Рисперидон раствор 1 мг/мл 30 мл для приема внутрь

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

• Режим дозирования - Взрослые • Шизофрения Рисперидон может назначаться один или два раза в сутки. Начальная доза препарата – 2 мг в сутки. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг в сутки. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4–6 мг в сутки. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы. Дозы выше 10 мг в сутки не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг в сутки не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя. • Лечение маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством Рекомендованная начальная доза препарата – 2 мг в день за один прием. При необходимости эта доза может быть повышена не менее чем через 24 часа на 1 мг в день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 1–6 мг в сутки. Применение доз выше 6 мг в сутки не изучалось. Как и при любой симптоматической терапии во время лечения следует оценивать и подтверждать целесообразность продолжения лечения препаратом Рисперидон. • Краткосрочное (до 6 недель) лечение непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера Рекомендуется начальная доза – 0,25 мг на прием два раза в сутки утром или вечером. При необходимости дозировку можно увеличить не менее чем через 24 часа на 0,25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг 2 раза в сутки. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в сутки. Рисперидон не должен назначаться более 6 недель у пациентов с непрекращающейся агрессией, у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера. Во время лечения должно регулярно оцениваться состояние пациентов и рассматриваться вопрос о необходимости продолжения терапии. • Особые группы пациентов Лица пожилого возраста • Шизофрения Рекомендуется начальная доза 0,5 мг на прием дважды в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличить по 0,5 мг дважды в сутки до 1–2 мг дважды в сутки. • Лечение маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством Для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза – 0,5 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу увеличивают на 0,5 мг дважды в сутки до 1–2 мг 2 раза в сутки. В связи с недостаточным опытом применения у пожилых, следует с осторожностью применять препарат в этой возрастной группе. • Пациенты с почечной недостаточностью У пациентов с заболеваниями почек снижена способность выведения активной антипсихотической фракции по сравнению с другими пациентами. Начальная и поддерживающая доза в соответствии с показаниями должна быть уменьшена в 2 раза, увеличение дозы у пациентов с заболеваниями почек должно проводиться медленнее. • Пациенты с печеночной недостаточностью У пациентов с заболеваниями печени наблюдается повышенная концентрация свободной фракции рисперидона в плазме крови. Начальная и поддерживающая доза в соответствии с показаниями должна быть уменьшена в 2 раза, увеличение дозы у пациентов с заболеваниями печени должно проводиться медленнее. Препарат следует назначать с осторожностью у данной категории пациентов. • Дети - Шизофрения • Подростки старше 13 лет Рекомендуется начальная доза 0,5 мг на прием один раз в сутки утром или вечером. При необходимости дозу можно увеличить не менее чем через 24 часа на 0,5–1 мг в день до рекомендуемой дозы 3 мг в сутки при хорошей переносимости. Несмотря на эффективность, продемонстрированную при лечении шизофрении у подростков дозами 1–6 мг в сутки, не наблюдалось дополнительной эффективности при дозах свыше 3 мг в сутки, а более высокие дозы вызывали больше побочных эффектов. Безопасность доз выше 6 мг в сутки не изучалась. Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать половину суточной дозы 2 раза в сутки. Сведения по применению препарата для лечения шизофрении у детей до 13 лет отсутствуют. - Лечение маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством • Подростки и дети старше 10 лет Рекомендуется начальная доза 0,5 мг на прием один раз в сутки утром или вечером. При необходимости дозу можно увеличить не менее чем через 24 часа на 0,5–1 мг в день до рекомендуемой дозы 1–2,5 мг в сутки при хорошей переносимости. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5–6 мг в день. Несмотря на эффективность, продемонстрированную при лечении маниакальных эпидозов, связанных с биполярным расстройством у детей, дозами 0,5–6 мг в сутки, не наблюдалось дополнительной эффективности при дозах выше 2,5 мг в сутки, а более высокие дозы вызывали больше побочных эффектов. Безопасность доз выше 6 мг в сутки не изучалась. Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать половину суточной дозы 2 раза в сутки. Сведения по применению препарата для лечения биполярных расстройств у детей до 10 лет отсутствуют. - Краткосрочное (до 6 недель) симптоматическое лечение непрекращающейся агрессии в структуре расстройства поведения у детей от 5 лет с умственной отсталостью • Детям от 5 до 18 лет Пациенты с массой тела 50 кг и более – рекомендованная начальная доза препарата – 0,5 мг один раз в день. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,5 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг в день. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,5 мг в день, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1,5 мг в день. Как и при любой симптоматической терапии во время лечения целесообразность продолжения лечения препаратом Рисперидон должна регулярно оцениваться и подтверждаться. Пациенты с массой тела менее 50 кг – рекомендованная начальная доза препарата – 0,25 мг один раз в день. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,25 мг в день, не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 0,5 мг в день. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,25 мг в день, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 0,75 мг в день. Длительный прием препарата у детей и подростков должен проводиться под постоянным контролем врача. Применение у детей младше 5 лет не изучалось. • Прекращение приема рисперидона Прекращение приема рисперидона следует проводить постепенно. Острые симптомы «отмены», включая тошноту, рвоту, повышенное потоотделение и бессонницу, очень редко наблюдались после резкого прекращения приема высоких доз антипсихотиков, в том числе рисперидона. Возможны рецидивы психотических симптомов и появление непроизвольных движений. • Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами В начале лечения препаратом Рисперидон рекомендуется постепенно отменять предшествующую терапию, если это клинически оправданно. При этом если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических препаратов, то терапию препаратом Рисперидон рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения текущей терапии. • Способ применения Внутрь, независимо от приема пищи. Препарат Рисперидон совместим со следующими напитками: водой, кофе, апельсиновым соком и нежирным молоком.

Гиперчувствительность к рисперидону или любому вспомогательному веществу препарата. Период грудного вскармливания. С осторожностью: Препарат следует применять с осторожностью: заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы); обезвоживание и гиповолемия; нарушение мозгового кровообращения; болезнь Паркинсона; судороги (в том числе в анамнезе); тяжелая почечная или печеночная недостаточность (см. раздел «Способ применения и дозы»); злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость; состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT); опухоль мозга; кишечная непроходимость; случаи острой передозировки лекарств; синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний); беременность; факторы риска развития тромбоэмболии венозных сосудов; болезнь диффузных телец Леви; пациенты пожилого возраста с цереброваскулярной деменцией.

• Резюме профиля безопасности Наиболее часто наблюдаемыми нежелательными реакциями (частота возникновения >10 %) являлись: паркинсонизм, седация, головная боль, бессонница. Дозозависимыми нежелательными реакциями являются паркинсонизм и акатизия. • Резюме нежелательных реакций Представленные ниже данные по нежелательным реакциям классифицированы по системно-органным классам и частоте возникновения. Частота возникновения нежелательных реакций определялась в соответствии с классификацией Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (>1/10); часто (>1/100, но 1/1000, но 1/10000, но <1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно). • Инфекции и инвазии - Часто: пневмония, грипп, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, синусит, инфекции уха; - Нечасто: вирусные инфекции, тонзиллит, флегмона, инфекции глаз, местная инфекция, акародерматит, инфекции дыхательных путей, цистит, онихомикоз; - Редко: инфекция. • Нарушения со стороны крови и лимфатической системы - Нечасто: нейтропения, снижение числа лейкоцитов, анемия, тромбоцитопения, снижение гематокрита, повышение числа эозинофилов; - Редко: агранулоцитоз3. • Нарушения со стороны иммунной системы - Нечасто: гиперчувствительность; - Редко: анафилактическая реакция3. • Эндокринные нарушения - Часто: гиперпролактинемия1; - Редко: нарушение выработки антидиуретического гормона, глюкозурия. • Нарушения метаболизма и питания - Часто: снижение аппетита, повышение аппетита, увеличение массы тела; - Нечасто: сахарный диабет2, гипергликемия, снижение массы тела, полидипсия, анорексия, повышение уровня холестерина в плазме крови; - Редко: водная интоксикация3, гипогликемия, гиперинсулинемия3, повышение уровня триглицеридов в плазме крови; - Очень редко: диабетический кетоацидоз. • Психические нарушения - Очень часто: бессонница4; - Часто: возбуждение, нарушения сна, тревога, депрессия; - Нечасто: спутанность сознания, снижение либидо, мании, нервозность, ночные кошмары; - Редко: аноргазмия, уплощение аффекта, кататония, сомнамбулизм; - Очень редко: расстройство пищевого поведения (связанное со сном). • Нарушения со стороны нервной системы - Очень часто: сонливость, седация, головная боль, паркинсонизм4; - Часто: акатизия4, головокружение, тремор, дистония4, дискинезия4; - Нечасто: поздняя дискинезия, ишемия головного мозга, отсутствие ответа на стимуляцию, потеря сознания, сниженный уровень сознания, судороги4, обморок, психомоторная гиперактивность, нарушение равновесия, нарушение координации, постуральное головокружение, нарушение внимания, дизартрия, дисгевзия, гипестезия, парестезия; - Редко: цереброваскулярные нарушения, злокачественный нейролептический синдром, тремор головы, диабетическая кома. • Нарушения со стороны органа зрения - Часто: конъюнктивит, нечеткое зрение; - Нечасто: гиперемия глаза, сухость глаз, усиленное слезотечение, светобоязнь; - Редко: глаукома, непроизвольные вращения глазных яблок, нарушение движений глаза, образование корок на краю века, интраоперационный синдром «дряблой» радужки3. • Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта - Нечасто: боль в ухе, шум в ушах, вертиго. • Нарушения со стороны сердца - Часто: тахикардия; - Нечасто: атриовентрикулярная блокада, фибрилляция предсердий, ощущение сердцебиения, нарушение проводимости сердца, удлинение интервала QT на ЭКГ, отклонения на ЭКГ, брадикардия; - Редко: синусовая аритмия. • Нарушения со стороны сосудов - Часто: артериальная гипертензия; - Нечасто: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, приливы; - Редко: тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии. • Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения - Часто: заложенность носа, одышка, носовое кровотечение, кашель, боль в области гортани и глотки; - Нечасто: свистящее дыхание, аспирационная пневмония, застой в легких, дисфония, заложенность дыхательных путей, нарушение дыхания, хрипы, расстройство со стороны дыхательной системы; - Редко: гипервентиляция, синдром апноэ во сне. • Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта - Часто: рвота, диарея, тошнота, запор, боль в области живота, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, дискомфорт в желудке, зубная боль; - Нечасто: дисфагия, фекалома, метеоризм, недержание кала, гастроэнтерит; - Редко: панкреатит, отечность языка, хейлит, непроходимость кишечника; - Очень редко: илеус. • Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей - Нечасто: повышение активности трансаминаз, повышение активности гаммаглутамилтрансферазы, повышение активности ферментов печени в плазме крови; - Редко: желтуха. • Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей - Часто: кожная сыпь, эритема; - Нечасто: крапивница, воспаление кожи, нарушение целостности кожных покровов, кожный зуд, акне, сухость кожи, себорейный дерматит, гиперкератоз, экзема, изменение цвета кожи, алопеция; - Редко: токсикодермия, перхоть; - Очень редко: отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. • Нарушения со стороны мышечной, костной и соединительной ткани - Часто: мышечные спазмы, скелетно-мышечные боли, боль в спине, артралгия; - Нечасто: повышение активности креатинфосфокиназы в плазме крови, вынужденное положение тела, тугоподвижность сустава, отек сустава, мышечная слабость, боль в шее; - Редко: рабдомиолиз. • Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей - Часто: энурез; - Нечасто: задержка мочевыделения, дизурия, поллакиурия. • Беременность, послеродовый период и перинатальные состояния - Редко: синдром «отмены» у новорожденных3. • Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез - Нечасто: аменорея, сексуальная дисфункция, эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла4, выделения из влагалища, болезненность молочной железы, дискомфортные ощущения в молочной железе; - Редко: приапизм3, задержка менструального цикла, неспособность эякуляции, нагрубание молочных желез, увеличение груди, выделения из молочных желез. • Общие нарушения и реакции в месте введения - Часто: отек4, лихорадка, утомляемость, астения, боль; - Нечасто: отек лица, нарушение походки, плохое самочувствие, недомогание, жажда, дискомфорт в области грудной клетки, озноб, повышение температуры тела, дискомфорт; - Редко: синдром «отмены», гипотермия, снижение температуры тела, похолодание конечностей, уплотнение органов и тканей3. 1 – гиперпролактинемия в некоторых случаях может приводить к гинекомастии, нарушениям менструального цикла, аменорее, ановуляции, нарушению фертильности, снижению либидо, эректильной дисфункции и галакторее. 2 – в плацебо-контролируемых исследованиях сахарный диабет наблюдался у 0,18 % пациентов, принимавших рисперидон, по сравнению с 0,11 % пациентов в группе плацебо. Общая частота возникновения сахарного диабета по результатам всех клинических исследований составила 0,43 % всех пациентов, принимавших рисперидон. 3 – не наблюдалось в клинических исследованиях рисперидона, но наблюдалось в ходе пострегистрационного применения рисперидона. 4 – экстрапирамидные расстройства могут проявляться как: паркинсонизм (гиперсаливация, ригидность скелетных мышц, паркинсонизм, слюнотечение, ригидность по типу «зубчатого колеса», брадикинезия, гипокинезия, маскоподобное лицо, напряженность мышц, акинезия, ригидность затылочных мышц, мышечная ригидность, паркинсоническая походка, нарушение глабеллярного рефлекса, паркинсонический тремор в покое), акатизия (акатизия, беспокойство, гиперкинезия и синдром «беспокойных» ног), тремор, дискинезия (дискинезия, подергивание мышц, хореоатетоз, атетоз и миоклонус), дистония. Термин «дистония» включает дистонию, мышечные спазмы, гипертонию, кривошею, непроизвольные мышечные сокращения, мышечную контрактуру, блефароспазм, движения глазного яблока, паралич языка, спазм лицевых мышц, ларингоспазм, миотония, опистотонус, орофарингеальный спазм, плевротонус, спазм языка и тризм. Следует отметить, что в перечень включен более широкий спектр симптомов, которые необязательно имеют экстрапирамидное происхождение. Бессонница включает инициальную инсомнию, интрасомническое расстройство. Судороги включают большой судорожный припадок. Расстройство менструального цикла включает нерегулярные менструации, олигоменорею. Отек включает генерализованный отек, периферический отек, мягкий отек. • Описание отдельных нежелательных реакций - Нежелательные эффекты, отмеченные при применении палиперидона Палиперидон является активным метаболитом рисперидона, поэтому профили нежелательных реакций рисперидона и палиперидона актуальны друг для друга. В дополнение к вышеперечисленным нежелательным реакциям при применении палиперидона были отмечены нижеперечисленные нежелательные реакции, которые могут возникнуть и при применении рисперидона. - Нарушения со стороны сердца Синдром постуральной ортостатической тахикардии. • Класс-эффекты Как и при применении других антипсихотических препаратов, отмечались очень редкие случаи увеличения зубца QT в пострегистрационном периоде наблюдения. Другие класс-эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы, наблюдаемые при применении антипсихотических препаратов, удлиняющих интервал QT, включают: желудочковую аритмию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков, остановку сердца, внезапную смерть, полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт». • Венозная тромбоэмболия Случаи венозной тромбоэмболии, включая эмболию легочной артерии и случаи тромбоза глубоких вен (частота неизвестна), наблюдались при использовании антипсихотических препаратов. • Увеличение массы тела В ряде плацебо-контролируемых исследований длительностью от 6 до 8 недель проводилось сопоставление долей пациентов с шизофренией, получавших рисперидон или плацебо, у которых наблюдалось увеличение массы тела на 7 % и более, при этом было выявлено статистически значимое увеличение частоты случаев избыточного набора веса в группе пациентов, получавших рисперидон (18 %) по сравнению с пациентами, получавшими плацебо (9 %). В ряде плацебо-контролируемых исследований длительностью 3 недели, проведенных у взрослых пациентов с острым маниакальным состоянием, частота случаев увеличения массы тела на 7 % и более при оценке в конечной точке была сопоставимой в группах, получавших рисперидон (2,5 %) и плацебо (2,4 %), и немного более высокой в группе, получавшей активный препарат контроля (3,5 %). В длительных исследованиях, проведенных в популяции детей и подростков с кондуктивным и другими расстройствами поведения, увеличение массы тела после 12 месяцев терапии составляло в среднем 7,3 кг. Ожидаемое увеличение массы тела у детей с нормальным развитием в возрасте 5–12 лет составляет 3–5 кг в год. В возрасте с 12 до 16 лет величина прибавки составляет 3-5 кг в год у девочек, в то время как мальчики набирают около 5 кг в год. • Особые группы пациентов - Пациенты пожилого возраста с деменцией В ходе клинических исследований транзиторная ишемическая атака и инсульт у пожилых пациентов с деменцией регистрировались с частотой 1,4 % и 1,5 % соответственно. Кроме того, следующие нежелательные реакции отмечались у пациентов пожилого возраста с деменцией с частотой 5 % и более, по крайней мере, в 2 раза превышающей таковую в других популяциях пациентов: инфекции мочевыводящих путей, периферический отек, апатия и кашель. - Дети В целом предполагается, что типы нежелательных реакций у детей будут аналогичны наблюдаемым у взрослых. Следующие нежелательные реакции отмечались у детей (от 5 до 17 лет) с частотой 5% и более, по крайней мере, в 2 раза превышающей таковую в других популяциях пациентов в ходе клинических исследований: сонливость/седация, утомляемость, головная боль, повышение аппетита, рвота, инфекции верхних дыхательных путей, заложенность носа, боль в области живота, головокружение, кашель, лихорадка, тремор, диарея, энурез.

Активное вещество: 1 мл содержит: рисперидон – 1,0 мг. Вспомогательные вещества: Винная кислота – 7,5 мг; бензойная кислота – 2,0 мг; натрия гидроксида раствор 1 М до рН 3,0±0,2; вода очищенная – до 1 мл.

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

• Абсорбция Рисперидон после перорального приема полностью абсорбируется, достигая максимальных концентраций в плазме крови через 1–2 часа. Абсолютная биодоступность рисперидона после приема внутрь составляет 70 %. Пища не оказывает влияния на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно назначать независимо от приема пищи. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4–5 дней. • Распределение Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1–2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1-кислым гликопротеином. Рисперидон на 90 % связывается белками плазмы, 9-гидроксирисперидон – на 77 %. • Биотрансформация и элиминация Рисперидон метаболизируется изоферментом CYP2D6 до 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Изофермент CYP2D6 подвержен генетическому полиморфизму. У пациентов с интенсивным метаболизмом по изоферменту CYP2D6 рисперидон быстро превращается в 9-гидроксирисперидон, в то время как у пациентов со слабым метаболизмом данная трансформация происходит гораздо медленнее. Пациенты с интенсивным метаболизмом имеют более низкую концентрацию рисперидона и более высокую концентрацию 9-гидроксирисперидона, чем пациенты со слабым метаболизмом, однако суммарная фармакокинетика рисперидона и 9-гидроксирисперидона (активная антипсихотическая фракция) после приема одной или нескольких доз схожа у пациентов с интенсивным и со слабым метаболизмом CYP2D6. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование. Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что рисперидон в клинически значимых концентрациях, в целом, не ингибирует метаболизм лекарственных препаратов, подвергающихся биотрансформации изоферментами системы цитохрома Р450, включая CYP1А2, CYP2А6, CYP2С8/9/10, CYP 2D6, CYP2Е1, CYP3А4 и CYP3А5. Через неделю после начала приема препарата 70 % дозы выводится с мочой, 14 % - с калом. В моче рисперидон совместно с 9-гидроксирисперидоном составляют 35–45 % дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты. После перорального приема у пациентов с психозом период полувыведения рисперидона (Т1/2) около 3 часов. Т1/2 метаболита 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 часа. • Линейность Концентрация рисперидона в плазме прямо пропорциональна принимаемой дозе в терапевтическом диапазоне доз. • Пожилые пациенты и пациенты с печеночной и почечной недостаточностью После однократного приема рисперидона у пожилых пациентов концентрации активной антипсихотической фракции в плазме крови были в среднем на 43 % больше, Т1/2 длился на 38 % дольше, а клиренс уменьшался на 30 %. У пациентов с почечной недостаточностью наблюдалось повышение плазменной концентрации и понижение клиренса активной антипсихотической фракции в среднем на 60 %. У пациентов с печеночной недостаточностью концентрации рисперидона в плазме не изменялись, однако средняя концентрация свободной фракции рисперидона увеличивалась на 35 %. • Дети Фармакокинетика рисперидона, 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции у детей сопоставима с таковой у взрослых пациентов. • Влияние пола, расы и курения Популяционный фармакокинетический анализ не выявил очевидного влияния пола, расы или курения на фармакокинетику рисперидона и активной фармакокинетической фракции.

Рисперидон – это селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким аффинитетом к серотонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим D2-рецепторам. Рисперидон связывается также с альфа1-адренергическими рецепторами и, несколько слабее, с Н1-гистаминергическими и альфа2-адренергическими рецепторами. Рисперидон не обладает тропностью к холинергическим рецепторам. Рисперидон уменьшает продуктивную симптоматику шизофрении, вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении. Рисперидон – это селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким аффинитетом к серотонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим D2-рецепторам. Рисперидон связывается также с альфа1-адренергическими рецепторами и, несколько слабее, с Н1-гистаминергическими и альфа2-адренергическими рецепторами. Рисперидон не обладает тропностью к холинергическим рецепторам. Рисперидон уменьшает продуктивную симптоматику шизофрении, вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

• Лечение шизофрении у взрослых и детей от 13 лет; • Лечение маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством средней и тяжелой степени у взрослых и детей от 10 лет; • Краткосрочное (до 6 недель) лечение непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера, средней и тяжелой степени, не поддающейся нефармакологическим методам коррекции, и когда есть риск причинения вреда пациентом самому себе или другим лицам; • Краткосрочное (до 6 недель) симптоматическое лечение непрекращающейся агрессии в структуре расстройства поведения у детей от 5 лет с умственной отсталостью, диагностированной в соответствии с DSM-IV, при которой в силу тяжести агрессии или иного деструктивного поведения требуется медикаментозное лечение. Фармакотерапия должна быть частью более широкой программы лечения, в том числе психологических и образовательных мероприятий. Рисперидон должен назначаться специалистом в области детской неврологии и детской психиатрии или врачом, хорошо знакомым с лечением расстройств у детей и подростков.

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя