Липотиоксон, концентрат для приготовления раствора для инфузий 25 мг/мл, ампулы 12 мл, 5 шт.

В/в (в виде капельных инфузий). Препарат предварительно разводят в изотоническом растворе хлорида натрия.

При тяжелых формах диабетической или алкогольной полинейропатии следует вводить 300–600 мг 1 раз в сутки в виде в/в капельной инфузий. Продолжительность инфузии — 50 мин. Препарат рекомендуется применять в течение 2–4 нед.

Затем можно продолжить прием тиоктовой кислоты внутрь в дозе 300–600 мг/сут. Минимальный срок лечения таблетками — 3 мес.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

α-Липоевая кислота (в виде раствора для инфузий) приводит к снижению эффекта цисплатина.

При одновременном применении с инсулином и другими пероральными гипогликемическими средствами наблюдается усиление гипогликемического эффекта.

α-Липоевая кислота образует с молекулами сахара (например раствор левулозы) трудно растворимые комплексные соединения, следовательно, несовместим с раствором глюкозы, раствором Рингера, а также с соединениями (в т.ч. их растворами), реагирующими с дисульфидными и SH-группами.

При внутривенном введении очень редко возможны судороги; диплопия; точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу; тромбоцитопатия; геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит. При быстром введении возможно повышение внутричерепного давления (возникновение чувства тяжести в голове); затруднение дыхания. Перечисленные побочные эффекты проходят самостоятельно. Возможны аллергические реакции: крапивница, системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока). Возможно развитие гипогликемии (в связи с улучшением усвоения глюкозы).

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Активное вещество: Меглюмина тиоктат** — 583,86 мг; — 1167,72 мг в пересчете на тиоктовую — 300 мг; — 600 мг кислоту (альфа-липоевая кислота)

Вспомогательные вещества: Макрогол (макрогол-300) — 2400 мг; — 4800 мг Натрия сульфит безводный — 6 мг; — 12 мг Динатрия эдетат — 6 мг; — 12 мг Меглюмин от 12,5 мг до 35 мг (до pH 8,0 —9,0); до 12 мл; от 25 мг до 70 мг (до pH 8,0 —9,0) до 24 мл Вода для инъекций ** меглюмина тиоктат образуется в результате взаимодействия тиоктовой кислоты 300 мг (600 мг) и меглюмина 283,86 мг (567,72 мг)

прозрачная жидкость от светло-желтого до зеленовато-желтого цвета.

При внутривенном введении время достижения максимальной концентрации — 10-11 мин, максимальная концентрация — 25-38 мкг/мл, площадь под кривой концентрация-время — около 5 мкг ч/мл. Биодоступность — 30 %. Тиоктовая кислота обладает эффектом “первого прохождения" через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Объем распределения — около 450 мл/кг. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90 %). Период полувыведения — 20-50 мин. Общий плазменный клиренс — 10-15 мл/мин.

Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) — эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве коэнзима митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфакетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов.

• диабетическая полинейропатия;
• алкогольная полинейропатия.

Противопоказано.

У больных сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль концентрации глюкозы в крови. В отдельных случаях требуется снижение дозы гипогликемических средств. Во время лечения необходимо строго воздерживаться от употребления алкоголя, так как при воздействии алкоголя терапевтический эффект тиоктовой кислоты ослабляется. Препарат обладает светочувствительностью, поэтому ампулы следует доставать из упаковки только непосредственно перед использованием. Желательно во время проведения инфузии защищать флакон с раствором от света (можно использовать светозащитные пакеты, алюминиевую фольгу). Приготовленный раствор необходимо хранить в защищенном от света месте и использовать максимально в течение 6 часов после приготовления.

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя