание: При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при «первичном прохождении» через печень с образованием активного карбоксилированного метаболита и неактивных метаболитов. Системная биодоступность лозартана в таблетированной форме составляет приблизительно 33 %. Средние Сmax лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 час и через 3-4 часа, соответственно. При приеме лозартана в процессе обычного приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было. Распределение: Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) не менее чем на 99%. Объем распределения составляет 34 л. Исследования на крысах показали, что лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм: Примерно 14% дозы лозартана при внутривенном введении при приеме внутрь превращается в его активный метаболит. После приема внутрь и внутривенного введения меченного радиоактивным углеродом лозартана (14C лозартана, радиоактивность циркулирующей плазмы крови прежде всего обусловлена наличием в ней лозартана и его активного метаболита. Низкая эффективность превращения лозартана в его активный метаболит наблюдалась примерно у 1% пациентов, участвовавших в исследовании. Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные, в том числе два основных метаболита, образующихся в результате гидроксилирования боковой бутильной цепи, и один второстепенный – N-2-тетразол-глюкуронид. Выведение: Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин, соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4% выводится почками в неизмененном виде и около 6% дозы выводится почками в виде активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме внутрь лозартана в дозах до 200 мг. После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения приблизительно 2 часа и 6-9 часов, соответственно. В режиме дозирования 100 мг 1 раз в сутки не происходит значимого накопления в плазме крови ни лозартана, ни его активного метаболита. Выведение лозартана и его метаболитов осуществляется почками и через кишечник с желчью. После приема внутрь 14C лозартана у мужчин около 35% радиоактивной метки обнаруживается в моче и 58% в кале. После внутривенного введения 14C лозартана у мужчин примерно 43% радиоактивной метки обнаруживается в моче и 50% в кале. Фармакокинетика в особых группах пациентов: Гидрохлоротиазид+лозартан: Пациенты пожилого возраста: Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови и скорость всасывания гидрохлоротиазида у пожилых пациентов с АГ существенно не различаются от данных показателей у молодых пациентов с АГ. Лозартан: Пол: Значения концентрации лозартана в плазме крови у женщин с АГ в 2 раза превышали соответствующие значения у мужчин с АГ. Концентрация активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие, тем не менее, не имеет клинического значения. Пациенты с нарушением функции печени: При приеме лозартана внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались соответственно в 5 и 1,7 раза выше, чем у молодых добровольцев мужского пола. Пациенты с нарушением функции почек: Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина (КК) выше 10 мл/мин не отличались от таковых у пациентов с неизмененной функцией почек. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) лозартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, была примерно в 2 раза больше по сравнению с AUC лозартана у пациентов с нормальной почечной функцией. Концентрации активного метаболита в плазме крови не изменялись у пациентов с нарушением функции почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью процедуры гемодиализа.

Механизм действия: Гидрохлоротиазид: Механизм антигипертензивного действия тиазидов неизвестен. Тиазиды обычно не оказывают влияния на нормальный уровень АД. Гидрохлоротиазид является диуретиком и гипотензивным средством. Он воздействует на реабсорбцию электролитов в дистальных канальцах почек. Гидрохлоротиазид приблизительно в равной степени увеличивает экскрецию натрия и хлорида. Натрийурез может сопровождаться небольшой потерей ионов калия и бикарбонатов. При приеме внутрь диуретический эффект развивается через 2 часа, достигает максимума в среднем через 4 часа и продолжается от 6 до 12 часов. Лозартан: Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), а также решающим патофизиологическим звеном при развитии артериальной гипертензии (АГ). Ангиотензин II связывается с AT1-рецепторами, расположенными во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, в надпочечниках, почках и сердце), и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Кроме того, ангиотензин II стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. AT2-рецепторы – второй тип рецепторов, с которыми связывается ангиотензин II, но его роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы неизвестна. Лозартан – селективный антагонист AT1-рецепторов ангиотензина II, эффективный при приеме внутрь. Лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит (E 3174) как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II независимо от источника или пути синтеза. В отличии от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II лозартан не обладает свойствами агониста. Лозартан избирательно связывается с AT1-рецепторами, не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ, кининаза II), отвечающий за разрушение брадикинина. Следовательно, эффекты, напрямую не связанные с блокадой AT1-рецепторов, такие как усиление брадикинин-опосредованных эффектов или развитие отеков (лозартан 1,7 %, плацебо 1,9 %), не имеют отношения к действию лозартана. Комбинация гидрохлоротиазид+лозартан: Компоненты комбинации гидрохлоротиазид+лозартан оказывают аддитивное антигипертензивное действие, снижая артериальное давление (АД) в большей степени, чем каждый из компонентов в отдельности. Считается, что данный эффект обусловлен взаимодополняющим действием обоих компонентов. Вследствие диуретического эффекта гидрохлоротиазид, повышает активность ренина плазмы крови (АРП), стимулирует секрецию альдостерона, увеличивает концентрацию ангиотензина II и снижает содержание калия в сыворотке крови. Прием лозартана блокирует все физиологические эффекты ангиотензина II и вследствие подавления эффектов альдостерона может способствовать снижению потери калия, вызываемой приемом диуретика. Гидрохлоротиазид вызывает небольшое повышение концентрации мочевой кислоты в плазме крови. Лозартан обладает умеренным и преходящим урикозурическим эффектом. Комбинация гидрохлоротиазида и лозартана способствует уменьшению выраженности гиперурикемии, вызванной диуретиком.

Артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия). Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся совокупным снижением частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя