Способ применения
Взрослым при приеме внутрь - по 10 мг каждые 4-6 ч, в случае необходимости - по 20 мг 3-4
При в/м введении разовая доза - 10-30 мг, интервал между введениями - 4-6 ч. Максимальная длительность применения - 2
Максимальные дозы: при приеме внутрь или в/м введении - 90 мг/; для пациентов с массой тела до 50 кг, при нарушениях функции почек, а также для лиц старше 65 лет - 60 мг/
Противопоказания
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, наличие или подозрение на желудочно-кишечное кровотечение и/или черепно-мозговое кровоизлияние, нарушения свертывания крови в анамнезе, состояния с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза, геморрагический диатез, умеренные и выраженные нарушения функции почек (содержание сывороточного креатинина более 50 мг/л), риск развития почечной недостаточности при гиповолемии и дегидратации; "аспириновая триада", бронхиальная астма, полипы полости носа, ангионевротический отек в анамнезе, профилактическое обезболивание перед операцией и во время операции, детский и подростковый возраст до 16 лет, беременность, роды, лактация, повышенная чувствительность к кеторолаку, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.
Взаимодействия
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность.
Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.
Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.
Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены, т.к. усиливается их действие.
При одновременном применении усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).
Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Пробенецид и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности кеторолака.
Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - брадикардия, изменения АД, сердцебиение, обморок.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, боли в животе, диарея; редко - запор, метеоризм, чувство переполнения ЖКТ, рвота, сухость во рту, жажда, стоматит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны беспокойство, головная боль, сонливость; редко - парестезии, депрессия, эйфория, нарушения сна, головокружение, изменение вкусовых ощущений, нарушения зрения, двигательные нарушения.
Со стороны дыхательной системы: редко - нарушение дыхания, приступы удушья.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – учащение мочеиспускания, олигурия, полиурия, протеинурия, гематурия, азотемия, острая почечная недостаточность.
Со стороны системы свертывания крови: редко – носовые кровотечения, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, кровотечения из послеоперационных ран.
Со стороны обмена веществ: возможно усиление потоотделения, отеки; редко - олигурия, повышение уровня креатинина и/или мочевины в плазме крови, гипокалиемия, гипонатриемия.
Аллергические реакции: возможны кожный зуд, геморрагическая сыпь; в единичных случаях - эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, бронхоспазм, отек Квинке, миалгии.
Прочие: возможна лихорадка.
Местные реакции: боль в месте инъекции.
Передозировки
Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.
Состав
Состав на 1 таблетку:
Действующее вещество: кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) – 10,0 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.
Состав оболочки: [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу, титана диоксид, макрогол (Опадрай 03F180011 белый) или гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000, полиэтиленоксид 6000), титана диоксид].
Показания
Для кратковременного купирования умеренных и сильных болей различного генеза.
Специальные инструкции
При совместном применении с другими НПВС может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, артериальная гипертензия.
Для снижения риска развития НПВС-гастропатий назначают антациды, мизопростол, омепразол.
Влияние на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение 24-48 ч.
Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.
При необходимости можно назначать в комбинации с опиоидными анальгетиками.
Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней.
У пациентов с нарушением свертывания крови применяют только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно в послеоперационном периоде, требующих тщательного контроля гемостаза.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Поскольку у значительной части пациентов при применении кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами).
Фармакологическое действие
НПВС, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландины – модуляторов болевой чувствительности, воспаления и терморегуляции. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-)-энантиомеров, при этом анальгезирующее действие обусловлено S(-)-энантиомером. Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.После в/м введения начало анальгезирующего действия отмечается через 0.5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.
Фармакокинетика
\n При в/м введении абсорбция полная и быстрая. После в/м введения средства в дозе 30 мг Cmax в плазме крови составляет 1.74-3.1 мкг/мл, в дозе 60 мг - 3.23-5.77 мкг/мл. Тmax соответственно составляет 15-73 мин и 30-60 мин. После в/в инфузии средства в дозе 15 мг Cmax составляет 1.96-2.98 мкг/мл, в дозе 30 мг - 3.69-5.61 мкг/мл.Связывание с белками плазмы крови - 99%. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Vd составляет 0.15-0.33 л/кг. Css при парентеральном введении достигается через 24 ч при применении 4 раза/сут (выше субтерапевтической) и при в/м введении в дозе 15 мг составляет 0.65-1.13 мкг/мл, при в/м введении в дозе 30 мг - 1.29-2.47 мкг/мл; при в/в инфузии в дозе 15 мг - 0.79-1.39 мкг/мл, при в/в инфузии в дозе 30 мг - 1.68-2.76 мкг/мл.Плохо проходит через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер (10%). При парентеральном введении выделяется с грудным молоком в небольших количествах.Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и p-гидроксикеторолак.Выводится с мочой - 91% (40% в виде метаболитов), с калом - 6%. Не выводится путем гемодиализа.После в/м введения 30 мг T1/2 - 3.5-9.2 ч, после в/в введения 30 мг T1/2 - 4-7.9 ч. Общий клиренс при в/м введении 30 мг составляет 0.023 л/кг/ч, при в/в инфузии 30 мг - 0.03 л/кг/ч. У пациентов с почечной недостаточностью Vd кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а Vd его R-энантиомера - на 20%. При концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг средства общий клиренс составляет 0.015 л/кг/ч. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13.6 ч.Функция печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов пожилого возраста общий клиренс при в/м введении в дозе 30 мг составляет 0.019 л/кг/ч. T1/2 удлиняется у пациентов пожилого возраста и укорачивается у молодых.
Характеристики
- Действующее вещество (МНН)
- Кеторолак
- Дозировка
- 100 мг
- Форма выпуска
- таблетки
- Количество в упаковке
- 10
- Производитель
- Велфарм
- Страна
- Россия
- Код АТХ
- M01AB15
- GTIN (штрих-код)
- 4680136204242
//media/products/6a73a7c2d881454c67f6b45493ced2f9_460.jpg "Фото Кеторол Экспресс, таблетки 10 мг, 20 шт.")
//media/products/927ea80d172f19f3575cb9c57de7a81d_460.png "Фото Кеторолак, таблетки покрыт. плен. об. 10 мг, 20 шт. (Татхимфармпрепараты)")
//media/products/e02f9b01224d8109b87ea5869c6d1f7f_460.jpg "Фото Кетанов, таблетки 10 мг, 20 шт.")
//media/products/9ba311bb50283aa7ad8cf2dd5852606e_460.png "Фото Кетанов, таблетки покрыт. плен. об. 10 мг, 100 шт.")
//media/products/afe982148c3c947369aaa4c3263c3500_460.jpg "Фото Кеторолак, таблетки 10 мг, 20 шт.")
//media/products/da89b05f327d7b8228adf3128deb5995_460.jpg "Фото Кетанов МД, таблетки растворимые 10 мг, 20 шт.")
//media/products/d23d722c0e9e1216d1b9ad6cb7291235_460.jpg "Фото Кеторолак, таблетки покрыт. плен. об. 10 мг, 20 шт. (Синтез)")
//media/products/063bbb4d1d8db53236fa6e7c293e137e_460.jpg "Фото Кеторолак-Вертекс, таблетки 10 мг, 20 шт.")
//media/products/b4f18d8b7196b26be20a4d5e9fa04f3c_460.jpg "Фото Кетофрил, таблетки покрыт. плен. об. 10 мг, 20 шт.")
//media/products/302392aef6b17bf5d44018b9f2d9e9ca_460.jpg "Фото Кеторолак Реневал, таблетки покрыт. плен. об. 10 мг, 28 шт.")
//media/products/f7dd1147d72cb913144a3bea95f79b4f_460.jpg "Фото Долак, таблетки покрыт. плен. об. 10 мг, 20 шт.")
//media/products/d8a89cf48ed6b3358bd11b2e8a58042f_460.jpg "Фото Кеторолак, таблетки покрыт. плен. об. 10 мг, 14 шт.")
//media/products/c138b04dcc1d9749a5781b95cea10bd8_460.jpg "Фото Кеторолак, таблетки покрыт. плен. об. 10 мг, 28 шт.")
//media/products/8a9516d34eb8c3b1499cac6cc448ff81_460.jpg "Фото Кеторолак таб п/п/об 10мг 20 шт")
//media/products/4155c40958e2d606ff4fa4572f78543b_460.jpg "Фото Кеторол, раствор для в/в и в/м введения 30 мг/мл, ампулы 1 мл, 10 шт.")
//media/products/9907dae6296fd4db37f8b3926e5793ad_460.png "Фото Кетанов, раствор для в/м введения 30 мг/мл, ампулы 1 мл, 10 шт.")
//media/products/dbd72f535ed9984676ba37a19086e305_460.jpg "Фото Кеторолак, раствор 30 мг/мл, ампулы 1 мл (Биохимик), 10 шт.")
//media/products/51a4bf9af7b5bf55a1ac15bff4c7a877_460.jpg "Фото Кеторолак-СОЛОфарм, раствор 30 мг/мл, ампулы 1 мл, 10 шт.")
//media/products/5df23a76dfa7ffd849ea37bf4c2677ea_460.jpg "Фото Долак, раствор 30 мг/мл, ампулы 1 мл, 10 шт.")
//media/products/04981a613298901001d089054b2269bb_460.jpg "Фото Кеторол, гель 2%, 50 г")
//media/products/d27203539a98fb906b80519ba436f2a7_460.jpg "Фото Кеторолак, раствор 30 мг/мл, ампулы 1 мл (Эллара), 10 шт.")
//media/products/2212523033ab35b5d639c55c3f131210_460.jpg "Фото Кеторол, гель 2%, 30 г")
//media/products/966f954071678f345b5edbc16c5752d3_460.png "Фото Сигницеф Плюс, капли глазные 5 мг/мл+5 мг/мл, флакон 5 мл")
//media/products/d92ec979deb4b6f01c54814b91d0d01f_460.jpg "Фото Кеторолак, раствор 30 мг/мл, ампулы 1 мл (Биосинтез), 10 шт.")
//media/products/44c7db24f347a6a2db623920d02f9a57_460.jpg "Фото Кеторолак, таблетки 10 мг, 100 шт.")
//media/products/44c7db24f347a6a2db623920d02f9a57_460.jpg "Фото Кеторолак, таблетки 10 мг, 100 шт.")
