Тиоктовая кислота, таблетки в пленочной оболочке 600 мг, 100 шт.

Препаратприменяют внутрь, по 600 мг (по 2 таблетки дозировкой 300 мг,или по 1 таблетке дозировкой 600 мг) 1 раз в сутки. Препаратпринимают натощак, за 30 минут до завтрака, не разжевывая и запиваядостаточным количеством воды.

Втяжелых случаях лечение начинают с назначения препаратов тиоктовой кислоты влекарственных формах для парентерального введения в течение 2–4 недель,затем пациента переводят на лечение пероральными формами препаратов тиоктовойкислоты.

Продолжительностькурса лечения и необходимость его повторения определяется врачом.

• Повышеннаячувствительность к компонентам препарата;
• беременность,период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт примененияпрепарата);
• детский возрастдо 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены);
• непереносимостьлактозы, дефицит лактазы, глюкозо‑галактозная мальабсорбция.

Приодновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижениеэффективности цисплатина.

Тиоктоваякислота связывает металлы, поэтому ее не следует применять одновременно спрепаратами, содержащими металлы (например, препаратами железа, магния,кальция), а также молочными продуктами (из‑за содержания в них кальция);интервал между приемом таких препаратов и тиоктовой кислотой должен составлятьне менее 2 часов.

Приодновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральныхгипогликемических препаратов их действие может усиливаться.

Усиливаетпротивовоспалительное действие глюкокортикостероидов.

Этаноли его метаболиты снижают терапевтическую активность тиоктовой кислоты.

Частотавозникновения побочных эффектов приведена в соответствие с классификацией ВОЗ:очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто(≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко(<1/10000).

Со стороны желудочно‑кишечного тракта

Часто: тошнота;

Очень редко:изжога, рвота, диарея, боль в животе.

Со стороны иммунной системы

Очень редко:аллергические реакции — крапивница, кожная сыпь, зуд; системные аллергическиереакции (вплоть до развития анафилактического шока);

Частота неизвестна:аутоиммунный инсулиновый синдром у пациентов с сахарным диабетом, которыйхарактеризуется частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител кинсулину.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Частота неизвестна:экзема.

Со стороны нервной системы

Часто:головокружение;

Очень редко:изменение вкусовых ощущений.

Со стороны обмена веществ и питания

Очень редко:развитие гипогликемии (в связи с улучшением утилизации глюкозы), симптомыкоторой включают головокружение, повышенное потоотделение, головную боль,расстройства зрения.

Симптомы

Головнаяболь, тошнота, рвота.

Вслучае острой передозировки (при применении 10–40 г) могут отмечатьсясерьезные признаки интоксикации (генерализованные судорожные припадки;выраженные нарушения кислотно-щелочного баланса, ведущие к лактоацидозу;гипогликемическая кома; тяжелые нарушения свертываемости крови, приводящиеиногда к фатальному исходу).

Приподозрении на существенную передозировку препарата (дозы, равнозначные более10 таблеткам для взрослого или более 50 мг/кг массы тела для ребенка)необходима немедленная госпитализация.

Лечение

Симптоматическое(включая промывание желудка, прием активированного угля), при необходимости —противосудорожная терапия, меры по поддержанию жизненно важных функций.

Специфическогоантидота нет. Гемодиализ не эффективен.

Состав на одну таблетку:

Действующее вещество: тиоктовая кислота - 600,00 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) - 332,60 мг, лактозы моногидрат - 112,80 мг, кроскармеллоза натрия - 48,00 мг, тальк - 30,00 мг, магния стеарат - 30,00 мг, кремния диоксид коллоидный - 24,00 мг, гипромеллоза - 22,60 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза - 17,00 мг, титана диоксид - 8,50 мг, макрогол-4000 - 4,30 мг, краситель хинолиновый желтый - 0,20 мг.

Дозировка 300 мг

Круглыедвояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до желто‑зеленогоцвета, на изломе — ядро от светло‑желтого до желтого цвета.

Дозировка 600 мг

Овальныедвояковыпуклые таблетки с риской c одной стороны,покрытые пленочной оболочкой от желтого до желто‑зеленого цвета, наизломе — ядро от светло‑желтого до желтого цвета.

Абсорбция и распределение

Приприеме внутрь быстро и полно всасывается в желудочно‑кишечном тракте,прием одновременно с пищей снижает абсорбцию. Биодоступность — 30% вследствиеэффекта «первого прохождения» через печень. Время достижения максимальнойконцентрации в плазме крови — 40–60 мин. Объем распределения — около450 мл/кг. Общий плазменный клиренс — 10–15 мл/мин.

Метаболизм и выведение

Метаболизируетсяв печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования.

Тиоктоваякислота и ее метаболиты выводятся почками (80–90%). Период полувыведения —20–50 мин.

Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) - эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого (восстанавливает физиологическую концентрацию глутатиона, повышает активность супероксиддисмутазы) действия; в качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в реакциях окислительного фосфорилирования пировиноградной кислоты (ПВК) и альфа-кетокислот, по биохимическому механизму действия тиоктовая кислота близка, к витаминам группы В. Тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое, гипогликемическое действие, улучшает метаболизм липидов:

- связываясь с избыточным количеством свободных кислородных радикалов, защищает клетки от повреждения их продуктами распада; при сахарном диабете уменьшает образование конечных продуктов прогрессирующего гликирования белков в нервных клетках, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, повышает концентрацию антиоксиданта глутатиона, тем самым, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезии, ощущения жжения, боли и онемения конечностей;

- участвует в регулировании углеводного обмена (способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, снижает инсулинорезистентность тканей);

- стимулирует метаболизм холестерина, снижая его концентрацию в плазме крови; участвуя в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности фосфоинозитидов, благодаря чему улучшается поврежденная структура клеточных мембран; нормализуется энергетический обмен и проведение нервных импульсов.

Диабетическая полинейропатия, алкогольная полинейропатия.

Прием тиоктовой кислоты противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания из-за отсутствия достаточного опыта применения.

Исследования репродуктивной токсичности не выявили рисков в отношении влияния на развитие плода и каких-либо эмбриотоксических свойств препарата. Неизвестно, проникает ли тиоктовая кислота в материнское молоко. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Упациентов с сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частыйконтроль концентрации глюкозы в крови. В отдельных случаях требуется снижениедозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов, чтобы избежатьразвития гипогликемии.

Вовремя лечения необходимо строго воздерживаться от употребления алкоголя, таккак при воздействии алкоголя терапевтический эффект тиоктовой кислотыослабляется.

Одновременныйприем пищи может препятствовать всасыванию тиоктовой кислоты.

Описанонесколько случаев развития аутоиммунного инсулинового синдрома у пациентов ссахарным диабетом на фоне лечения тиоктовой кислотой, который характеризовалсячастыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину. Возможностьразвития аутоиммунного инсулинового синдрома определяется наличием у пациентовгаплотипов HLA‑DRBl*04:06и HLA‑DRBl*04:03.

Влияние на способность управлятьтранспортными средствами, механизмами

Влияниена способность к управлению транспортными средствами и механизмами специальноне изучалось. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортнымисредствами и выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующихвнимания и быстроты психомоторных реакций.

Противовоспалительное средство с преимущественной локализацией действия в кишечнике. Месалазин (5-аминосалициловая кислота) ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов), которые являются медиаторами воспаления. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Месалазин обладает антиоксидантными свойствами, связываясь со свободными кислородными радикалами.

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя