Предуктал ОД, капсулы 80 мг, 60 шт.

Препарат принимают внутрь, по 1 капсуле 1 раз/сут, утром во время завтрака. Капсулы следует принимать целиком, не разжевывая, запивая водой.

Оценка пользы от лечения может быть проведена после 3 мес применения препарата. Если за это время улучшение не наступило, применение препарата Предуктал ОД следует прекратить.

Продолжительность лечения определяется врачом.

У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени (КК 30-60 мл/мин) (см. разделы "Фармакокинетика" и "Особые указания") рекомендуется снижение дозы, т.е. 1 таблетка, содержащая 35 мг триметазидина, в сутки.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени (см. раздел "Особые указания") ввиду того, что имеющиеся данные ограничены и не позволяют полностью исключить отсутствие влияния нарушений функции печени на метаболизм триметазидина.

У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек (см. раздел "Фармакокинетика"). У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) рекомендуется снижение дозы, т.е. 1 таблетка, содержащая 35 мг триметазидина, в сутки. Подбор дозы у пациентов старше 75 лет должен происходить с осторожностью.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав лекарственного препарата.
• Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром "беспокойных ног" и другие связанные с ними двигательные нарушения.
• Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин).
• Непереносимость фруктозы/сахарозы, наличие синдрома глюкозо-галактозной мальабсорбции, сахаразо-изомальтазной недостаточности и других ферментопатий, связанных с непереносимостью сахарозы, входящей в состав лекарственного препарата.
• Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных пациентам до 18 лет назначение лекарственного препарата не рекомендуется.
• Беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью:

• Пациенты с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (от 10 до 15 баллов по шкале Чайлд-Пью).
• Пациенты с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин).
• Пациенты старше 75 лет.

Не наблюдалось. Пациент должен сообщить врачу обо всех принимаемых препаратах.

Нежелательные реакции, определенные как нежелательные явления, по крайней мере, имеющие возможное отношение к лечению триметазидином, приведены в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль; неуточненной частоты - симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), "шаткость" походки, синдром беспокойных ног, другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии. Нарушения сна (бессонница, сонливость).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном применении антигипертензивных препаратов, "приливы" крови к коже лица.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; неуточненной частоты - запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: неуточненной частоты - гепатит.

Со стороны системы кроветворения: неуточненной частоты - агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто - кожная сыпь, зуд, крапивница; неуточненной частоты - отек Квинке, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Общие расстройства: часто - астения.

Имеется лишь очень ограниченная информация о передозировке триметазидина.

Лечение: в случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

Капсулы с пролонгированным высвобождением твердые желатиновые, №2, с белым корпусом и оранжево-красной крышкой; на крышке отпечатаны логотип фирмы и надпись "80" белого цвета*; содержимое капсулы - гранулы сферической формы белого или почти белого цвета.

Абсорбция

После приема внутрь капсулы Предуктал® ОД триметазидин имеетлинейный фармакокинетический профиль и достигает максимальнойконцентрации в плазме крови примерно через 14 часов после приема. Винтервалах между приемами лекарственного препарата (т.е. в течение24 часов) концентрация триметазидина в плазме крови на протяжении15 часов после приема препарата сохраняется на уровне не менее 75%от максимальной концентрации.

Равновесное состояние достигается после приема 3-й дозы (через 3суток). Прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина приприеме лекарственного препарата Предуктал® ОД 80 мг.

Распределение

Объем распределения составляет 4,8 л/кг, что свидетельствует охорошем распределении триметазидина в тканях (степень связывания сбелками плазмы крови достаточно низкая, около 16 % in vitro).

Выведение

Триметазидин выводится в основном почками, главным образом, внеизмененном виде. Период полувыведения у молодых здоровыхдобровольцев около 7 ч, у пациентов старше 65 лет - около 12 ч.

Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсомкреатинина (КК), печеночный клиренс снижается с возрастомпациента.

Особые группы

Пациенты пожилого возраста

Специальное клиническое исследование, проведенное в популяциипожилых пациентов с применением дозы триметазидина МВ 35 мг по 2таблетки в сутки (в 2 приема), показало повышение уровня препаратав плазме по данным популяционного фармакокинетического анализа.

У пациентов пожилого возраста может наблюдаться повышеннаяэкспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек.Специальное фармакокинетическое исследование с участием пожилыхпациентов (75-84 лет) или очень пожилых (> 85 лет) пациентов,показало, что умеренное нарушение функции почек (КК 30-60 мл/мин)повышало экспозицию триметазидина в 1,0 и 1,3 раза, соответственно,по сравнению с более молодыми пациентами (30-65 лет) с умереннымнарушением функции почек.

Пациенты с нарушением функции почек

Экспозиция триметазидина в среднем была увеличена в 1,7 раз упациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 30-60 мл/мин), ив среднем в 3,1 раза - у пациентов с тяжелой почечнойнедостаточностью (КК ниже 30 мл/мин) по сравнению со здоровымидобровольцами с нормальной функцией почек.

Никаких особенностей касательно безопасности у этой популяциипациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.

Применение у детей и подростков

Фармакокинетика триметазидина у детей и подростков в возрасте до18 лет не изучалась.

Длительная терапия ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии в составе моно- или комбинированной терапии.

Беременность

Данные о применении триметазидина у беременных отсутствуют.Исследования на животных не выявили наличие прямого или непрямогонегативного влияния в отношении репродуктивной функции.

Применение лекарственного препарата Предуктал® ОД во времябеременности противопоказано.

Период грудного вскармливания

Данные о выделении триметазидина или его метаболитов в грудноемолоко отсутствуют. Риск для новорожденного/ребенка не может бытьисключен. При необходимости

применения лекарственного препарата Предуктал® ОД в периодлактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Фертильность

Исследования репродуктивной токсичности не выявили влиянияпрепарата на самцов и самок крыс.

Лекарственный препарат Предуктал® ОД не предназначен длякупирования приступов стенокардии и не показан для начального курсатерапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда надогоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

В случае развития приступа стенокардии следует вновь оценитьстепень поражения коронарных артерий и, при необходимости,адаптировать лечение (лекарственную терапию или возможноепроведение процедуры реваскуляризации). Триметазидин может вызыватьили ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышениетонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов,особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должныбыть направлены к неврологу для соответствующего обследования.

При появлении двигательных нарушений, таких как симптомыпаркинсонизма, синдром "беспокойных ног", тремор, неустойчивостьпоходки, триметазидин следует окончательно отменить.

Такие случаи редки и симптомы обычно проходят после прекращениятерапии: у большинства пациентов - в течение 4 месяцев после отменытриметазидина. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4месяцев после отмены препарата, следует проконсультироваться уневролога. Могут отмечаться случаи падения, связанные снеустойчивостью походки или артериальной гипотензией, особенно упациентов, принимающих гипотензивные препараты.

Следует с осторожностью назначать триметазидин пациентам, укоторых возможно повышение его экспозиции:

При нарушении функции почек умеренной степени тяжести.

У пожилых пациентов старше 75 лет.

В состав препарата входит сахароза, поэтому препарат нерекомендуется пациентам с непереносимостью фруктозы, синдромомглюкозо-галактозной мальабсорбции и недостаточностьюсахаразы-изомальтазы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

В ходе клинических исследований не было выявлено влияниятриметазидина на показатели гемодинамики, однако в периодпострегистрационного применения наблюдались случаи головокружения исонливости, что может повлиять на способность к управлениюавтотранспортом и выполнение работ, требующих повышенной скоростифизической и психической реакций.

Триметазидин предотвращает снижение внутриклеточной концентрации аденозинтрифосфата (АТФ) путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.

Триметазидин ингибирует окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы (3-КАТ) митохондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы и ускорению гликолиза с окислением глюкозы, что и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина.

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя