Сульмацефта порошок 500 мг+250 мг фл 1 шт для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Внутривенно(струйно и капельно), внутримышечно (в/м).

Способвведения зависит от тяжести инфекции и выбранной дозы.

Далееуказаны суммарные дозы ампициллина и сульбактама (в соотношении 2:1).

У взрослых и детей старше 12 лет и массой тела более 40 кгдля лечения инфекций средней степени тяжести вводят в/м или в/в по 1,5 гкаждые 6 часов. При тяжелых инфекциях — по 3 гкаждые 6 часов.

Максимальнаясуточная доза сульбактама не должна превышать 4 г.

Лечениеследует продолжать как минимум в течение еще 2–3 дней после исчезновенияклинических симптомов заболевания. Продолжительность лечения составляет 5–14дней, однако, в более тяжелых случаях его можно увеличить или назначитьдополнительно ампициллин.

Принеосложненной гонорее — 1,5 годнократно.

Дляпрофилактики послеоперационной инфекции — 1,5–3 гво время анестезии, затем в течение 24 часов после операции в той же дозекаждые 6–8 часов.

У детей старше 1 месяца и до 12 лет (или массой тела менее40 кг) препарат вводятв дозе 150 мг/кг в сутки, которую делят на 3–4 введения. При тяжеломтечении инфекции доза может быть увеличена до 300 мг/кг/сут.Продолжительность курса терапии не должна превышать 14 дней.

У недоношенных новорожденных и детей первой недели жизни суточнаядоза препарата составляет 75 мг/кг, которую делят на два введения.

У детей в возрасте от 7 дней до 28 дней,препарат назначают в дозе 150 мг/кг в сутки, разделенную на3 в/в введения.

У пациентов с нарушениями функции почек,коррекцию режима дозирования производят в зависимости от значений клиренсакреатинина (КК).

У детей с почечной недостаточностью(КК менее 30 мл/мин) препарат вводят в обычных разовых дозах(50–75 мг/кг), увеличивая интервалы между введениями, как это указано увзрослых.

Приготовление растворов

Для приготовления раствора для в/м введенияв качестве растворителя используют стерильную воду для инъекций, 0,5% растворпрокаина, либо 0,5% раствор лидокаина. Следующие минимальные количестварастворителя добавляют непосредственно во флакон с порошком антибиотика:

Вофлакон, содержащий 3 г препарата — 6,5 мл растворителя;

Вофлакон, содержащий 1,5 г препарата — 4,0 мл растворителя;

Вофлакон, содержащий 0,75 г препарата — 2,0 мл растворителя;

Вофлакон, содержащий 0,375 г препарата — 1,0 мл растворителя.

Полученныйраствор вводят глубоко внутримышечно в участки тела с выраженным мышечным слоем(верхненаружный квадрат ягодицы или латеральная поверхность бедра).

Рекомендуетсяпровести тест на аспирацию, чтобы избежать нежелательного введения раствора вкровеносный сосуд.

Растворпрепарата, приготовленный с использованием растворов лидокаина или прокаина,нельзя вводить внутривенно.

Дляприготовления раствора для в/в струйноговведения в качестве растворителя используют стерильную воду дляинъекций либо 0,9% раствор натрия хлорида.

Следующиеминимальные количества растворителя добавляют непосредственно во флакон спорошком антибиотика:

Вофлакон, содержащий 3 г препарата — 20 мл растворителя;

Вофлакон, содержащий 1,5 г препарата — 15–20 мл растворителя;

Вофлакон, содержащий 0,75 г препарата — 10 мл растворителя;

Вофлакон, содержащий 0,375 г препарата — 10 мл растворителя.

Полученныйраствор вводят внутривенно медленно в течение 3–5 мин.

Растворампициллина + сульбактам можно вводить непосредственно в вену или в трубкуинфузионной системы, если пациент получает инфузионную терапию.

Дляв/в капельного введения:приготовленный, как указано выше, раствор добавляют во флакон, содержащий100–200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы и вводятсо скоростью 60–80 капель в минуту.

Повышеннаячувствительность к любому из компонентов препарата и другим бета-лактамнымантибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам); инфекционныймононуклеоз (в т.ч.при появлении кореподобной сыпи), лимфолейкоз.

Безопасностьприменения комбинации ампициллин + сульбактам у пациентов с терминальнойстадией хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5 мл/мин)не установлена.

Прииспользовании лидокаина в качестве растворителя: повышенная чувствительность кместным анестетикам амидного типа, тяжелый шок, блокада внутрисердечнойпроводимости, тяжелая сердечная недостаточность. Перед внутримышечной инъекциейпрепарата с использованием лидокаина или прокаина необходимо исключить наличиепротивопоказаний к лидокаину или прокаину. Противопоказания к применениюлидокаина и прокаина приведены в инструкциях по медицинскому применению лидокаинаи прокаина.

С осторожностью

Бронхиальнаяастма, поллиноз и другие аллергические заболевания, почечная недостаточность,хронические заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, ранееперенесенный колит, связанный с применением антибактериальных препаратов,нарушения функции почек, пожилой возраст.

