Триметазидин МВ, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 35 мг, 60 шт.

Внутрь, во время приема пищи.

Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, запивая водой.

Триметазидин МВ назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером).

Продолжительность лечения определяется врачом.

Максимальная суточная доза составляет 70 мг.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина от 30 до 60 мл/мин) препарат применяют по 1 таблетке в сутки во время завтрака.

Пожилые пациенты

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), рекомендованная суточная доза составляет 35 мг (1 таблетка), утром во время завтрака. Подбор дозы у пациентов старше 75 лет должен проводиться с осторожностью.

• повышенная чувствительность к триметазидину или какому-либо компоненту препарата;

• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);

• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

• беременность и период грудного вскармливания;

• болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие, связанные с ними двигательные нарушения.

С осторожностью

Пациенты с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин); пациенты в возрасте старше 75 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Данные о применении препарата Триметазидин МВ у беременных отсутствуют. Исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния триметазидина на репродуктивную функцию у крыс обоего пола. В качестве меры предосторожности применять препарат Триметазидин МВ во время беременности противопоказано.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, выделяется ли триметазидин или его метаболиты с грудным молоком. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен. При необходимости применения препарата Триметазидин МВ в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Нет сведений.

Нежелательные реакции, определенные как нежелательные явления, по крайней мере, имеющие возможное отношение к лечению триметазидином, приведены в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Неуточненной частоты: агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Нарушение со стороны нервной системы:

Часто: головокружение, головная боль.

Неуточненной частоты: симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки, синдром «беспокойных ног», другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии; нарушения сна (бессонница, сонливость).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

Неуточненной частоты: вертиго.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.

Неуточненной частоты: запор.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Неуточненной частоты: гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Часто: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Неуточненной частоты: острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке.

Нарушения со стороны сердца:

Редко: ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов:

Редко: выраженное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при приеме гипотензивных препаратов, «приливы» крови к коже лица.

Общие расстройства: часто - астения.

Имеется лишь ограниченная информация о передозировке триметазидина. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

Состав на 1 таблетку:

Действующее вещество:

триметазидина дигидрохлорид 35,000 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 178,900 мг, гипромеллоза К15М - 46,500 мг, гипромеллоза К100М - 46,500 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,550 мг, магния стеарат - 1,550 мг.

Состав оболочки: поливиниловый спирт - 4,000 мг, макрогол-4000 - 3,178 мг, титана диоксид - 2,760 мг, краситель железа оксид красный - 0,040 мг, краситель железа оксид желтый - 0,022 мг.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Абсорбция

После приема внутрь триметазидин быстро абсорбируется и достигает максимальной концентрации в плазме крови приблизительно через 5 часов. Свыше 24 часов концентрация в плазме крови остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 часов. Равновесное состояние достигается через 60 часов. Прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина.

Распределение

Объем распределения составляет 4,8 л/кг, что свидетельствует о хорошем распределении триметазидина в тканях (степень связывания с белками плазмы крови достаточно низкая, около 16% in vitro).

Выведение

Триметазидин выводится из организма в основном почками, главным образом в неизмененном виде. Период полувыведения у молодых здоровых добровольцев около 7 часов, у пациентов старше 65 лет - около 12 часов. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печеночный клиренс снижается с возрастом пациента.

Особые группы пациентов Пациенты старше 75 лет

У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Было проведено специальное исследование в популяции пациентов старше 75 лет при приеме таблеток триметазидина по 35 мг 2 раза в сутки. Анализ, проведенный кинетическим популяционным методом, показал в среднем двукратное повышение экспозиции в плазме крови у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (КК менее 30 мл/мин) по сравнению с пациентами с КК более 60 мл/мин.

Никаких особенностей касательно безопасности у пациентов старше 75 лет в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.

Пациенты с почечной недостаточностью

Экспозиция триметазидина в среднем была увеличена в 2,4 раза у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), и в среднем в 4 раза - у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (КК менее 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек.

Никаких особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.

Применение у детей и подростков

Фармакокинетика триметазидина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась.

Механизм действия

Триметазидин предотвращает снижение внутриклеточной концентрации аденозинтрифосфата (АТФ) путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.

риметазидин ингибирует окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы (3-КАТ) митохондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы и ускорению гликолиза с окислением глюкозы, что и обуславливает защиту миокарда от ишемии. Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина.

Экспериментально подтверждено, что триметазидин обладает следующими свойствами:

- поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии;

- уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного ионного потока, возникающих при ишемии;

- понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузированных тканях сердца;

- уменьшает размер повреждения миокарда;

- не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики.

У пациентов со стенокардией триметазидин:

- увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии;

- ограничивает колебания артериального давления, вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений частоты сердечных сокращений;

- значительно снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина короткого действия;

- улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией.

Результаты проведенных клинических исследований подтвердили эффективность и безопасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией, как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии при недостаточном эффекте других антиангинальных препаратов.

Длительная терапия ишемической болезни сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии в составе моно- или комбинированной терапии.

Беременность

Данные о применении препарата Триметазидин МВ у беременных отсутствуют.

Исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния триметазидина на репродуктивную функцию у крыс обоего пола. В качестве меры предосторожности применять препарат Триметазидин МВ во время беременности противопоказано.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, выделяется ли триметазидин или его метаболиты с грудным молоком. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен. При необходимости применения препарата Триметазидин МВ в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Триметазидин МВ не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации!

В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение процедуры реваскуляризации).

Триметазидин МВ может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования.

При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных ног», тремор, неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки, Триметазидин МВ следует окончательно отменить.

Такие случаи редки и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у большинства пациентов - в течение 4 месяцев после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога.

Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и «шаткостью» походки или выраженным снижением артериального давления, особенно, у пациентов, принимающих гипотензивные препараты (см. раздел «Побочное действие»). Следует с осторожностью назначать препарат Триметазидин МВ пациентам, у которых возможно повышение его экспозиции:

- при почечной недостаточности средней степени тяжести;

- у пациентов старше 75 лет.

При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием!

Спортсмены

Триметазидин МВ может давать положительный результат при проведении допинг-контроля.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и выполнении работ, требующих повышенной скорости физической и психической реакций (риск развития головокружения и слабости).

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя