Вамлосет таб п/об пленочной 5мг+160мг 30 шт

Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета с возможными темными вкраплениями.

Внутрь, запивая небольшим количеством воды, 1 раз в сутки, независимо от времени приема пищи. Рекомендуемая суточная доза – 1 таблетка препарата Вамлосет®, содержащая амлодипин/валсартан в дозе 5/80 мг или 5/160 мг, или 10/160 мг, или 5/320 мг, или 10/320 мг. Максимальная суточная доза – 5/320 мг (в пересчете по валсартану) или 10/160 мг (в пересчете по амлодипину) или 10/320 мг. Начинать прием препарата Вамлосет® рекомендовано с дозы 5/80 мг 1 раз в сутки. Увеличивать дозу можно через 1-2 недели после начала терапии. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста -старше 65 лет У пациентов старше 65 лет коррекции дозы препарата не требуется. У пациентов данной категории при необходимости возможно уменьшение начальной дозы препарата Вамлосет® до содержащей наименьшую дозу амлодипина, т. е. 1 таблетка, содержащая амлодипин/валсартан в дозе 5/80 мг или 5/160 мг. Применение у детей и подростков-в возрасте до 18 лет Поскольку данных о безопасности и эффективности препарата Вамлосет® у детей и подростков (младше 18 лет) недостаточно, препарат не рекомендуется применять у пациентов данной категории. Пациенты с нарушением функции почек Для пациентов с нарушениями функции почек легкой и умеренной степени тяжести (КК > 30 мл/мин) коррекции начальной дозы не требуется. Пациенты с нарушением функции печени Вследствие наличия в составе валсартана и амлодипина препарат Вамлосет® следует с осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени и обструктивными заболеваниями желчных путей. У пациентов данной категории при необходимости возможно уменьшение начальной дозы препарата Вамлосет® до содержащей наименьшую дозу амлодипина, т. е. 1 таблетка, содержащая амлодипин/валсартан в дозе 5/80 мг или 5/160 мг.

Повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридинового ряда, валсартану, а также к другим вспомогательным компонентам препарата Отек у пациентов на фоне предшествующей терапии АРА II, наследственный ангионевротический отек Тяжелая печеночная недостаточность (более 9 балов по шкале Чайлд-Пью), билиарный цирроз и холестаз Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), применение у пациентов, находящихся на гемодиализе Планирование беременности, беременность и период грудного вскармливания яжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.), коллапс, шок, включая кардиогенный шок Обструкция выносящего тракта левого желудочка, в т. ч. аортальный стеноз тяжелой степени Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда Первичный гиперальдостеронизм Одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренным или тяжелым нарушением функции почек-скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела Одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией Безопасность применения препарата Вамлосет® у пациентов после перенесенной трансплантации почки, а также у детей и подростков до 18 лет не установлена Меры предосторожности Нарушение функции печени легкой (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) и умеренной (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степени тяжести, а также при обструктивных заболеваниях желчных путей, односторонний или двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, хроническая сердечная недостаточность (ХСН) III-IV функционального класса по классификации NYHA, острый коронарный синдром, после перенесенного острого инфаркта миокарда, гиперкалиемия, гипонатриемия, диета с ограничением потребления поваренной соли, сниженный объем циркулирующей крови (ОЦК) (в т. ч. диарея, рвота). Также как и при применении других вазодилататоров, следует соблюдать особую осторожность при применении у пациентов с митральным или аортальным стенозом легкой и умеренной степени и гипертрофической обструктивной кардиомиопатией (ГОКМП).

Классификация частоты развития побочных эффектов, рекомендуемая Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ): очень часто (> 1/10); часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до < 1/1000); очень редко (от < 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных. АМЛОДИПИН/ВАЛСАРТАН Инфекционные и паразитарные заболевания: часто-назофарингит, грипп Нарушения со стороны иммунной системы: редко-гиперчувствительность Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто-анорексия, гиперкальциемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, гипонатриемия; часто-гипокалиемия Нарушения психики: редко-тревожность Нарушения со стороны нервной системы: нечасто-нарушение координации, головокружение, постуральное головокружение, парестезия, бессонница; часто-головная боль Нарушения со стороны органа зрения: редко-ухудшение зрения; нечасто-нарушение зрения Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко-шум в ушах; нечасто-вертиго Нарушения со стороны сердца: редко-обморок; нечасто-ощущение сердцебиения, тахикардия Нарушения со стороны сосудов: редко-выраженное снижение АД; нечасто-ортостатическая гипотензия Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто-кашель, боль в глотке и гортани Нарушения со стороны пищеварительной системы: нечасто-чувство дискомфорта в животе, боль в верхней части живота, сухость слизистой оболочки полости рта, запор, диарея, тошнота Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко-экзантема, гипергидроз, кожный зуд; нечасто-эритема, кожная сыпь Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: редко-мышечные спазмы, ощущение тяжести во всем теле; нечасто-артралгия, боль в спине, припухлость суставов Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко-полиурия, поллакиурия Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: редко-эректильная дисфункция Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто-астения, повышенная утомляемость; отек лица, ощущение "прилива" крови к коже лица, отеки, периферические отеки, пастозность. АМЛОДИПИН Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко-лейкопения, тромбоцитопения иногда с пурпурой Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко-гиперчувствительность Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редко-гипергликемия Нарушения психики: редко-спутанность сознания; нечасто-депрессия, бессонница, нарушение сна, лабильность настроения Нарушения со стороны нервной системы: очень редко-мышечный гипертонус, нейропатия, периферическая нейропатия; нечасто-нарушение вкуса, парестезия, обморок, тремор, гипестезия; часто-головокружение, головная боль, бессонница; частота неизвестна-экстрапирамидные нарушения Нарушения со стороны органа зрения: нечасто-ухудшение зрения, нарушение зрения Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто-шум в ушах Нарушения со стороны сердца: очень редко-аритмии (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий), инфаркт миокарда; часто-ощущение сердцебиения Нарушения со стороны сосудов: очень редко-васкулит; нечасто-выраженное снижение АД; часто-ощущение "прилива" к коже лица Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко-кашель; нечасто-одышка, ринит Нарушения со стороны пищеварительной системы: очень редко-гастрит, гиперплазия десен, панкреатит; нечасто-изменение стула, запор, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, рвота; часто-чувство дискомфорта в животе, боль в верхней части живота, тошнота Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко-повышение активности «печеночных» ферментов, повышение концентрации билирубина в плазме крови, гепатит, внутрипеченочный холестаз, желтуха Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко-ангионевротический отек, многоформная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке; нечасто-алопеция, экзантема, гипергидроз, реакции фоточувствительности, кожный зуд, пурпура, кожная сыпь, изменение цвета кожи Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто-артралгия, боль в спине, мышечные спазмы, миалгия; часто-отек лодыжек Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто-нарушение мочеиспускания, поллакиурия, никтурия Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто-импотенция, гинекомастия Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто-астения, дискомфорт, некардиогенная боль в сердце, боль; часто-повышенная утомляемость, отеки Лабораторные и инструментальные данные: нечасто-уменьшение массы тела, увеличение массы тела ВАЛСАРТАН Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна-снижение гемоглобина и гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения иногда с пурпурой Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна-гиперчувствительность Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто-вертиго Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна-васкулит Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто-кашель Нарушения со стороны пищеварительной системы: нечасто-чувство дискомфорта в животе, боль в верхней части живота Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна-повышение активности «печеночных» ферментов, повышение концентрации билирубина в плазме крови Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна-ангионевротический отек, буллезный дерматит, кожный зуд, кожная сыпь Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна-миалгия Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна-повышение концентрации креатинина в плазме крови, нарушение функции почек, включая почечную недостаточность Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто-повышенная утомляемость Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна-повышение содержания калия в сыворотке крови

Активное вещество: 1 таблетка содержит: амлодипина безилат (амлодипина бесилат) 6,94 мг, эквивалентно амлодипину 5,00 мг Валсартан А, субстанция-гранулы 251,35 мг (действующее вещество субстанции-гранул: валсартан 160,00 мг) Вспомогательные вещества: Вспомогательные вещества субстанции-гранул: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, повидон К-25, натрия лаурилсульфат

Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета с возможными темными вкраплениями.

Линейность Фармакокинетика амлодипина и валсартана характеризуется линейностью. АМЛОДИПИН Всасывание После приема внутрь амлодипина в терапевтических дозах максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 6-12 часов. Абсолютная биодоступность составляет в среднем 64-80 %. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина. Распределение Объем распределения (Vd) составляет примерно 21 л/кг. По данным исследований in vitro показано, что у пациентов с артериальной гипертензией примерно 97,5 % циркулирующего препарата связывается с белками плазмы крови. Концентрация амлодипина в плазме крови коррелирует с клиническим эффектом как у молодых пациентов, так и у пациентов пожилого возраста. Метаболизм Амлодипин интенсивно (около 90 %) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выведение Выведение амлодипина из плазмы крови носит двухфазный характер с периодом полувыведения (Т1/2) приблизительно от 30 до 50 часов. Равновесные концентрации в плазме крови достигаются после продолжительного применения внутрь в течение 7-8 дней. 10 % неизмененного амлодипина и 60 % амлодипина в виде метаболитов выводится почками. ВАЛСАРТАН Всасывание После приема валсартана внутрь Сmax в плазме крови достигается через 2-3 часа. Средняя абсолютная биодоступность составляет 23 %. При приеме валсартана с пищей отмечается снижение биодоступности (по значению площади под кривой «концентрация-время» (AUC)) на 40 %, а Cmax – почти на 50 %, но примерно через 8 часов после приема препарата внутрь плазменные концентрации валсартана в группе пациентов, принимавших его с пищей, и в группе, принимавшей натощак, выравниваются. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно принимать вне зависимости от времени приема пищи. Распределение Vd валсартана в период равновесного состояния после внутривенного введения составлял около 17 л, что указывает на отсутствие экстенсивного распределения валсартана в тканях. Валсартан в значительной степени связывается с белками сыворотки крови (94-97 %), преимущественно альбуминами. Биотрансформация Валсартан не подвергается выраженному метаболизму (около 20 % принятой дозы определяется в виде метаболитов). Гидроксильный метаболит определяется в плазме крови в низких концентрациях (менее чем 10 % от AUC валсартана). Этот метаболит фармакологически неактивен. Выведение Фармакокинетическая кривая валсартана носит нисходящий мультиэкспоненциальный характер (Т1/2альфа < 1 часа и Т1/2бета около 9 часов). Валсартан выводится в основном в неизмененном виде через кишечник (около 83 %) и почками (около 13 %). После внутривенного введения плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч и его почечный клиренс составляет 0,62 л/ч (около 30 % общего клиренса). Т1/2 валсартана составляет 6 часов. АМЛОДИПИН/ВАЛСАРТАН После приема внутрь комбинации амлодипин/валсартан Cmax валсартана и амлодипина в плазме крови достигаются через 3 и 6-8 часов, соответственно. Скорость и степень всасывания эквивалентны биодоступности валсартана и амлодипина при приеме каждого из них по отдельности. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Дети и подростки < 18 лет Нет фармакокинетических данных по применению препарата у данной группы пациентов. Пациенты пожилого возраста-старше 65 лет Время достижения Cmax амлодипина в плазме крови у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста одинаково. У пациентов пожилого возраста клиренс амлодипина незначительно снижен, что приводит к увеличению AUC и T1/2. У пациентов пожилого возраста средние значения системного воздействия (AUC) валсартана несколько более выражено, чем у пациентов молодого возраста. Однако это не было клинически значимым. Учитывая хорошую переносимость амлодипина и валсартана у пациентов пожилого возраста и более молодого возраста, рекомендуется применять обычные режимы дозирования. Нарушение функции почек У пациентов с нарушением функции почек фармакокинетические параметры амлодипина существенно не изменяются. Не было выявлено корреляции между функцией почек (клиренс креатинина – КК) и системным воздействием (AUC) валсартана у пациентов с различной степенью нарушения функции почек. Не требуется изменений начальной дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек. Нарушение функции печени Опыт применения препарата у пациентов с нарушением функции печени ограничен. Пациенты с нарушением функции печени имеют сниженный клиренс амлодипина, что приводит к повышению AUC примерно на 40-60 %. В среднем, у пациентов с нарушением функции печени легкой (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) и умеренной (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степени биодоступность (по значению AUC) валсартана удваивается по сравнению со здоровыми добровольцами (соответствующего возраста, пола и массы тела). Препарат Вамлосет® должен применяться с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени, обструктивными заболеваниями желчных путей.

Комбинированный гипотензивный препарат, содержащий два действующих вещества с дополняющим друг друга механизмом контроля артериального давления (АД). Амлодипин, производное дигидропиридина, относится к классу блокаторов «медленных» кальциевых каналов (БМКК), валсартан – к классу антагонистов рецепторов ангиотензина II. Комбинация этих компонентов обладает взаимно дополняющим антигипертензивным действием, что приводит к более выраженному снижению АД по сравнению с АД при их раздельном применении. АМЛОДИПИН Амлодипин – производное дигидропиридина, БМКК, оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Ингибирует трансмембранное поступление ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим эффектом на гладкие мышцы сосудов, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС) и АД. Экспериментальные данные показывают, что амлодипин связывается как с дигидропиридиновыми, так и с недигидропиридиновыми рецепторами. Амлодипин в терапевтических дозах у пациентов с артериальной гипертензией вызывает расширение кровеносных сосудов, что приводит к снижению АД (в положении «лежа» и «стоя»). Снижение АД не сопровождается существенным изменением частоты сердечных сокращений (ЧСС) и концентрации катехоламинов в плазме крови при длительном применении амлодипина. При артериальной гипертензии у пациентов с нормальной функцией почек амлодипин в терапевтических дозах приводит к уменьшению сопротивления почечных сосудов и повышению скорости клубочковой фильтрации и эффективного почечного кровотока без изменения фильтрационной фракции и степени протеинурии. Амлодипин, как и другие БМКК, у пациентов с нормальной функцией левого желудочка (ЛЖ) вызывает изменение гемодинамических показателей функции сердца в покое и при физической нагрузке (или стимуляции): отмечалось незначительное увеличение сердечного индекса, без существенного влияния на максимальную скорость нарастания давления в ЛЖ (dP/dt) и конечное диастолическое давление и конечный диастолический объем ЛЖ. Гемодинамические исследования у интактных животных и людей показали, что снижение АД при применении амлодипина в диапазоне терапевтических доз не вызывает отрицательного инотропного эффекта, даже при одновременном применении с бета-адреноблокаторами. Амлодипин не изменяет функцию синоатриального узла или атриовентрикулярную проводимость у интактных животных и людей. Применение амлодипина в комбинации с бета-адреноблокаторами у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией не сопровождалось нежелательными изменениями на ЭКГ. Доказана клиническая эффективность амлодипина у пациентов со стабильной стенокардией напряжения, вазоспастической стенокардией и ангиографически подтвержденным поражением коронарных артерий. ВАЛСАРТАН Валсартан является активным и селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (АРА II) для приема внутрь, небелковой природы. Избирательно блокирует рецепторы подтипа АТ1, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Повышение плазменной концентрации ангиотензина II вследствие блокады АТ1-рецепторов под действием валсартана может стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы, которые противодействуют эффектам при стимуляции АТ1-рецепторов. Валсартан не обладает агонистической активностью в отношении АТ1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2. Валсартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), также известный как кининаза II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ, не потенцируются эффекты брадикинина или субстанции Р, поэтому при приеме АРА II маловероятно развитие сухого кашля. В сравнительных клинических исследованиях валсартана с ингибитором АПФ частота развития сухого кашля была достоверно ниже (р 95 мм рт. ст. и 110 мм рт. ст. и < 120 мм рт. ст. сравнимо с применением комбинации ингибитора АПФ и тиазидного диуретика. Антигипертензивный эффект сохраняется длительно. Внезапное прекращение приема препарата не сопровождается резким повышением АД (отсутствует синдром «отмены»). Терапевтическая эффективность не зависит от возраста, пола, расы пациента и индекса массы тела. При применении комбинированной терапии амлодипин/валсартан достигается сопоставимый контроль АД при меньшей вероятности развития периферических отеков у пациентов с ранее достигнутым контролем АД и выраженными периферическими отеками на фоне терапии амлодипином.

Артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя