Мирапекс ПД, таблетки пролонг. 0,375 мг, 10 шт.

Прамипексол в незначительной степени (

Препараты, которые ингибируют активную секрецию катионныхпрепаратов через почечные канальцы (например, циметидин), иликоторые сами выводятся за счет активной секреции через почечныеканальцы, могут взаимодействовать с прамипексолом, что выражается вснижении клиренса одного или обоих лекарств. В случаеодновременного применения таких препаратов (в т.ч. амантадина) ипрамипексола необходимо обращать внимание на такие признакиизбыточной допаминовой стимуляции, как дискинезия, возбуждение илигаллюцинации. В подобных случаях необходимо снизить дозу.

Селегилин и леводопа не влияют на фармакокинетику прамипексола.Прамипексол не влияет на общую величину абсорбции или элиминациилеводопы. Взаимодействие с антихолинергическими лекарственнымисредствами и амантадином не изучалось. Однако взаимодействие самантадином возможно, т.к. препараты имеют сходный механизмвыведения. Антихолинергические лекарственные средства, в основном,выводятся метаболическим путем, поэтому взаимодействие спрамипексолом маловероятно.

При увеличении дозы препарата у пациентов с болезнью Паркинсонарекомендуется снижение дозы леводопы, при этом дозу другихпротивопаркинсонических лекарственных средств необходимоподдерживать на постоянном уровне.

Вследствие возможных кумулятивных эффектов, пациентам следуетрекомендовать проявлять осторожность при приеме других седативныхлекарственных средств или алкоголя в сочетании с препаратомМирапекс® ПД, а также и при одновременном приеме лекарственныхсредств, увеличивающих концентрацию прамипексола в плазме(например, циметидина).

Белые или почти белые, круглые двояковыпуклые со скошеннымикраями таблетки. На одной стороне таблетки гравировка логотипакомпании, на другой стороне - гравировка "Р1".

Всасывание и распределение

Прамипексол после приема внутрь быстро и полностью всасывается.Абсолютная биодоступность превышает более 90% и Cmax в плазмедостигается приблизительно через 6 ч. Как правило, прием пищи невлияет на биодоступность прамипексола. После приема жирной пищинаблюдается небольшое увеличение, приблизительно на 20%, Cmax изамедление, приблизительно на 2 ч, времени достижения Cmax, неимеющие клинического значения.

Прамипексол проявляет линейную кинетику и относительно небольшуювариабельность уровней в плазме между пациентами, независимо отфармацевтической формы. Прамипексол связывается с белками плазмы вочень незначительной степени (

Метаболизм и выведение

Подвергается метаболизму в незначительной степени.

Около 90% дозы выводится через почки (80% в неизмененном виде) именее 2% обнаруживается в кале. Общий клиренс прамипексоласоставляет около 500 мл/мин, почечный клиренс составляет около 400мл/мин. T1/2 колеблется от 8 ч у молодых и до 12 ч у пожилыхлюдей.

Противопаркинсонический препарат - агонист допаминовыхрецепторов. С высокой селективностью и специфичностью связывается сдопаминовыми рецепторами подгруппы D2, из которых обладает наиболеевыраженным сродством к D3 рецепторам. Уменьшает дефицитдвигательной активности при болезни Паркинсона за счетстимулирования допаминовых рецепторов в полосатом теле. Прамипексолингибирует синтез, высвобождение и метаболизм допамина. Прамипексолin vitro защищает допаминовые нейроны от дегенерации, возникающей вответ на ишемию или метамфетаминовую нейротоксичность.

Прамипексол in vitro защищает нейроны от нейротоксичностилеводопы.

Снижает секрецию пролактина (дозозависимо).

В клинических исследованиях на здоровых добровольцах, у которыхувеличение дозы препарата Мирапекс® ПД осуществляли быстрее, чемследует (каждые 3 дня), вплоть до 4.5 мг/сут, наблюдалосьувеличение АД и ЧСС. В исследованиях на пациентах данный эффект ненаблюдался.

Возможность применения препарата при беременности и в периодлактации у человека не исследована.

Возможное воздействие прамипексола на репродуктивную функциюисследовалось в экспериментах на животных. Прамипексол не проявляеттератогенности на крысах и кроликах, однако в дозах, токсичных длябеременных самок, был эмбриотоксичным у крыс.

При беременности препарат следует назначать только в том случае,если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный рискдля плода.

Выведение препарата с грудным молоком не изучалось. Концентрацияпрепарата в молоке крыс была выше, чем в плазме. Посколькупрамипексол ингибирует секрецию пролактина, можно предположить, чтоон также подавляет лактацию. Поэтому препарат не следует приниматьв период кормления грудью.

Влияние на фертильность у человека не изучалось. Результатыисследований, проводившихся на животных, не указывают на наличиепрямых или косвенных признаков неблагоприятных влияний нафертильность у самцов.

Противопоказан детям до 18 лет.

При назначении препарата Мирапекс® ПД пациентам с почечнойнедостаточностью, рекомендуется снижение дозы.

Галлюцинации и спутанность сознания - известные побочные эффектыпри лечении агонистами допамина и леводопой.

Галлюцинации чаще наблюдаются при лечении препаратом Мирапекс®ПД в комбинации с леводопой у пациентов с развернутой стадиейболезни Паркинсона, чем при монотерапии пациентов с болезньюПаркинсона на ранней стадии заболевания. Пациентов следуетпроинформировать о том, что могут развиваться галлюцинации(преимущественно, зрительные). Пациенты должны быть предупреждены отом, что могут наблюдаться галлюцинации, влияющие на способность квождению.

Пациенты и лица, которые о них заботятся, должны знать о том,что в связи с лечением пациентов допаминергическими средствамивозможно возникновение признаков аномального поведения (симптомовимпульсивных и компульсивных действий), такого как склонность кперееданию, навязчивое желание делать покупки (патологическийшоппинг), гиперсексуальность и патологическая тяга к азартнымиграм. В таких случаях должно быть рассмотрено решение о снижениидозы/постепенном прекращении лечения.

У пациентов с психотическими расстройствами назначениедопаминовых агонистов в сочетании с прамипексолом возможно толькопосле предварительной оценки возможного риска-пользы.Одновременного приема прамипексола с антипсихотическими средствамиследует избегать.

Рекомендуется проверять зрение через определенные интервалывремени или же сразу после назначения препарата при наличии такихнарушений.

Необходимо проявлять осторожность при наличии у больноготяжелого сердечно-сосудистого заболевания. В связи с рискомразвития ортостатической гипотензии при проведениидопаминергической терапии рекомендуется контролировать артериальноедавление, в особенности, в начале лечения.

Пациентов следует предупреждать о возможном седативном эффектепрепарата, включая сонливость и внезапное засыпание во времядневной деятельности. Пациентам следует объяснить, что в случаепоявления повышенной сонливости или эпизодов внезапного засыпанияво время дневной активности (например, при разговоре, приеме пищи ит.д.), которые могут случиться в любое время во время лечения, имнельзя вести автомобиль или участвовать в потенциально опасныхвидах деятельности и следует проконсультироваться с врачом.

Эпидемиологические исследования показали, что у пациентов сболезнью Паркинсона имеется высокий риск (от 2 до, приблизительно,6 раз выше) развития меланомы, чем у общей популяции. Является лиэтот повышенный риск следствием болезни Паркинсона, или связан сдругими факторами, такими как прием лекарств, которые используютсяпри болезни Паркинсона, неизвестно.

Вследствие причин, приведенных выше, пациенты и лица, которые оних заботятся, должны быть проинформированы о том, что в периодприема прамипексола или других допаминергических лекарствнеобходимо внимательно относиться к возможному развитиюмеланомы.

Имеются сообщения о том, что при внезапном прекращении терапиидопаминергическими препаратами могут наблюдаться симптомызлокачественного нейролептического синдрома.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами

Пациенты должны быть информированы о возможности возникновениягаллюцинаций (в основном зрительных), которые могут влиять наспособность к вождению автомобиля.

При применении препарата возможно развитие седативных эффектов,включая сонливость и засыпание во время повседневной деятельности.Поскольку сонливость является частым нежелательным явлением спотенциально серьезными последствиями, пациенты не должны управлятьавтомобилем или работать с другими сложными механизмами до тех пор,пока они не приобретут достаточного опыта лечения препаратомМирапекс® ПД, чтобы оценить влияет ли он отрицательно или нет на ихумственную и/или двигательную активность. Пациентам должно бытьрекомендовано что, если во время лечения они испытывают повышеннуюсонливость или эпизоды засыпания во время повседневной деятельности(т.е. во время разговора, еды и т.д.), то они должны отказаться отуправления автомобилем, работы с техникой, и обратиться кврачу.

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя