Описание
Твёрдые капсулы № 3, прозрачные бесцветные или со слегка желтоватым оттенком. Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.
Способ применения
Ингаляционно. Капсулы препарата глотать нельзя. Препарат Тиотропиум назначают в виде ингаляций по одной капсуле в сутки в одно и то же время с помощью однодозового ингалятора. Пожилые пациенты должны принимать препарат Тиотропиум в рекомендуемых дозах. Пациенты с нарушенной функцией почек могут применять препарат Тиотропиум в рекомендуемых дозах. Однако требуется тщательное наблюдение за пациентами с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, получающими препарат Тиотропиум (как и в случае с другими препаратами, экскретирующимися в основном почками). Пациенты с печеночной недостаточностью могут принимать препарат в рекомендуемых дозах. • Инструкция по применению однодозового ингалятора: Однодозовый ингалятор – пластиковое устройство с подвижной верхней частью и с выдвигающимся отсеком для капсулы, высотой около 6 см, позволяющий дозировать и вдыхать препарат в очень маленьких дозах. Препарат Тиотропиум попадает в дыхательные пути пациента вместе с потоками воздуха при выполнении активного вдоха через мундштук. Капсулы препарата Тиотропиум необходимо использовать только с помощью однодозового ингалятора, для того чтобы обеспечить правильное дозирование препарата. Однодозовый ингалятор очень прост в применении. При его использовании необходимо следовать пошаговой инструкции, приведенной ниже: Шаг 1. Снимите прозрачный колпачок с однодозового ингалятора; Шаг 2. Крепко держите устройство одной рукой, указательным и большим пальцем другой руки откройте отсек для капсулы. Для этого нажмите указательным пальцем на «НАЖАТЬ» в подвижной части однодозового ингалятора сдвигая отсек в противоположную сторону; Шаг 3. Удерживая устройство одной рукой, вставьте капсулу с препаратом в гнездо отсека; Шаг 4. Убедитесь, что капсула правильно вставлена в гнездо; Шаг 5. Удерживая однодозовый ингалятор в вертикальном положении, закройте отсек, нажав большим пальцем в обратном направлении до упора, пока не будет слышен щелчок; Шаг 6. Держите однодозовый ингалятор строго вертикально; Шаг 7. Приведите устройство в рабочее состояние. Для этого с усилием нажмите на мундштук так, чтобы стрелка, нанесенная на корпус, скрылась за границами нижней части устройства до верхней линии. Затем отпустите мундштук для возврата его в первоначальное положение. Тем самым Вы проколете капсулу, открыв доступ лекарственному препарату в просвет мундштука; Шаг 8. Выдохните перед проведением ингаляции. Не выдыхайте через мундштук!
Шаг 9. Осторожно сожмите мундштук устройства зубами, плотно обхватите его губами и сделайте глубокий и сильный вдох через рот (рис. 9). Вы услышите вибрирующий звук внутри отсека для капсулы, издаваемый капсулой при вращении и рассеивании препарата. Задержите дыхание приблизительно на 10 секунд или дольше, насколько возможно. Удалите устройство изо рта. Сделайте медленный выдох. Затем дышите нормально. Мундштук нельзя жевать и сильно сжимать зубами!
Повторите шаги 8–9 снова, для гарантированного вдыхания дозы препарата. Шаг 10. После проведения ингаляции откройте отсек для капсулы, удалите пустую капсулу, и затем закройте его. • Внимание: При проведении ингаляции постарайтесь не закрывать отверстия, расположенные на боковых сторонах мундштука. Это может препятствовать свободному движению воздуха внутри ингалятора, тем самым уменьшается рассеивание содержимого капсулы. Не нажимайте на мундштук при вдыхании. Это может блокировать движение капсулы. Всегда после использования плотно закрывайте однодозовый ингалятор колпачком, это позволит сохранить мундштук в чистоте. Регулярно (раз в неделю) следует очищать мундштук снаружи сухой тканью.
Противопоказания
• Гиперчувствительность к атропину или его производным (например, ипратропию или окситропию) или к компонентам данного препарата (в частности, к лактозы моногидрату, который содержит молочный белок, вследствие дефицита лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции); • I триместр беременности; • детский возраст до 18 лет. С осторожностью: Следует с осторожностью назначать тиотропия бромид пациентам с такими заболеваниями, как закрытоугольная глаукома, обструкция шейки мочевого пузыря, гиперплазия предстательной железы. При применении препарата тиотропия бромид следует тщательно наблюдать пациентов со средней и тяжелой степенью почечной недостаточность (клиренс креатинина <50 мл/мин).
Взаимодействия
Возможноприменение препарата Тиотропиум‑натив в комбинации с другимилекарственными средствами, обычно применяющимися для лечения ХОБЛ:симпатомиметиками, метилксантинами, пероральными и ингаляционнымиглюкокортикостероидами.
Совместноеприменение с длительно действующими β2‑адреномиметиками,ингаляционными глюкокортикостероидами и их комбинациями не влияет на действиетиотропия бромида.
Постоянноесовместное применение других антихолинергических лекарственных средств ипрепарата Тиотропиум‑натив не изучалось и, следовательно, нерекомендуется.
Побочные действия
Побочные реакции были выявлены на основании данных, полученных при проведении клинических исследований и отдельных сообщений в течение пострегистрационного использования тиотропия бромида. Частота нежелательных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в виде следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частота не может быть оценена по доступным данным). • Нарушения со стороны иммунной системы: Редко: крапивница, реакции гиперчувствительности, включая реакции немедленного типа, ангионевротический отёк (отек Квинке); Частота неизвестна: анафилактические реакции. • Нарушения метаболизма и питания Частота неизвестна: дегидратация. • Нарушения со стороны нервной системы: Нечасто: головокружение, головная боль, расстройство вкуса; Редко: бессонница. • Нарушения со стороны органа зрения: Нечасто: нечеткость зрения; Редко: повышение внутриглазного давления, глаукома. • Нарушения со стороны сердца: Нечасто: мерцательная аритмия; Редко: тахикардия (включая суправентрикулярную тахикардию), ощущение сердцебиения. • Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: Нечасто: дисфония, кашель, фарингит; Редко: парадоксальный бронхоспазм, ларингит, синусит, носовое кровотечение. • Желудочно-кишечные нарушения: Часто: сухость во рту, обычно лёгкой степени выраженности; Нечасто: запор, гастроэзофагеальный рефлюкс, орофарингеальный кандидоз; Редко: тошнота, стоматит, гингвит, глоссит; кишечная непроходимость, включая паралитический илеус, дисфагия; Частота неизвестна: кариес. • Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Нечасто: сыпь; Редко: зуд; Частота неизвестна: инфекционные заболевания кожи, язвы на коже, сухость кожи. • Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: Частота неизвестна: припухлость суставов. • Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: Нечасто: затрудненное мочеиспускание и задержка мочеиспускания (у мужчин с предрасполагающими факторами); дизурия; Редко: инфекции мочевыводящих путей.
Передозировки
Приприменении высоких доз тиотропия бромида возможны незначительные проявлениясистемного антихолинергического действия.
Однакосистемные антихолинергические нежелательные реакции не выявились послеоднократного ингаляционного применения тиотропия бромида в дозе до 340 мкгздоровыми добровольцами. При применении тиотропия бромида в дозе до170 мкг здоровыми добровольцами в течение 7 дней не наблюдалосьсоответствующих нежелательных реакций, за исключением сухости во рту.
Имеютсяданные, что при применении тиотропия бромида пациентами с ХОБЛ в максимальнойсуточной дозе 43 мкг более 4 недель не наблюдалось значительныхнежелательных реакций.
Остраяинтоксикация, связанная со случайным приемом капсул внутрь, маловероятна всвязи с низкой биодоступностью тиотропия бромида.
Состав
Активное вещество: 1 капсула содержит: тиотропия бромида моногидрат – 22,5 мкг (в пересчете на тиотропий) – 18 мкг.
Вспомогательные вещества: • Натрия бензоат – 20 мкг; • Лактозы моногидрат – 10 мг; • Капсула твердая: гипромеллоза – 100 %.
Описание лекарственной формы
Твёрдые капсулы № 3, прозрачные бесцветные или со слегка желтоватым оттенком. Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.
Фармакокинетика
Тиотропий - четвертичное аммониевое соединение, умеренно растворимое в воде. • Абсорбция: При ингаляционном способе введения абсолютная биодоступность тиотропия составляет 19,5%, свидетельствуя о том, что фракция препарата, достигающая легких, высоко биодоступна. Тиотропий в растворе при приеме внутрь имеет абсолютную биодоступность, равную 2 - 3 %. Прием пищи не влияет на всасывание тиотропия. Максимальная концентрация тиотропия в плазме (Cmax) после ингаляции достигается через 5–7 минут. На стадии динамического равновесия пиковая концентрация тиотропия в плазме крови у пациентов с ХОБЛ составляет 12,9 пг/мл и быстро снижается. Это указывает на мультикомпартментный тип распределения препарата. На стадии динамического равновесия базальная концентрация тиотропия в плазме крови составляет 1,71 пг/мл. • Распределение: 72 % от принятой дозы препарата связывается с белками плазмы и объем распределения равен 32 л/кг. Исследования показали, что тиотропий не проникает через гематоэнцефалический барьер. • Биотрансформация: Степень биотрансформации незначительна. Это подтверждается тем, что после внутривенного введения препарата здоровым молодым добровольцам в моче обнаруживается 74 % неизмененной субстанции. Тиотропий расщепляется неферментным способом до алкоголь - Nметилскопина и дитиенилгликоливой кислоты, которые не связываются с мускариновыми рецепторами. При исследованиях доказано, что препарат (80 мл/мин). У пациентов с ХОБЛ и среднетяжелыми или тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <50 мл/мин) внутривенное введение тиотропия приводило к двукратному увеличению концентрации препарата в плазме (значение AUC0-4ч увеличивалось на 82 %, а значение Cmax увеличивалось на 52 %) по сравнению с пациентами с ХОБЛ и нормальной функцией почек. Аналогичное повышение концентрации тиотропия в плазме отмечалось и после ингаляции сухого порошка. • Пациенты с нарушенной функцией печени: Предполагается, что печеночная недостаточность не будет оказывать значительного влияния на фармакокинетику тиотропия, так как тиотропий в основном выводится почками и с помощью неферментативного расщепления эфирных связей с образованием метаболитов, которые не связываются с мускариновыми рецепторами.
Фармакодинамика
Тиотропия бромид - антимускариновый препарат продолжительного действия, мхолиноблокатор, в клинической практике часто называемый антихолинергическим средством. Он обладает одинаковым сродством к различным подтипам мускариновых рецепторов от М1 до М5. Результатом ингибирования М3-рецепторов в дыхательных путях является расслабление гладкой мускулатуры. Бронходилатирующий эффект зависит от дозы и сохраняется не менее 24 часов. Значительная продолжительность действия связана, вероятно, с очень медленной диссоциацией от М3-рецепторов, по сравнению с ипратропия бромидом. При ингаляционном способе введения тиотропия бромид как N-четвертичное антихолинергическое средство оказывает местный избирательный эффект, при этом в терапевтических дозах не вызывает системных М-холиноблокирующих нежелательных реакций. Диссоциация от М2-рецепторов происходит быстрее, чем от М3. Высокое сродство к рецепторам и медленная диссоциация обусловливают выраженный и продолжительный бронходилатирующий эффект у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ). Бронходилатация после ингаляции тиотропия бромида является следствием местного, а не системного эффекта. Было показано, что тиотропия бромид значительно увеличивает функцию легких (объем форсированного выдоха в 1 секунду ОФВ1, форсированную жизненную емкость легких ФЖЕЛ) спустя 30 минут после однократной дозы на протяжении 24 часов. Фармакодинамическое равновесие достигалось в течение первой недели, а выраженный бронходилатирующий эффект наблюдался на 3 день. Тиотропия бромид значительно увеличивает утреннюю и вечернюю пиковую потоковую скорость выдоха, измеряемую пациентами. Бронходилатирующий эффект тиотропия бромида, оцениваемый на протяжении года, не выявил проявлений толерантности. Тиотропия бромид значительно уменьшает одышку на протяжении всего периода лечения. В двух рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях было доказано, что тиотропия бромид значительно улучшал переносимость физической нагрузки по сравнению с плацебо. Тиотропия бромид значительно снижает число обострений ХОБЛ и увеличивает период до момента первого обострения по сравнению с плацебо. Тиотропия бромид значительно улучшает качество жизни. Это улучшение наблюдается на протяжении всего периода лечения. Было показано, что тиотропия бромид значительно снижает количество случаев госпитализации, связанной с обострением ХОБЛ, и увеличивает время до момента первой госпитализации. Также было показано, что тиотропия бромид приводит к стойкому увеличению ОФВ1 после применения в течение 4-х лет без изменения темпов ежегодного снижения ОФВ1. Во время лечения наблюдается снижение риска смерти на 16%. По сравнению с приемом салметерола, применение тиотропия бромида увеличивает время до первого обострения (187 дней против 145), со снижением риска развития обострений на 17 % (отношение рисков 0,83; 95 % доверительный интервал [ДИ], от 0,77 до 0,90; Р <0,001). Также прием тиотропия бромида увеличивает время наступления первого тяжелого (требующего госпитализации) обострения (отношение рисков 0,72; 95 % ДИ от 0,61 до 0,85; Р <0,001), снижает ежегодное число среднетяжелых или тяжелых (требующих госпитализации) обострений (0,64 против 0,72; отношение рисков 0,89; 95 % ДИ от 0,83 до 0,96; Р= 0,002), снижает ежегодное число тяжелых (требующих госпитализации) обострений (0,09 против 0,13; отношение рисков 0,73; 95 % ДИ от 0,66 до 0,82; Р <0,001).
Показания
Препарат Тиотропиум показан в качестве поддерживающей терапии у пациентов с ХОБЛ, включая хронический бронхит и эмфизему (поддерживающая терапия при сохраняющейся одышке и для предупреждения обострений).
При беременности
Данныеоб использовании тиотропия бромида при беременности у человека ограничены. Висследованиях на животных не получено указаний на прямые или опосредованныенеблагоприятные влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, процесс родовили постнатальное развитие.
Вкачестве меры предосторожности предпочтительнее воздержаться от применениятиотропия бромида во время беременности.
Клиническихданных о применении тиотропия бромида у женщин, кормящих грудью, не имеется. Вдоклинических исследованиях были получены данные, что небольшое количествотиотропия бромида экскретируется в грудное молоко.
Тиотропиум‑нативне должен применяться у беременных или кормящих грудью женщин, если толькоожидаемая польза не превышает возможный риск для плода или ребенка.
Специальные инструкции
Тиотропиум‑натив,как бронходилататор, применяемый один раз в сутки для поддерживающего лечения,не предназначен для начальной терапии при острых приступах бронхоспазма, т.е. внеотложных случаях.
Послеингаляции препарата Тиотропиум‑натив могут развиваться немедленныереакции гиперчувствительности. Как и другие ингаляционные препараты, Тиотропиум‑нативможет вызывать парадоксальный бронхоспазм.
Пациентыдолжны быть ознакомлены с правилами использования капсул препарата Тиотропиум‑нативс помощью ингалятора. Не следует допускать попадания порошка в глаза. Боль вглазу или дискомфорт, нечеткость зрения, зрительные ореолы в сочетании спокраснением глаз, конъюнктивальным застоем и отеком роговицы могутсвидетельствовать об остром приступе закрытоугольной глаукомы. При развитиилюбой комбинации этих симптомов следует немедленно обратиться к врачу.Применение лекарственных средств, вызывающих миоз, не является эффективнымспособом лечения в данном случае.
Тиотропиум‑нативне следует применять чаще, чем один раз в день.
Капсулыпрепарата Тиотропиум‑натив должны применяться только с ингалятором«Инхалер CDM®».
Применениепрепарата Тиотропиум‑натив не влияет на результаты тестов на допинг успортсменов.
Влияние на способность к управлениюавтомобилем и другими транспортными средствами, на работу с движущимисямеханизмами
Исследованийпо изучению влияния препарата Тиотропиум‑натив на способность к вождениюавтотранспорта и управлению механизмами не проводилось. В случае развития такихнежелательных реакций, как головокружение, головная боль и нечеткость зрения,необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами, атакже от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующимиповышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
Защ. от св., t не выше 25 °C
Характеристики
- Торговое название
- Тиотропиум-натив
- Действующее вещество (МНН)
- тиотропия бромид
- Дозировка
- 18 мкг
- Форма выпуска
- капсулы
- Первичная упаковка
- упаковка контурная ячейковая
- Количество в упаковке
- 30
- Производитель
- ФАРМСТАНДАРТ
- Страна
- Россия
- Срок годности
- 2 года
- ФТГ
- м-Холинолитики
- GTIN (штрих-код)
- 4630008130261
//media/products/78bd60776c4cac3b83daaa7904a2285d_460.jpg "Фото Респиум капс. с пор.для инг. 18 мкг 30 шт в комплекте с устройством для инг.")
//media/products/79e216ffd15ba8953ab4493fe694cd10_460.png "Фото Medic-o-planet шприц одноразовый 3-х компонентный 5мл 0.7x40мм 22g")
//media/products/7a3853251b0ce32546fded9fc74f05b5_460.png "Фото Medic-o-planet шприц 3-х компонентный 3мл с иглой 0.6x30мм 23g 1 шт")
//media/products/5ed7f386443f2195f38dee1350fef618_460.jpg "Фото Карамель леденцовая Петушок на палочке Дюшес Цинк, Витамин С, 17 г")
//media/products/76234e23ed2cd174eb6b92991d82ba6d_460.png "Фото Артикаин-бинергия с адреналином раствор для инъекций 20 мг + 0.005 мг/мл 1.7 мл картридж 10 шт")
//media/products/8623d13bcec42da2e46ad887382604c6_460.png "Фото Дентадез актив гель для десен антибактериальный 25 мл")
//media/products/f19316916a9ce332758167b556dc5fbc_460.png "Фото Левофлоксацин таб п/об пленочной 500мг 10 шт рафарма")
//media/products/05d30763cf605e2842ca61fa305d30c3_460.png "Фото Муравьиный спирт Реневал раствор для наружного применения спиртовой 1.4% 25 мл")
//media/products/f03b12b7e17a8b36fa8576605893261a_460.jpg "Фото Eucerin AntiREDNESS крем успокаивающий 50 мл")
//media/products/19c7219442941f87e480b4c23a008ede_460.png "Фото Боровая матка форте таб 450мг 30 шт")
//media/products/bb03ebd47f68f97bdd26819657b8e10b_460.jpg "Фото Kidz сироп Умная омега стик 14 шт")
//media/products/aaf87a858a1786d28aaffdfba20ca0f7_460.png "Фото Medic-o-planet шприц одноразовый 3-х компонентный 2мл 0.6x30мм 23g")
//media/products/1a03f3e4952da89ea84b53bb0596d8ad_460.jpg "Фото Глутаминовая кислота таб п/об киш.раств. 500мг 30 шт витамир")
//media/products/9e041520dc1293cb7859d17c64a983b6_460.jpg "Фото Тиотропиум-натив капс с пор д/ингал 18 мкг х30")
//media/products/9e041520dc1293cb7859d17c64a983b6_460.jpg "Фото Тиотропиум-натив капс с пор д/ингал 18 мкг х30")
