Цетиризин-Алиум, таблетки покрыт. плен. об. 10 мг, 10 шт.

Повышенная чувствительность к цетиризину,гидроксизину или производным пиперазина, а также к другим компонентампрепарата, терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина<10 мл/мин), детский возраст до 6 лет, беременность, дефицит лактазы,непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

При хронической почечной недостаточности (ХПН)при КК >10 мл/мин (требуется коррекция режима дозирования), в пожиломвозрасте (возможно снижение клубочковой фильтрации), эпилепсия и пациенты сповышенной судорожной готовностью, пациенты с предрасполагающими факторамик задержке мочи, период грудного вскармливания.

На основании анализа фармакодинамики,фармакокинетики цетиризина взаимодействие с другими лекарственнымипрепаратами маловероятно. Не было отмечено значимых взаимодействийс псевдоэфедрином и теофиллином (в дозе 400 мг в сутки) в специальныхисследованиях лекарственного взаимодействия.

Одновременное применение цетиризина с алкоголем идругими препаратами, угнетающими ЦНС, может способствовать дальнейшему снижениюконцентрации внимания и быстроты реакций, хотя цетиризин не усиливаетэффект алкоголя (при его концентрации в крови 0,5 г/л).

Если Вы применяете вышеперечисленные или другиелекарственные препараты (в том числе безрецептурные) передприменением препарата Цетиризин‑OBLпроконсультируйтесь с врачом.

Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанныев инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочныеэффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Данные, полученные в клинических исследованиям

Обзор

Результаты клинических исследованийпродемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозахприводит к развитию незначительных нежелательных эффектов на ЦНС, включаясонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторыхслучаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.

Несмотря на то, что цетиризин являетсяселективным блокатором периферических H₁‑рецепторов и практически не оказываетантихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания,нарушениях аккомодации и сухости во рту. Сообщалось о нарушениях функциипечени, сопровождающихся повышением уровня печеночных ферментов и билирубина.В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращенияприема цетиризина дигидрохлорида.

Перечень нежелательных побочных реакций

Имеются данные, полученные в ходе двойных слепыхконтролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина иплацебо или других антигистаминных препаратов, применяемых в рекомендованныхдозах (10 мг один раз в сутки для цетиризина) более чему 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверныйанализ данных по безопасности.

Согласно результатам объединенного анализа, вплацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1,0% или выше.

Хотя частота случаев сонливости в группецетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаевэто нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести.При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, былоподтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровыхмолодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.

Дети

В плацебо-контролируемых исследованиях, у детей ввозрасте от 6 месяцев до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции счастотой 1% и выше:

Опыт пострегистрационного применения

Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходеклинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационногоприменения препарата наблюдались следующие нежелательные реакции.

Нежелательные явления представлены по классамсистемы органов MedDRA и частоте развития, на основании данныхпострегистрационного применения препарата.

Частота развития нежелательных явленийопределялась следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000,<1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (из‑занедостаточности данных).

Со стороны крови и лимфатической системы:

Очень редко: тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы:

Редко: реакции гиперчувствительности;

Очень редко: анафилактический шок.

Нарушение метаболизма и расстройства питания:

Частота неизвестна: повышение аппетита.

Расстройства со стороны психики:

Нечасто: возбуждение;

Редко: агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна;

Очень редко: тик;

Частота неизвестна: суицидальные идеи.

Со стороны нервной системы:

Нечасто: парестезии;

Редко: судороги;

Очень редко: извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор;

Частота неизвестна: нарушение памяти, в том числе амнезия.

Со стороны органа зрения:

Очень редко: нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.

Со стороны органов слуха:

Частота неизвестна: вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Редко: тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы:

Нечасто: диарея.

Гепатобилиарные расстройства

Редко: изменение функциональных печеночных проб (повышение активноститрансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и билирубина).

Со стороны кожи:

Нечасто: сыпь, зуд;

Редко: крапивница;

Очень редко: ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема.

Со стороны мочевыделительной системы:

Очень редко: дизурия, энурез;

Частота неизвестна: задержка мочи.

Общие расстройства:

Нечасто: астения, недомогание;

Редко: периферические отеки.

Исследования:

Редко: повышение массы тела.

Оповещение о побочных реакциях:

Большое значение имеет система оповещения оподозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного препарата.

Это позволяет вести непрерывный мониторингсоотношения польза/риск лекарственного препарата.

Симптомы:

При однократном приеме препарата в дозе 50 мгнаблюдались следующие симптомы: спутанность сознания, диарея, головокружение,повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд,беспокойство, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия,тремор, задержка мочи.

Лечение:

Сразу после приема препарата — промывание желудкаили стимуляция рвоты. Рекомендуется прием активированного угля, проведениесимптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет.Гемодиализ неэффективен.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого илипочти белого цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы со скругленнымиконцами, с риской. На поперечном разрезе таблетки внутренний слой белогоили почти белого цвета.

Фармакокинетические параметры цетиризина при его применениив дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.

Всасывание

Максимальная концентрация в плазме кровидостигается через 1±0,5 часа и составляет 300 нг/мл.

Различные фармакокинетические параметры, такиекак максимальная концентрация в плазме крови (C_max) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) имеют однородный характер.

Прием пищи не влияет на полноту абсорбциицетиризина, хотя скорость ее уменьшается.

Распределение

Цетиризин на 93±0,3% связывается с белками плазмыкрови. Кажущийся объем распределения (V_d) составляет 0,5 л/кг.Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками.

Метаболизм

Цетиризин не подвергается экстенсивномупервичному метаболизму.

Выведение

Период полувыведения (T_1/2)составляет примерно 10 часов.

При приеме препарата в суточной дозе 10 мг втечение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.

Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится смочой в неизменном виде.

Пожилые пациенты:

У 16 пожилых лиц при однократном приемепрепаратов в дозе 10 мг T_1/2 был выше на 50%, а клиренс был ниже на 40% посравнению с лицами не пожилого возраста.

Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентоввероятно связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.

Пациенты с почечной недостаточностью:

У пациентов с почечной недостаточностью легкойстепени тяжести (клиренс креатинина (КК) >40 мл/мин)фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцевс нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностьюсредней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК <7мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг T_1/2 удлиняетсяв 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно здоровых добровольцев снормальной функцией почек.

Для пациентов с почечной недостаточностьюсреднетяжелого или тяжелого течения требуется соответствующее изменение режимадозирования.

Цетиризин практически не удаляется из организмапри гемодиализе.

Пациенты с печеночной недостаточностью:

У пациентов с хроническими заболеваниями печени(гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом) при однократномприеме препарата в дозе 10 или 20 мг T_1/2 увеличивается примерно на 50%, а клиренсснижается на 40% по сравнению со здоровыми субъектами. Коррекция дозынеобходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностьюимеется также сопутствующая почечная недостаточность.

Дети:

T_1/2 у детей от6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет — 5 часов, от 6 месяцев до 2 лет —снижено до 3,1 часа.

Цетиризин — активное вещество препарата Цетиризин‑OBL — является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентныхантагонистов гистамина и блокирует H₁‑гистаминовые рецепторы.

В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризинпредупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мгодин или два раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже иконъюнктиве пациентов, имеющих аллергические реакции.

Клиническая эффективность и безопасность

Исследования на здоровых добровольцах показали,что цетиризин в дозах 5 или 10 мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи ипокраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации, однакокорреляция с эффективностью не установлена.

В 6‑недельном плацебо-контролируемомисследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом исопутствующей бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения, показано,что прием цетиризина в дозе 10 мг — один раз в сутки уменьшает симптомыринита и не влияет на функцию легких.

Результаты данного исследования подтверждаютбезопасность применения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией ибронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения.

В плацебо-контролируемом исследовании показано,что прием цетиризина в дозе 60 мг в сутки в течение 7 дней не вызывалклинически значимого удлинения интервала QT.

Прием цетиризина в рекомендуемой дозе показалулучшение качества жизни пациентов с круглогодичным и сезоннымаллергическими ринитами.

Дети

В 35‑дневном исследовании с участиемпациентов в возрасте 5–12 лет не выявлено признаков невосприимчивости кантигистаминному эффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистаминвосстанавливалась в течение трех дней после отмены препарата при егонеоднократном применении.

Цетиризин‑OBL показан для применения у взрослых и детей с 6 лет и старше для облегчения:

‒       назальных и глазных симптомов круглогодичного(персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергическогоконъюнктивита: зуда, чиханья, заложенности носа, ринореи, слезотечения,гиперемии конъюнктивы;

‒       симптомов хронической идиопатической крапивницы.

Беременность

При анализе проспективных данных более чем 700случаев исходов беременности не выявлено случаев формирования пороковразвития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкойпричинно-следственной связью.

Экспериментальные исследования на животных невыявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина наразвивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течениебеременности и родов.

Адекватных и строго контролируемых клиническихисследований по безопасности применения препарата во время беременности непроводилось, поэтому применение препарата при беременности противопоказано.

Грудное вскармливание

Цетиризин выделяется с грудным молоком вконцентрации, представляющей от 25% до 90% от концентрации препаратав плазме крови в зависимости от времени после назначения. В период грудноговскармливания применяют после консультации с врачом, если предполагаемая пользадля матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Фертильность

Доступные данные о влиянии на фертильностьчеловека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.

Рекомендовано соблюдать осторожность приприменении цетиризина одновременно с алкоголем, хотя в терапевтическихдозах не отмечено клинически значимого взаимодействия с алкоголем(при концентрации алкоголя в крови 0,5 г/л).

У пациентов с повреждением спинного мозга,гиперплазией предстательной железы, а также при наличии другихпредрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности,так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

Осторожность следует соблюдать у пациентов сэпилепсией и повышенной судорожной готовностью.

Перед назначением аллергологических пробрекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что H₁‑гистаминовыхрецепторов блокаторы ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

Цетиризин‑OBL не должен назначаться пациентам с наследственной непереносимостьюлактозы, дефицитом лактазы или с глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Дети

Цетиризин в таблетках, покрытых пленочнойоболочкой, не рекомендуется назначать детям до 6 лет, поскольку даннаялекарственная форма не позволяет использовать подходящую дозировку дляэтой возрастной группы. Рекомендуется использовать педиатрическую лекарственнуюформу (капли для приема внутрь).

Влияние на способность управлять транспортнымисредствами и механизмами

При объективной оценке способности к вождениюавтотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либонежелательных явлений при приеме препарата в рекомендуемой дозе. Однакопациентам с проявлениями сонливости на фоне приема препарата целесообразновоздерживаться от управления автомобилем, занятиями потенциально опаснымивидами деятельности или управлением механизмами, требующими повышеннойконцентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.