Приодновременном применении с непрямыми антикоагулянтами комбинация ампициллин +сульбактам потенцирует их действие; снижает эффективность пероральныхконтрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуетсяпарааминобензойная кислота и этинилэстрадиол (риск развития кровотечений«прорывы»).

Приодновременном применении с аминогликозидами наблюдается выраженный синергизмбактерицидного действия в отношении грамположительных и грамотрицательныхбактерий.

Фармацевтическинесовместим с продуктами крови или белковыми гидролизатами, аминогликозидами.При одновременном применении препарата с аминогликозидами не следуетсмешивать препараты в одном шприце или одной инфузионной системе; при в/мвведении вводить в разные участки тела; при в/в введении вводить раздельно,соблюдая определенную последовательность с как можно большим временныминтервалом между введениями, либо использовать отдельные внутривенные катетеры.

Пробенецид,аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты снижаютканальцевую секрецию ампициллина и сульбактама и повышают их периодполувыведения. Диуретики снижают клиренс пенициллинов.

Бактерицидныеантибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды)оказывают синергидное действие; бактериостатические антибиотики (в т.ч.макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое.

Одновременноеприменение ампициллина и аллопуринола увеличивает риск развития кожной сыпи.

Аллергические реакции:крапивница, гиперемия кожи, кожный зуд, отек Квинке, ринит, конъюнктивит,лихорадка, артралгия, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона,мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны пищеварительной системы:тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, метеоризм, глоссит,псевдомембранозный колит, повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Со стороны органов кроветворения:гемолитическая анемия, анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, нейтропения,лимфопения, лимфоцитоз, тромбоцитоз, моноцитоз.

Со стороны нервной системы:сонливость, головная боль. Сообщалось о появлении судорог.

Лабораторные показатели:азотемия, повышение концентрации мочевины в плазме крови, гиперкреатининемия,снижение содержания сывороточного белка, лейкоцитурия, цилиндрурия, преходящееповышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы(АСТ), ложноположительная проба Кумбса.

Местные реакции:при в/м введении — болезненность в месте инъекции, при в/в введении — флебит,тромбофлебит.

Прочие: недомогание,боль в груди, боль в горле, дизурия, отеки, кровоточивость, при длительномлечении — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами(кандидоз), единичные случаи интерстициального нефрита.

Симптомы:неврологические нарушения вплоть до судорог (особенно у пациентов с нарушениемфункции почек), тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса(как следствие рвоты и диареи).

Лечение:симптоматическая терапия; в тяжелых случаях — гемодиализ.

Белыйили почти белый с желтоватым оттенком порошок.

Максимальныесывороточные концентрации (C_max) ампициллина и сульбактама послевнутривенного (в/в) введения 1,5 г и 3,0 г препарата составляют40–71 мкг/мл и 109–150 мкг/мл для ампициллина; 21–40 мкг/мл и48–88 мкг/мл для сульбактама соответственно. После внутримышечной (в/м)инъекции 1,5 г ампициллина + сульбактам C_max ампициллинаварьируется от 8 мкг/мл до 37 мкг/мл, C_max сульбактама —от 6 мкг/мл до 24 мкг/мл. Степень связывания с белками плазмы кровисоставляет 28% для ампициллина и 38% для сульбактама.

Ампициллини сульбактам хорошо распределяются в различных тканях и жидкостях.

Терапевтическиеконцентрации после в/м и в/в введения создаются в перитонеальной и плевральнойжидкостях, интерстициальной жидкости, кишечной стенке, органах малого таза,коже и подкожной клетчатке. Плохо проникают через гематоэнцефалический барьер,при воспалении мозговых оболочек проницаемость в спинномозговую жидкостьвозрастает. Период полувыведения (T_1/2)ампициллина и сульбактама составляет в среднем около 1 ч. Оба компонентапрепарата экскретируются преимущественно почками в неизмененном виде. 75–85% отвведенной дозы ампициллина и сульбактама выводятся почками в течение первых 8часов. У пациентов с различной степенью нарушений функции почек T_1/2компонентов препарата увеличивается, что требует коррекции дозы и режимавведения препарата.

Ампициллин + сульбактам— комбинированный препарат с широким спектром антибактериального действия.

Антибактериальнымкомпонентом препарата является ампициллин — антибиотик из группы полусинтетическихпенициллинов, бактерицидное действие которого связано с угнетением синтезабелков клеточной стенки микроорганизмов. Сульбактам — необратимый ингибиторбета-лактамаз; расширяет спектр активности ампициллина в отношении устойчивыхштаммов, резистентность которых развивается под воздействием бета-лактамаз; неизменяет активности ампициллина в отношении чувствительных штаммов; связываясьс некоторыми пенициллинсвязывающими белками бактерий, проявляет синергизм приодновременном применении с бета-лактамными антибиотиками. Стабилен в водномрастворе, обладает самостоятельной антибактериальной активностью в отношениисемейства Neisseriaceae и Acinetobacter spp., устойчив кдействию большинства плазмидных бета-лактамаз.

Комбинацияампициллин + сульбактам активна в отношении следующих микроорганизмов(в т.ч. штаммов, продуцирующих бета-лактамазы):

Аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus(продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Staphylococcus epidermidis (продуцирующиеи непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Staphylococcussaprophyticus (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазуштаммы), Streptococcus pyogenes,Streptococcus pneumoniae (в том числе штаммы, устойчивые кпенициллину), Streptococcus spp.группы viridans, Enterococcus faecalis,Listeria monocytogenes.

Аэробные грамотрицательные бактерии: Escherichia coli,Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae(продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Moraxella catarrhalis (продуцирующие инепродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganellamorganii, Haemophilus influenzae (в том числе штаммы, устойчивые кампициллину), Providencia rettgeri,Providencia stuartii.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides spp., включаяBacteroides fragilis, Clostridium spp.(кроме Clostridium difficile), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Резистентны:метициллинустойчивые Staphylococcus spp.,Citrobacter spp., большинство штаммов Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium spp.,Clostridium difficile, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

Инфекционно-воспалительныезаболевания, вызванные чувствительными к комбинации ампициллин + сульбактамштаммами микроорганизмов:

-    ИнфекцииЛОР-органов (в т.ч. синусит, средний отит, тонзиллит);

-    Инфекции органовдыхания (острый и обострение хронического бронхита, пневмония, абсцесс легкого,эмпиема плевры);

-    Инфекционныйэндокардит;

-    Бактериальныйменингит;

-    Сепсис;

-    Неосложненные иосложненные инфекции органов брюшной полости (холецистит, холангит, перитонит,абсцесс брюшной полости);

-    Инфекциимочевыводящих путей (острый и обострение хронического пиелонефрита, пиелит);

-    Инфекционно-воспалительныезаболевания органов малого таза (сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальныйабсцесс, эндометрит, пельвиоперитонит);

-    Гонококковая инфекция;

-    Инфекции кожи имягких тканей (рожа, абсцесс, флегмона, раневая и послеоперационная инфекция);

-    Инфекции костейи суставов.

Профилактикапослеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малоготаза.

Применениево время беременности возможного только в том случае, если предполагаемаяпольза для матери превышает потенциальный риск для плода. Ампициллин исульбактам проникают в грудное молоко в низких концентрациях. При необходимостиприменения препарата в период лактации следует прекратить грудноевскармливание.

Передначалом терапии должен быть собран тщательный анамнез на предмет предыдущихаллергических реакций на бета-лактамные антибиотики. При развитии аллергическойреакции препарат следует немедленно отменить.

Придлительном применении препарата необходимо проводить периодический контрольфункций почек, печени и общего анализа крови.

Приприменении препарата, как на фоне приема, так и через 2–3 нед после прекращениялечения и даже спустя несколько месяцев после прекращения примененияантибиотика возможно развитие Clostridium difficile-ассоциированнойдиареи, которая может протекать как легкая спонтанно преходящая диарея, так и вформе псевдомембранозного колита — тяжелого заболевания, сопровождающегосяобщими симптомами (лихорадка, симптомы дегидратации и электролитныхрасстройств, в том числе тахикардия, артериальная гипотония, вентиляционныенарушения, высокий лейкоцитоз), частым жидким стулом, иногда с примесью крови,болями в животе. Регистрировались случаи возникновения Clostridium difficile-ассоциированнойдиареи спустя несколько недель и даже месяцев после прекращения примененияантибиотиков. При подозрении или установленном диагнозе псевдомембранозногоколита ампициллин + сульбактам следует отменить и назначить соответствующеелечение (метронидазол, ванкомицин per os,энтеросорбенты, инфузионная терапия). В таких случаях нельзя применятьлекарственные средства, угнетающие моторику кишечника. В легких случаяхдостаточно отмены препарата и назначения соответствующего лечения(метронидазол, ванкомицина внутрь, энтеросорбенты, инфузионная терапия). Нельзяприменять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Прикурсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органовкроветворения, печени и почек.

Приприменении комбинации ампициллин + сульбактам (как и других антибиотиков)возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препаратумикрофлоры, что требует отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

Возможныложноположительная прямая проба Кумбса и ложноположительная реакция мочи наглюкозу (при использовании метода Бенедикта или Фелинга).

Прилечении пациентов с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакцияЯриша-Герксгеймера).

Прилечении пациентов, получающих диету с низким содержанием натрия. Необходимоучитывать, что 3000 мг препарата содержат примерно 230 мг (10 ммоль)натрия.

Влияние на способность управлятьтранспортными средствами, механизмами

Данныхоб отрицательном влиянии препарата в рекомендуемых дозах на способность куправлению транспортным средством или работе с механизмами нет.

Однако,учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны центральной нервнойсистемы, следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опаснымивидами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстротыпсихомоторных реакций.