Тиоктовая кислота-Вертекс, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 600 мг, 28 шт.

Применяют внутрь и в/в (струйно медленно или капельно). Рекомендуемая доза - 600 мг/сут.

Способ применения, схему терапии и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания.

• Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте;
• беременность, период лактации (грудного вскармливания);
• детский и подростковый возраст до 18 лет.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

В/в введение тиоктовой кислоты следует проводить с осторожностью у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет).

При одновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.

Тиоктовая кислота способна образовывать хелатные комплексы с металлами, следует избегать совместного назначения с препаратами железа, магния, кальция. Следует иметь в виду, что молочные продукты содержат кальций. Поэтому также необходимо избегать применения тиоктовой кислоты одновременно с молочными продуктами (из-за содержания в них кальция).

При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться, поэтому рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови, особенно в начале терапии тиоктовой кислотой. В отдельных случаях допустимо уменьшение дозы гипогликемических препаратов во избежание развития симптомов гипогликемии.

Тиоктовая кислота усиливает противовоспалительное действие ГКС.

Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.

С молекулами сахаров тиоктовая кислота образует плохо растворимые комплексные соединения. Тиоктовая кислота несовместима с растворами декстрозы (глюкозы), фруктозы, Рингера, а также с растворами, реагирующими с дисульфидными или SH-группами.

Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции (кожная сыпь, экзема, крапивница, кожный зуд); частота неизвестна - анафилактический шок, аутоиммунный инсулиновый синдром у пациентов с сахарным диабетом, который характеризуется частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину.

Со стороны обмена веществ: очень редко - гипогликемия (из-за улучшения усвоения глюкозы), симптомы которой включают головокружение, повышенное потоотделение, головную боль и нарушение зрения.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение; очень редко - изменение или нарушение вкусовых ощущений, *приливы*, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота; очень редко - боль в животе, диарея.

Со стороны системы кроветворения: после в/в введения очень редко - петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу; геморрагическая сыпь (пурпура), тромбоцитопатия, гипокоагуляция.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: после в/в введения очень редко - повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром в/в введении очень редко - тромбофлебит, боль в области сердца, тахикардия.

Со стороны органа зрения: после в/в введения очень редко - диплопия, нечеткость зрения.

Местные реакции: после в/в введения очень редко - чувство жжения в месте введения, частота неизвестна - аллергические реакции в месте введения (раздражение, гиперемия или припухлость).

Прочие: при быстром в/в введении очень редко - самостоятельно проходящие повышение внутричерепного давления (чувство тяжести в голове) и затруднение дыхания, слабость.

Симптомы

Приприменении очень высоких доз тиоктовой кислоты от 10 до 40 г,могут наблюдаться серьезные признаки интоксикации (генерализованные судорожныеприпадки, выраженные нарушения кислотно‑щелочного баланса, ведущие клактоацидозу гипогликемическая кома, тяжелые нарушения свертывания крови,приводящие иногда к летальному исходу).

Приподозрении на существенную передозировку препарата (дозы, равнозначные более 10 таблеткамдля взрослого или более 50 мг/кгмассы тела для детей) необходима немедленная госпитализация.

Лечение

Симптоматическое.При необходимости — противосудорожная терапия, меры по поддержанию функцийжизненно важных органов.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого с коричневатым оттенком до желтого цвета, продолговатые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро светло-желтого цвета цвета с белыми и желтыми вкраплениями.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 212 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) низкозамещенная - 110 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 102-90 мг, кремния диоксид коллоидный - 33 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 22 мг.

Состав пленочной оболочки: (гипромеллоза - 20 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 7.76 мг, тальк - 7.704 мг, титана диоксид - 4.348 мг, краситель железа оксид желтый (краситель железа оксид) - 0.188 мг) или (сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (50%), гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу) (19.4%), тальк (19.26%) титана диоксид (10.87%), краситель железа оксид желтый (краситель железа оксид (0.47%)) - 40 мг.

Продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло‑желтого с коричневатым оттенком до желтого цвета. На поперечном разрезе ядро светло‑желтого цвета с белыми и желтыми вкраплениями.

Абсорбция

Приприеме внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно‑кишечного тракта.

Приемпрепарата одновременно с приемом пищи может снизить всасывание тиоктовойкислоты. Прием препарата за 30 минутдо еды позволяет избежать нежелательного взаимодействия с пищей, т.к.всасывание тиоктовой кислоты на момент приема пищи уже завершено.

Распределение

Максимальнаяконцентрация в плазме крови достигается через 30 минутпосле приема препарата и составляет 4 мкг/мл.Тиоктовая кислота обладает эффектом «первичного прохождения» через печень,абсолютная биодоступность тиоктовой кислоты составляет 20%.

Метаболизм

Основныепути метаболизма — окисление боковой цепи и конъюгация.

Выведение

Тиоктоваякислота и ее метаболиты выводятся почками (80–90%). Период полувыведениясоставляет 25 минут.

Тиоктовая(альфа‑липоевая) кислота — эндогенный антиоксидант прямого (связываетсвободные радикалы) и непрямого (восстанавливает внутриклеточный уровеньглутатиона, повышает активность супероксиддисмутазы) действия. В качествекофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительномдекарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа‑кетокислот.

Способствуетснижению содержания глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогенав печени, а также снижает инсулинорезистентность. Тиоктовая кислота являетсяэндогенным витаминоподобным веществом и по характеру биохимического действияблизка к витаминам группы B.

Способствуетзащите клетки от токсического действия свободных радикалов, возникающих впроцессах обмена веществ; она также обезвреживает экзогенные токсические соединения,проникшие в организм. Тиоктовая кислота повышает концентрацию эндогенногоантиоксиданта глютатиона, что приводит к уменьшению выраженности симптомовполинейропатии.

Оказываетгепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическоедействие, улучшает трофику нейронов.

Результатомсинергического действия тиоктовой кислоты и инсулина является повышениеутилизации глюкозы.

Диабетическая полиневропатия. Алкогольная полиневропатия.

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При тяжелой диабетической полиневропатии рекомендуют начинать лечение с парентерального введения тиоктовой кислоты в течение 2-4 недель, в дальнейшем применяют пероральные формы тиоктовой кислоты.

В период применения тиоктовой кислоты у пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в плазме крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы инсулина или гипогликемических препаратов для перорального применения во избежание развития гипогликемии. При возникновении симптомов гипогликемии (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, нарушение зрения, тошнота) следует немедленно прекратить применение тиоктовой кислоты.

Прием алкоголя снижает эффективность лечения тиоктовой кислотой. В период терапии пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего курса лечения, а также, по возможности, в перерывах между курсами. Употребление алкоголя во время лечения тиоктовой кислотой также является фактором риска развития и прогрессирования невропатии.

Описано несколько случаев развития аутоиммунного инсулинового синдрома у пациентов с сахарным диабетом на фоне лечения тиоктовой кислотой, который характеризовался частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину. Возможность развития аутоиммунного инсулинового синдрома определяется наличием у пациентов гаплотипов HLA-DRB1*0406 и HLA-DRB1*0403.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения тиоктовой кислоты пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Представляет собой эндогенный антиоксидант, связывающий свободные радикалы.

Тиоктовая (alpha-липоевая) кислота участвует в митохондриальном обмене веществ клетки, она выполняет функцию коэнзима в комплексе превращения веществ, обладающих выраженным антитоксическим действием.

Они защищают клетку от реактивных радикалов, возникающих при промежуточном обмене веществ или при распаде экзогенных чужеродных веществ, и от тяжелых металлов. Тиоктовая кислота проявляет синергизм по отношению к инсулину, что связано с повышением утилизации глюкозы.

У больных сахарным диабетом тиоктовая кислота приводит к изменению концентрации пировиноградной кислоты в крови.

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя