Тиоктовая кислота, таблетки 300 мг, 30 шт.

Препарат применяют внутрь, по 600 мг (по 2 таблетки дозировкой 300 мг,или по 1 таблетке дозировкой 600 мг) 1 раз в сутки.

Препарат принимают натощак, за 30 минут до завтрака, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.В тяжелых случаях лечение начинают с назначения препаратов тиоктовой кислоты в лекарственных формах для парентерального введения в течение 2–4 недель, затем пациента переводят на лечение пероральными формами препаратов тиоктовой кислоты.Продолжительность курса лечения и необходимость его повторения определяется врачом.

Повышеннаячувствительность к компонентам препарата;-беременность,период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт примененияпрепарата);-детский возрастдо 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены);-непереносимостьлактозы, дефицит лактазы, глюкозо‑галактозная мальабсорбция.

При одновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому ее не следует применять одновременно спрепаратами, содержащими металлы (например, препаратами железа, магния,кальция), а также молочными продуктами (из‑за содержания в них кальция);интервал между приемом таких препаратов и тиоктовой кислотой должен составлятьне менее 2 часов.Приодновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральныхгипогликемических препаратов их действие может усиливаться.Усиливает противовоспалительное действие глюкокортикостероидов.Этаноли его метаболиты снижают терапевтическую активность тиоктовой кислоты.

Частотавозникновения побочных эффектов приведена в соответствие с классификацией ВОЗ:очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто(≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко(<1/10000).

Со стороны желудочно‑кишечного тракта

Часто: тошнота;

Очень редко:изжога, рвота, диарея, боль в животе.

Со стороны иммунной системы

Очень редко:аллергические реакции — крапивница, кожная сыпь, зуд; системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока);

Частота неизвестна:аутоиммунный инсулиновый синдром у пациентов с сахарным диабетом, который характеризуется частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител кинсулину.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Частота неизвестна:экзема.

Со стороны нервной системы

Часто:головокружение;

Очень редко:изменение вкусовых ощущений.

Со стороны обмена веществ и питания

Очень редко:развитие гипогликемии (в связи с улучшением утилизации глюкозы), симптомы которой включают головокружение, повышенное потоотделение, головную боль, расстройства зрения.

Симптомы

Головная боль, тошнота, рвота. Вслучае острой передозировки (при применении 10–40 г) могут отмечаться серьезные признаки интоксикации (генерализованные судорожные припадки; выраженные нарушения кислотно-щелочного баланса, ведущие к лактоацидозу; гипогликемическая кома; тяжелые нарушения свертываемости крови, приводящиеиногда к фатальному исходу). При подозрении на существенную передозировку препарата (дозы, равнозначные более 10 таблеткам для взрослого или более 50 мг/кг массы тела для ребенка) необходима немедленная госпитализация. Лечение

Симптоматическое (включая промывание желудка, прием активированного угля), при необходимости —противосудорожная терапия, меры по поддержанию жизненно важных функций.

Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

: целлюлоза микрокристаллическая 165 мг, лактозы моногидрат 60 мг, кроскармеллоза натрия 24 мг, повидон К-25 21 мг, кремния диоксид коллоидный 18 мг, магния стеарат 12 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 5 мг, гипролоза 3.55 мг, макрогол-4000 2.1 мг, титана диоксид 4.25 мг, краситель хинолиновый желтый 0.1 мг.

Дозировка 300 мг

Абсорбция и распределениеПриприеме внутрь быстро и полно всасывается в желудочно‑кишечном тракте,прием одновременно с пищей снижает абсорбцию. Биодоступность — 30% вследствиеэффекта «первого прохождения» через печень. Время достижения максимальнойконцентрации в плазме крови — 40–60 мин. Объем распределения — около450 мл/кг. Общий плазменный клиренс — 10–15 мл/мин.Метаболизм и выведениеМетаболизируетсяв печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования.Тиоктоваякислота и ее метаболиты выводятся почками (80–90%). Период полувыведения —20–50 мин.

Тиоктовая кислота (альфа‑липоевая кислота) — эндогенный антиоксидант прямого(связывает свободные радикалы) и непрямого (восстанавливает физиологическую концентрацию глутатиона, повышает активность супероксиддисмутазы) действия; вкачестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует вреакциях окислительного фосфорилирования пировиноградной кислоты (ПВК) и альфа‑кетокислот,по биохимическому механизму действия близка к витаминам группы B.Тиоктоваякислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое, гипогликемическоедействие, улучшает метаболизм липидов:

-       связываясь сизбыточным количеством свободных кислородных радикалов, защищает клетки отповреждения их продуктами распада; при сахарном диабете уменьшает образованиеконечных продуктов прогрессирующего гликирования белков в нервных клетках,уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, повышает концентрацию антиоксидантаглутатиона, тем самым, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезии,ощущения жжения, боли и онемения конечностей;

-       участвует врегулировании углеводного обмена (способствует снижению концентрации глюкозы вплазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, снижаетинсулинорезистентность тканей);

-       стимулируетметаболизм холестерина, снижая его концентрацию в плазме крови; участвуя вметаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, вчастности фосфоинозитидов, благодаря чему улучшается поврежденная структураклеточных мембран; нормализуется энергетический обмен и проведение нервных импульсов.

Диабетическаяполинейропатия, алкогольная полинейропатия.

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания из‑заотсутствия достаточного опыта применения.

Исследования репродуктивной токсичности не выявили рисков в отношении влияния на развитиеплода и каких-либо эмбриотоксических свойств препарата. Неизвестно, проникаетли тиоктовая кислота в материнское молоко. При необходимости примененияпрепарата в период грудного вскармливания, грудное вскармливание необходимопрекратить.

У пациентов с сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль концентрации глюкозы в крови. В отдельных случаях требуется снижение дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов, чтобы избежать развития гипогликемии.Во время лечения необходимо строго воздерживаться от употребления алкоголя, так как при воздействии алкоголя терапевтический эффект тиоктовой кислоты ослабляется.

Одновременный прием пищи может препятствовать всасыванию тиоктовой кислоты. Описано несколько случаев развития аутоиммунного инсулинового синдрома у пациентов с сахарным диабетом на фоне лечения тиоктовой кислотой, который характеризовался частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину. Возможность развития аутоиммунного инсулинового синдрома определяется наличием у пациентов гаплотипов H.

Влияние на способность управлятьтранспортными средствами, механизмами

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами специально не изучалось. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих внимания и быстроты психомоторных реакций.

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя